中藥抗抑郁研究進(jìn)展速覽(三環(huán)類抗抑郁藥簡(jiǎn)介)

中藥抗抑郁研究進(jìn)展速覽

目前，抑郁癥的臨床治療主要依靠化學(xué)合成藥物。由于長(zhǎng)期服用此類藥物會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的毒副作用，許多患者常常被迫停止治療。因此，從天然藥物和中藥方劑中尋找和研制理想的抗抑郁劑，愈來愈引起研究者的關(guān)注。近年來，國內(nèi)外學(xué)者在中藥領(lǐng)域進(jìn)行的相關(guān)研究取得了可喜的進(jìn)展。

單味中藥迄今為止發(fā)現(xiàn)的具有抗抑郁作用的單味中草藥較多，部分草藥已被開發(fā)。目前研究較多的單味中藥是巴戟天。例如，軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所的張中啟等發(fā)現(xiàn)，在大鼠低速率差式強(qiáng)化程序模型中，巴戟天水提物與抗抑郁劑地昔帕明的作用一致；在小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中，巴戟天水提物與地昔帕明和阿米替林的作用類似，表明巴戟天水提物具有抗抑郁活性。同法研究表明巴戟天醇提物也同樣具有抗抑郁作用。

沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院的徐靜華等進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)表明，貫葉連翹提取物150毫克/千克、300毫克/千克能顯著縮短強(qiáng)迫游泳小鼠及尾懸吊小鼠的不動(dòng)時(shí)間，顯著拮抗利血平所致的體溫下降作用和小鼠眼瞼下垂作用；廣東藥學(xué)院的李明亞等報(bào)道，石菖蒲水煎劑可以使小鼠尾懸掛的失望時(shí)間和大鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)的不動(dòng)時(shí)間顯著縮短，并呈一定的劑量依賴性，但其藥理作用比氟西汀弱；中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)的陳瑤等研究了積雪草提取物的抗抑郁作用，發(fā)現(xiàn)在大鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中，積雪草提取物灌胃及腹腔注射給藥，不同程度地減少了大鼠強(qiáng)迫游泳的不動(dòng)時(shí)間，灌胃給藥效果較腹腔注射好，呈現(xiàn)很好的劑量依賴關(guān)系，且積雪草提取物高劑量組效果與丙咪嗪相近。

此外，檳榔、柴胡、石菖蒲、黃芪等數(shù)十味中藥亦被證實(shí)有抗抑郁作用。

方劑中藥復(fù)方在治療抑郁癥方面有很大的潛力，甘麥大棗湯、半夏厚樸湯、柴胡加龍骨牡蠣湯、百合地黃湯等經(jīng)典方劑均顯示出了抗抑郁活性。皖南醫(yī)學(xué)院的吳鑒明作了加味甘麥大棗湯抗抑郁療效的研究，他對(duì)54例符合抑郁癥診斷標(biāo)準(zhǔn)的患者進(jìn)行的HAMD-17、CGI-SI量表和臨床療效評(píng)定顯示，加味甘麥大棗湯療效肯定，顯效率達(dá)67.9％，與氟西汀65.4％的顯效率相近，兩組差異無顯著性(P>0.05)。在不良反應(yīng)發(fā)生率上，加味甘麥大棗湯明顯少于氟西汀，表明加味甘麥大棗湯是安全、有效的中藥抗抑郁劑。小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)亦表明甘麥大棗湯具有抗抑郁作用。

北京中醫(yī)藥大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院的張有志等觀察了柴胡加龍骨牡蠣湯、百合地黃湯、甘麥大棗湯對(duì)小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中不動(dòng)時(shí)間的影響，在此基礎(chǔ)上又采用慢性應(yīng)激的大鼠模型，對(duì)柴胡加龍骨牡蠣湯進(jìn)行了行為學(xué)研究。小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)表明，柴胡加龍骨牡蠣湯、甘麥大棗湯、百合地黃湯等經(jīng)方均有抗抑郁作用，其中柴胡加龍骨牡蠣湯作用更為顯著，慢性應(yīng)激的大鼠模型進(jìn)一步證明了柴胡加龍骨牡蠣湯的抗抑郁作用。

中國藥科大學(xué)的孟海彬等采用小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)、懸尾、5-羥色氨酸（5-HTP）誘導(dǎo)甩頭等抑郁模型，觀察到柴胡加龍骨牡蠣湯能縮短小鼠強(qiáng)迫游泳、懸尾不動(dòng)時(shí)間及懸尾模型中出現(xiàn)的動(dòng)物絕望行為，說明柴胡加龍骨牡蠣湯有抗抑郁作用。5-HTP誘導(dǎo)甩頭行為中，柴胡加龍骨牡蠣湯能顯著增加5-HTP誘導(dǎo)甩頭行為，其抗抑郁作用與中樞5-羥色氨（5-HT）等單胺類遞質(zhì)的重?cái)z取有關(guān)。

中國藥科大學(xué)的傅強(qiáng)等采用小鼠強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)、懸尾、育亨賓增強(qiáng)等實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型，評(píng)價(jià)了半夏厚樸湯的抗抑郁作用，發(fā)現(xiàn)半夏厚樸湯能顯著縮短小鼠強(qiáng)迫游泳、懸尾不動(dòng)時(shí)間，表明半夏厚樸湯具有明顯的抗抑郁活性。南京大學(xué)生命科學(xué)院的李建梅等研究了半夏厚樸湯醇提物對(duì)大鼠慢性抑郁模型(CMS)的影響，探索其抗抑郁機(jī)制。結(jié)果表明，在大鼠CMS模型中，半夏厚樸湯醇提物可增加動(dòng)物蔗糖攝入量；可通過改變抑郁狀態(tài)下生化指標(biāo)異常而達(dá)到抗抑郁目的。

此外，半夏厚樸湯、逍遙散和丹梔逍遙散等也被證實(shí)有抗抑郁的作用。

三環(huán)類抗抑郁藥簡(jiǎn)介

目錄1拼音2英文參考3概述及分類4化學(xué)結(jié)構(gòu)5三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用6三環(huán)類抗抑郁藥的藥代動(dòng)力學(xué)7適應(yīng)癥8三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)9毒副作用10三環(huán)類抗抑郁藥與其它藥物的相互作用11合理使用12禁忌13相關(guān)出處14相關(guān)藥品 1拼音 sān huán lèi kàng yì yù yào

2英文參考 tricyclic antidepressant

TCA

3概述及分類 三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）自60年代就開始應(yīng)用于治療抑郁癥，目前尚用于治療其他精神疾患，如強(qiáng)制性障礙、注意力缺乏性疾病、恐慌、恐懼癥、慢性疼痛綜合征、周圍神經(jīng)病、夜間遺尿、焦慮癥、進(jìn)食障礙及偏頭痛的預(yù)防和藥物成癮戒斷治療的輔助治療等。在美國，醫(yī)生每年要開2500萬張TCAS處方以治療試圖自殺的病人，1983年，TCAS所致死亡占藥物相關(guān)死亡的第三位.。這是精神科的常用藥，急診科醫(yī)師不熟悉治療量TCAS的副作用，但一旦過量或中毒，則來急診科搶救。此藥中毒后的臨床病程難以預(yù)測(cè)，且有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性，故急診醫(yī)師應(yīng)掌握其過量的正確診斷和處理。

三環(huán)抗抑郁藥，于20世紀(jì)50年代末始用于臨床，療效肯定，用于治療（躁狂抑郁性抑郁癥、內(nèi)源性抑郁癥）時(shí)有效率達(dá)70～80％；維持治療，對(duì)于預(yù)防抑郁癥的復(fù)發(fā)亦有一定的作用。只是它們的抗膽堿能及心臟方面的副作用，在一定程度上影響了它們的應(yīng)用。國內(nèi)外都在試制新的副作用較少較輕的抗抑郁藥，已初見成效，如異戊塞平、三唑酮、溴苯丙啶和安優(yōu)靈等，但它們的正反效應(yīng)及利弊，則有待時(shí)間和實(shí)踐的檢驗(yàn)。三環(huán)類抗抑郁藥包括阿米替林、多慮平、丙咪嗪和氯丙咪嗪等，為治療抑郁癥所首選，已基本替代用電痙攣治療抑郁癥。

三環(huán)類抗抑郁藥又可再分為叔胺類如咪帕明、阿米替林、多塞平和仲胺類，后者多為叔胺類去甲基代謝物如去甲咪帕明（地昔帕明）、去甲替林。馬普替林屬四環(huán)類，但其藥理性質(zhì)與TCAs相似。

4化學(xué)結(jié)構(gòu) 三環(huán)類抗抑郁藥由兩個(gè)苯環(huán)和一個(gè)雜環(huán)構(gòu)成，咪唑類雜環(huán)上含氮，這一類衍生物較多，一般簡(jiǎn)稱TCA；

5三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用 1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后，出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。若連續(xù)用藥數(shù)天，以上癥狀加重，并出現(xiàn)注意力不集中，思維能力下降。相反，抑郁癥患者連續(xù)服藥后，情緒提高，精神振奮，出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢，連續(xù)用藥2～3周后才見效，故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用。

米帕明抗抑郁作用機(jī)制曾經(jīng)研究，早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀，而預(yù)先給予米帕明則可防止，但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時(shí)，才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測(cè)，米帕明可能因抑制突觸前膜對(duì)NA及（或）5HT的再攝取，使突觸間隙的NA濃度升高，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥，并不抑制或僅微弱抑制NA及5HT的再攝?。ㄈ缫疗者胚?，iprindole），卻仍有較強(qiáng)的抗抑郁作用。此外，米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取，但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久，因此增強(qiáng)腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用，只是其復(fù)雜作用機(jī)制中一個(gè)早期環(huán)節(jié)。

2．植物神經(jīng)系統(tǒng) 治療量米帕明能阻斷M膽堿受體，引起阿托品樣作用。

3．心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓，抑制多種心血管反射，易致心律失常，這與它抑制心肌中NA再攝取有關(guān)。此外還可以引起 *** 性低血壓及心動(dòng)過速。心電圖中T波倒置可低平。近來證明，米帕明對(duì)心肌有奎尼丁樣作用，因此心血管疾病患者慎用。

6藥代動(dòng)力學(xué) 三環(huán)抗抑郁藥口服后吸收快而完全。在血液中90％與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，主要分布于肝、腦和心臟等組織。藥物由肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物種類頗多，其去甲基產(chǎn)物，如阿米替林代謝成去甲替林，丙咪嗪則成為去甲丙咪嗪，仍具治療作用。最后經(jīng)腎臟由尿液排出。藥物的半減期甚長(zhǎng)，約為18～48小時(shí)。藥物的血濃度并不總是與治療效應(yīng)平行，但與副作用的發(fā)生及嚴(yán)重程度有關(guān)。

7適應(yīng)癥 三環(huán)抗抑郁藥的主要適應(yīng)癥為各類抑郁癥，對(duì)內(nèi)源性抑郁癥（躁狂抑郁性抑郁癥）療效尤佳。抑郁性神經(jīng)癥、反應(yīng)性抑郁癥、因軀體疾病或藥物所致的抑郁癥狀，亦可用本類藥物治療。此外，還可治療恐怖癥、驚恐發(fā)作及強(qiáng)迫癥。

8不良反應(yīng) 藥物的副作用主要表現(xiàn)在植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)。植物神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，因藥物的抗膽堿作用所致，常見口干、視物模糊、瞳孔擴(kuò)大、便秘、排尿困難和 *** 性低血壓。這類副作用一般并不影響治療，且在治療過程中能逐漸適應(yīng)。但因常在療程早期，治療效應(yīng)尚未呈現(xiàn)時(shí)已經(jīng)出現(xiàn)，部分病人因此而不愿服藥，中斷治療。在老年人或少數(shù)敏感病人中，有可能導(dǎo)致尿潴留，腸麻痹和使青光眼病狀加重。心血管方面的副作用，常見者為心動(dòng)過速,心電圖STT段的非特異性改變,嚴(yán)重者則可發(fā)生傳導(dǎo)阻滯或心律紊亂。其他可能發(fā)生的副作用，有頭昏、嗜睡、細(xì)微震顫，偶見癲癇發(fā)作、藥疹和粒細(xì)胞減少。過量服用可導(dǎo)致急性中毒，表現(xiàn)為譫妄、昏睡或昏迷，可能伴有嚴(yán)重的心臟并發(fā)癥。由于本類藥物主要用于治療抑郁癥，而抑郁癥患者常有消極意念，可能服藥自殺，故藥物必須由他人妥善保管和掌握，治療過程中應(yīng)嚴(yán)密觀察。

9毒副作用 三環(huán)類抗抑郁藥也可以引起肝功能異常，嚴(yán)重時(shí)引起膽汁郁積性黃疽，應(yīng)定期測(cè)查肝功能，合并應(yīng)用保肝藥。

10藥物相互作用 三環(huán)類藥物能增強(qiáng)中樞抑制藥的作用以及對(duì)抗可樂定的降壓作用。三環(huán)類與安坦等抗帕金森病藥或抗精神病藥合用，則注意它們的抗膽堿效應(yīng)可能相互增強(qiáng)。

11合理使用 各種三環(huán)抗抑郁藥的抗抑郁效應(yīng)大致相仿。但有些藥物，如阿米替林或多慮平，還具較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用，可選用于具較明顯焦慮和激越癥狀的抑郁癥患者；而丙咪嗪或氯丙咪嗪，鎮(zhèn)靜作用較弱，適用于言行緩慢等阻滯癥狀較突出者。治療時(shí)宜取劑量漸增法,在2周左右的時(shí)間內(nèi)增至最合適的治療劑量。一般而言，鎮(zhèn)靜作用最早呈現(xiàn)，第 1周時(shí)睡眠已有所好轉(zhuǎn)，接著是食欲改善和言語及行為動(dòng)作方面的進(jìn)步；而情緒提高的作用常需在治療2～3周后才逐漸顯示。癥狀好轉(zhuǎn)后，仍需繼續(xù)使用治療劑量4～6周以鞏固療效。以后可減至半量，維持治療6個(gè)月左右,以防復(fù)發(fā)。本類藥物取口服給藥法。在治療劑量時(shí)，因藥量較高，可分次服用，臨睡的劑量分配可多一些，這有助于入睡。維持治療時(shí)，可每晚睡前一次服用。個(gè)別藥物，如氯丙咪嗪，有針劑，可作靜脈滴注，主要用于嚴(yán)重的抑郁癥病人。

12禁忌 嚴(yán)重的心、肝、腎疾病以及青光眼患者為治療的禁忌癥。老年、孕婦、前列腺肥大和癲癇患者，宜慎用。

13相關(guān)出處 新編藥物學(xué)

14相關(guān)藥品

本文地址:http://www.soujuw.cn/zhongyizatan/77303.html.

聲明： 我們致力于保護(hù)作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無法核實(shí)真實(shí)出處，未能及時(shí)與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請(qǐng)聯(lián)系管理員，我們會(huì)立即處理，本站部分文字與圖片資源來自于網(wǎng)絡(luò)，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請(qǐng)立即通知我們(管理員郵箱：602607956@qq.com)，情況屬實(shí)，我們會(huì)第一時(shí)間予以刪除，并同時(shí)向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 他汀類藥物:腦卒中防治的新焦點(diǎn)

下一篇: 蒿甲醚對(duì)T細(xì)胞有直接免疫抑制作用