FDA警告：慎用環(huán)氧合酶-2抑制劑和萘普生

美國食品藥品管理局（FDA）分別于2004年12月21日和23日發(fā)表了一項慎重使用萘普生和選擇性環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制劑的聲明，原因是政府部門的一項調(diào)查研究發(fā)現(xiàn)，這些藥物可誘發(fā)心血管疾病。同時，F(xiàn)DA稱上述建議只是臨時措施。他們還將繼續(xù)收集關于這些藥物的研究信息，并重新進行評估。

非選擇性非甾體抗炎藥萘普生自1976年獲得批準上市銷售，剛開始是處方藥，后又作為非處方藥，至今已被使用近30年。選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑包括塞來昔布、伐地考昔、羅非昔布等。以前曾有研究表明，健康人群服用以上這些藥物可預防腸息肉或阿爾茨海默病。

為了檢測萘普生、塞來昔布是否能降低老年人罹患阿爾茨海默病的風險，美國國立衛(wèi)生研究院下屬的老年研究所進行了一項為期3年的阿爾茨海默病研究。結果卻發(fā)現(xiàn)，服用萘普生和塞來昔布的病人與服用安慰劑的病人相比，其心肌梗死或腦卒中的發(fā)病風險顯著增加，其中萘普生使患者發(fā)病風險增加50％。

FDA指出，醫(yī)生在考慮用藥時應視病人的具體情況斟酌利弊、進行取舍。病人如果容易胃出血，就不適宜用非選擇性非甾體抗炎藥。病人自行購買非處方類抗炎藥后，應嚴格按照藥品標簽使用，如需使用10天以上，應向醫(yī)生咨詢。

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尼美舒利是一種非甾體抗炎藥（布洛芬、對乙酰氨基酚、萘普生等均屬此類藥品），可選擇性抑制環(huán)氧合酶Ⅱ，所以具有顯著的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。國內(nèi)外有大量的臨床文獻資料顯示，尼美舒利與布洛芬、對乙酰氨基酚相比解熱鎮(zhèn)痛作用起效更快，不良反應相當。被認為是一個起效快、療效好、安全性高，具有良好發(fā)展前景的非甾體抗炎藥。此外，尼美舒利還具有抗過敏和抗組胺作用，因此不會誘發(fā)阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等過敏的哮喘患者。
本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，可用于慢性關節(jié)炎癥（如類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等）；手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥；耳鼻咽部炎癥引起的疼痛；痛經(jīng)；上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療。
編輯本段用法用量
本品依據(jù)臨床實際情況采用盡可能短的療程。口服，成人，一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用。兒童用藥見常用劑量為5mg/kg體重/天，分2至3次服用，其它注意見【兒童用藥】項
編輯本段禁忌
已知對尼美舒利或本品中任何成份過敏者。 具有對乙酰水楊酸或其它非甾體類抗炎藥過敏史者（支氣管痙攣、鼻炎、風疹）。 禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 對尼美舒利具有肝毒性反應病史者。 有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 患有活動性消化道潰瘍/出血，腦血管出血或其它活動性出血/出血性疾病者，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。 嚴重凝血障礙者。 嚴重心衰患者。 嚴重腎功能損害患者。 肝功能損害患者。
編輯本段注意事項
根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 如果治療無效請終止本品的治療。 長期應用應監(jiān)測肝腎心功能等檢查。 罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續(xù)服用本品。有報導顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。 服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。 服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。不推薦聯(lián)合應用其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑。 胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆癥狀，本品在治療期間內(nèi)的任何時間均有可能導致患者出現(xiàn)消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內(nèi)的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 對腎功能損害或心功能不全的患者應謹慎使用本品，因為本品可能導致腎功能損害。一旦發(fā)生腎功能損害，應終止本品的治療。 由于本品可影響血小板的功能，因此對于伴有出血傾向的患者應謹慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預防心血管事件方面的替代品。 非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細菌感染引起的發(fā)熱。 本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準備受孕的女性。對于受孕困難或正在進行不孕原因檢查的女性患者，應考慮終止使用本品。 尼美舒利屬非甾體抗炎藥，以下內(nèi)容根據(jù)美國FDA報道： 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。 和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。 有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的任何其他征象時，應停用本品。

中藥化學：藥理學——萘普生

俗稱：甲氧萘丙酸，消痛靈，naprosyn

藥物簡介

【性狀】白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶。

【藥理及應用】本品有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用為pg合成酶抑制劑?？诜昭杆俣耆?，1次給藥后2～4小時血漿濃度達峰值，在血中99％以上與血漿蛋白結合，t1/2為13～14小時。約95％自尿中以原形及代謝產(chǎn)物排出。對于類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎、痛風、運動系統(tǒng)（如關節(jié)、肌肉及腱）的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等，均有肯定療效。中等度疼痛可于服藥后1小時緩解，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)7小時以上。對于風濕性關節(jié)炎及骨關節(jié)炎的療效，類似阿司匹林。對因貧血、胃腸系統(tǒng)疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮(zhèn)痛藥的病人，用本藥?？色@滿意效果。

可安全地與皮質(zhì)激素合用，但與皮質(zhì)激素合用時，療效并不比單用皮質(zhì)激素時好。本品與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外，阿司匹林可加速本品的排出。

【用法】1次0.2～0.3g，1日2～3次。可口服，開始每日劑量0.5～0.75g，維持量每日0.375～0.75g，分早晨及傍晚2次服用。輕、中度疼痛或痛經(jīng)時，開始用0.5g，必需時經(jīng)6～8小時后再服0.25g，日劑量不得超過1.25g.肌內(nèi)注射，1次100～200mg，1日1次。栓劑直腸給藥，1次0.25g，1日0.5g.　

【注意】

（1）長期服用耐受良好，副作用主要為胃腸道輕度和暫時不適。偶見惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺障礙及出血時間延長，一般不需中斷治療。

（2）與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應，禁用于對本品及對阿司匹林過敏的患者。

（3）對伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用；對有活動性胃及十二指腸潰瘍患者應在嚴格監(jiān)督下使用。

（4）本品可加強雙香豆素的抗凝血作用。

（5）與丙磺舒合用時可增加本品的血漿水平及明顯延長本品的血漿t1/2.

【貯法】密閉、避光保存

哪些藥物可以治療感冒發(fā)熱？

發(fā)熱是感冒的常見癥狀，此外患者還常有咽痛、頭痛、鼻塞、打噴嚏、流涕、咳嗽、全身不適及肌肉酸痛等癥狀。

治療常用的藥物包括：

1，解熱鎮(zhèn)痛藥：有頭痛、發(fā)熱、全身肌肉酸痛等癥狀者，可進行物理降溫或者應用藥物緩解不適，如對乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬等。但注意小兒感冒、有哮喘病史者忌用阿司匹林。

2，抗病毒藥物：由病毒感染引起的感冒，可以在醫(yī)生指導下酌情用抗病毒藥物治療，常用藥物有利巴韋林等。

3，抗菌藥物：當存在白細胞升高、流黃色膿涕、咳黃痰等細菌感染證據(jù)時，可選用青霉素類、第一代頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類或喹諾酮類抗生素藥物治療。常用藥物包括阿莫西林、阿奇霉素、頭孢呋辛等。但需注意16歲以下禁用喹諾酮類抗生素。

4，鎮(zhèn)咳藥：對于咳嗽嚴重者，可咨詢醫(yī)生使用止咳藥物，常用藥物有氫溴酸右美沙芬、可待因等。

5，抗鼻塞和抗過敏藥物：有鼻塞、鼻黏膜充血、水腫、咽痛等癥狀者，可應用鹽酸偽麻黃堿等；有頻繁噴嚏、多量流涕等癥狀的患者，可酌情選用氯雷他定、苯海拉明等抗過敏藥物。

6，中成藥：部分中成藥有助于改善感冒癥狀，縮短病程，促進疾病康復，常用藥物有銀翹散、感冒靈顆粒、蓮花清瘟膠囊等。

感冒大多呈自限性，若癥狀較輕，通常一周左右可自愈。此外，日常注意休息、適當補充水分，保持室內(nèi)空氣流通，養(yǎng)成健康的生活習慣，如規(guī)律作息，均衡膳食，多吃富含維生素等營養(yǎng)物質(zhì)的食物，避免辣刺激性食物，適度運動等，有助于增強體質(zhì)，促進疾病康復。

環(huán)苯扎必林（柔版）的劑量及副作用

膠囊形式的15mg劑量的環(huán)苯扎林。美國國家衛(wèi)生研究院。 鹽酸環(huán)苯扎普林（處方藥稱為屈?。┦且环N中樞神經(jīng)系統(tǒng)肌肉松弛劑，用于緩解肌肉痙攣、扭傷和其他肌肉損傷引起的疼痛和不適。萊諾克斯山醫(yī)院疼痛管理專家基蘭·帕特爾博士說，它通常與休息、物理治療和其他措施結合使用。

環(huán)苯扎林不是為長期使用而設計的，患者應該遵循醫(yī)生提供的方案。”“這是一種肌肉松弛劑，可以幫助緩解肌肉痙攣或緊繃感，”帕特爾對《生活科學》雜志說，

環(huán)苯扎濱通常用于急性背部損傷的患者，包括當患者報告有肌肉痙攣或背部明顯緊繃，或當背部感覺被鎖住時，她解釋道。它也被用來治療肌肉拉傷。

劑量 環(huán)苯扎普林是一種骨骼肌松弛劑，通過增加化學去甲腎上腺素從大腦中樞神經(jīng)結構的釋放而起作用，帕特爾說。

它可以作為片劑或緩釋膠囊服用（品牌Amrix）。普通片劑的通常劑量是每天2至4次，而緩釋膠囊一般每天服用1至2次。這些藥片是短期使用的，分為5毫克、7.5毫克和10毫克。根據(jù)藥監(jiān)局的數(shù)據(jù)，通常的起始劑量是5毫克，一天三次。最大推薦劑量為10毫克，每日三次。病人通常在10天內(nèi)感覺更好?！癒DSPE”“KDSPs”如果發(fā)生胃不適，服用它以減少胃 *** ，帕特爾說?！癒DSPE”“KDSPs”根據(jù)食品和藥物管理局（FDA），患者應避免使用單胺氧化酶（MAO）抑制劑在14天內(nèi)使用環(huán)苯扎林。這些包括馬普蘭、納迪爾、帕納特和馬圖蘭。使用環(huán)苯扎林或其他結構類似的三環(huán)類抗抑郁藥和MAO抑制劑的患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作甚至死亡。

警告

10毫克劑量的環(huán)苯扎林片劑。（國立衛(wèi)生研究院） 對誰可以服用這種藥物有一些限制。FDA建議對有尿潴留、青光眼或其他眼部疾病史的患者謹慎使用環(huán)苯扎普利。沒有證據(jù)表明該藥物會對孕婦造成任何問題（根據(jù)對小鼠、大鼠和兔子的研究），但尚未對孕婦進行任何充分和良好的對照研究。因此，F(xiàn)DA警告只有在明確需要的情況下才在懷孕期間使用。對于哺乳期的母親來說，環(huán)苯扎必利是否會在母乳中排出尚不清楚。然而，由于它與三環(huán)類抗抑郁藥密切相關，而三環(huán)類抗抑郁藥是從母乳中排泄出來的，因此FDA警告說，如果使用環(huán)苯扎濱，就不要母乳喂養(yǎng)。目前還不知道這種藥物是否能在母乳中找到，因此我們不想冒險，帕特爾說：

環(huán)苯扎必利未在15歲以下兒童患者中進行檢測。老年人可能面臨更高的不良事件風險，包括幻覺和混亂、心臟事件和藥物相互作用。根據(jù)FDA的說法，老年人血漿中的環(huán)苯扎林濃度增加，因此只有在明確需要時才應開藥。在醫(yī)生的仔細觀察下，開始服用5毫克劑量并緩慢增加。

副作用 一些常見的副作用包括困倦、口干、頭暈、疲勞或胃部不適。如果這些副作用變得嚴重或在日常生活中引起問題，美國國立衛(wèi)生研究院（NIH）建議您聯(lián)系您的醫(yī)生。

如果您經(jīng)歷嚴重的皮疹、面部或舌頭腫脹、呼吸困難或吞咽困難、心臟不規(guī)則飲食，胸痛，發(fā)燒或癲癇，國家衛(wèi)生研究所建議立即聯(lián)系醫(yī)生。這些副作用，已經(jīng)在其他類似的三環(huán)類抗抑郁藥中報告給FDA，可能是心律失常、竇性心動過速、導致心肌梗死和中風的跡象。

突然停止長期使用也會引起副作用，包括惡心、頭痛和不適。然而，值得注意的是，這些戒斷作用并不表示成癮。

濫用和過量使用

5毫克劑量的環(huán)苯扎林片。（美國國立衛(wèi)生研究院） 環(huán)苯扎普林可增強其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的作用，如酒精、巴比妥類、苯二氮卓類和麻醉劑。根據(jù)DEA的說法，濫用者經(jīng)常將環(huán)苯扎林與這些抑制劑結合起來，以產(chǎn)生或增強精神作用。盡管它不是一種受控制的物質(zhì)，但DEA已經(jīng)記錄了一些軼聞報道，稱其用于誘導興奮和放松。

雖然很少見，但過量服用環(huán)苯扎林可能會導致死亡，特別是在多次服用藥物的情況下。FDA建議醫(yī)生聯(lián)系毒物控制中心，以獲取有關過量用藥治療的最新信息，因為病例的處理是復雜的。與過量相關的最常見表現(xiàn)是困倦和異?？焖俚男穆剩ㄐ膭舆^速）。不常見的影響包括身體抽搐（顫抖）、失去控制身體運動（共濟失調(diào)）、高血壓、躁動、說話含糊不清、惡心、困惑、頭暈、幻覺、嘔吐和昏迷。罕見但關鍵的影響包括心臟驟停、胸痛和癲癇發(fā)作。

藥物測試 一種環(huán)苯扎林制劑目前正在進行試驗，以治療與戰(zhàn)斗有關的創(chuàng)傷后應激障礙（PTSD）。目前，它正在進行第三次藥物測試試驗，并正在對軍人進行研究。到目前為止，研究發(fā)現(xiàn)，這種藥物可以幫助那些患有PTDS的人睡得更好，噩夢更少?！讹L濕病雜志》發(fā)表的一項雙盲隨機安慰劑對照研究

2011年發(fā)現(xiàn)，這種藥物也可能有助于治療那些患有纖維肌痛的人睡得更好。2016年，一種用于將環(huán)苯扎濱輸送至纖維肌痛患者體內(nèi)的藥物最近在試驗期間停止使用。不過，其他使用環(huán)苯扎林的藥物也正在接受治療纖維肌痛的試驗。目前形式的環(huán)苯扎必利未經(jīng)FDA批準用于治療纖維肌痛。

本文僅供參考，不提供醫(yī)療建議。

由Alina Bradford提供附加報告，生命科學貢獻者。

附加資源

梅奧診所：環(huán)苯扎必利美國家庭醫(yī)生：環(huán)苯扎必利治療腰痛JAMA：萘普生聯(lián)合環(huán)苯扎必利、羥考酮/對乙酰氨基酚或安慰劑治療急性腰痛

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