替硝唑比甲硝唑抗厭氧菌作用強(qiáng)

日前，第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院藥劑科和解放軍304醫(yī)院藥劑科專家在其共同開(kāi)展的一項(xiàng)研究中證實(shí)，與甲硝唑相比，替硝唑在體內(nèi)消除得更慢，維持有效血藥濃度時(shí)間更長(zhǎng)，抗厭氧菌作用更強(qiáng)。

替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌新藥，比甲硝唑療效更高，耐受性更好，在體內(nèi)消除較慢，半衰期較長(zhǎng)。替硝唑注射液毒性小，無(wú)溶血現(xiàn)象，對(duì)血管無(wú)刺激。

為研究替硝唑注射液的抗厭氧菌作用，并考察其藥動(dòng)力學(xué)過(guò)程。研究人員用瓊脂稀釋法測(cè)定替硝唑在體外對(duì)三株厭氧菌（分別為革蘭陰性厭氧桿菌、革蘭陽(yáng)性厭氧桿菌和球菌）的最低抑菌濃度，并在厭氧消化鏈球菌感染小鼠模型上，分別試驗(yàn)替硝唑與甲硝唑的保護(hù)作用，同時(shí)采用高效液相色譜法測(cè)定兩者在小鼠體內(nèi)的濃度，并以3P87軟件計(jì)算其藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)。

研究結(jié)果顯示，替硝唑在體外對(duì)三株厭氧菌的最低抑菌濃度為0.125～1毫克/升；替硝唑和甲硝唑?qū)捬跸溓蚓骨桓腥拘∈蟮陌霐?shù)保護(hù)劑量（ED50）分別為9.6毫克/千克和13.2毫克/千克；替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分別為1.86小時(shí)和1.26小時(shí)。

研究人員指出，上述研究結(jié)果表明，替硝唑和甲硝唑?qū)捬蹙_有強(qiáng)大的廣譜抗菌作用，對(duì)革蘭陰性厭氧桿菌的作用更強(qiáng)；替硝唑?qū)Ω锾m陰性厭氧桿菌的作用強(qiáng)于甲硝唑，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用等于或弱于甲硝唑。同時(shí)該研究還表明，靜脈注射20毫克/千克替硝唑后8小時(shí)，血中藥物濃度仍能維持在1毫克/升以上，而甲硝唑相對(duì)應(yīng)的時(shí)間約為5小時(shí)，因而替硝唑具有更好的體內(nèi)保護(hù)效果。

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