喹諾酮類(lèi)藥物研究的主要?jiǎng)酉?/h1>

醫(yī)案日記 2023-06-20 02:24:10

喹諾酮類(lèi)藥物是20世紀(jì)60年代被開(kāi)發(fā)，由萘啶酸發(fā)展而來(lái)的合成抗菌藥物。經(jīng)過(guò)近40年的發(fā)展，尤其是近10年來(lái)，喹諾酮類(lèi)藥物已成為臨床廣泛應(yīng)用的抗菌藥物。天津市藥檢所主任袁雯瑋介紹了當(dāng)前喹諾酮類(lèi)藥物研究的主要?jiǎng)酉颉?/p>

進(jìn)一步改善抗菌性能

各國(guó)競(jìng)相研究開(kāi)發(fā)的新喹諾酮類(lèi)藥物有五十多種，其中報(bào)導(dǎo)完成與進(jìn)行Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗(yàn)和頗有開(kāi)發(fā)前景的包括巴洛沙星、克林沙星、吉米沙星、歐拉沙星、帕珠沙星、普盧利沙星和西他沙星。這些新喹諾酮類(lèi)藥物的共同特點(diǎn)是，既保留了抗革蘭氏陰性菌的高活性，又明顯增強(qiáng)了抗革蘭氏陽(yáng)性菌的活性，并對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體等也有一定作用。例如，西他沙星抗菌活性強(qiáng)，對(duì)臨床分離的耐喹諾酮類(lèi)藥物的銅綠假單胞菌的活性比當(dāng)前臨床應(yīng)用的同類(lèi)藥物強(qiáng)得多。西他沙星本身無(wú)抗真菌作用，但與兩性霉素B、氟康唑、咪康唑等抗真菌藥合用有明顯的協(xié)同作用。

克服耐藥性

近年來(lái)研究表明，喹諾酮類(lèi)抗菌藥物的耐藥機(jī)制主要有三點(diǎn)：DNA促旋酶亞基A或拓樸異構(gòu)酶變異；外排體增強(qiáng)；非膜通透性下降。袁雯瑋介紹，在耐藥性研究中發(fā)現(xiàn)：（1）非氟喹諾酮類(lèi)藥物6位上無(wú)氟取代的8?甲基喹諾酮、8?甲氧基喹諾酮和8?二氟甲氧基喹諾酮等具有良好的抗菌作用，對(duì)于對(duì)喹諾酮耐藥的耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、肺炎鏈球菌等亦有較強(qiáng)的作用。（2）Pyridone類(lèi)化合物是作用靶位不同的新的DNA旋轉(zhuǎn)酶抑制劑，其中ABT?719對(duì)耐環(huán)丙沙星的金葡菌、表葡球菌、腸球菌及MR鄄SA有很強(qiáng)的活性。（3）喹諾酮類(lèi)藥物的非排泵抑制劑MC?207110能使左氧氟沙星抗銅綠假單胞菌活性增強(qiáng)8倍。

降低光敏反應(yīng)和提高安全性

喹諾酮類(lèi)藥物對(duì)光不穩(wěn)定，在光照下易分解，并產(chǎn)生多種光降解產(chǎn)物，使抗菌活性下降，且產(chǎn)生不良反應(yīng)。喹諾酮類(lèi)藥物的光不穩(wěn)定性與其本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化合物的狀態(tài)、溶液的pH值以及藥品所處的環(huán)境有關(guān)。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)8位取代基為甲氧基時(shí)，可明顯增強(qiáng)其光穩(wěn)定性。近年來(lái)開(kāi)發(fā)的8?甲氧基喹諾酮類(lèi)藥物，如加替沙星、巴洛沙星、帕珠沙星等就是新一代對(duì)光相對(duì)較穩(wěn)定的喹諾酮類(lèi)藥物。

其他

此外，袁雯瑋還談到，探索微生物產(chǎn)生的新喹諾酮類(lèi)藥物及探索抗腫瘤、抗病毒的新喹諾酮類(lèi)藥物也是研究的另外兩個(gè)主要方向。如研究發(fā)現(xiàn)假諾卡氏菌產(chǎn)生的CL-13136對(duì)幽門(mén)螺旋桿菌有極強(qiáng)的選擇性抗菌作用；WIN-57294、WIN-64593、A-62176等具有抑制拓樸異構(gòu)酶Ⅱ的活性；WIN-64593顯示較強(qiáng)的抗單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ的活性。

本文地址:http://www.soujuw.cn/zhongyizatan/77881.html.

聲明： 我們致力于保護(hù)作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無(wú)法核實(shí)真實(shí)出處，未能及時(shí)與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請(qǐng)聯(lián)系管理員，我們會(huì)立即處理，本站部分文字與圖片資源來(lái)自于網(wǎng)絡(luò)，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來(lái)源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請(qǐng)立即通知我們(管理員郵箱：602607956@qq.com)，情況屬實(shí)，我們會(huì)第一時(shí)間予以刪除，并同時(shí)向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 硒的藥理學(xué)研究

下一篇: ActD可協(xié)助sal抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)

相關(guān)文章

牽引術(shù)后緣何會(huì)便秘

牽引術(shù)后緣何會(huì)便秘我因患腰椎間盤(pán)突出癥，前不久在一家中醫(yī)院做牽引手法復(fù)位術(shù)治療，可我不明白的是，為什么做過(guò)手法后，短時(shí)間內(nèi)會(huì)出現(xiàn)便秘和腹脹呢？是不是這種手法有副作用，還是醫(yī)生操作不當(dāng)？安徽省讀者：阮懷金本期答疑專家：安徽省中醫(yī)院 王金山醫(yī)學(xué)

術(shù)后

2023-05-02

哪些兒童智商高(小孩智商高的表現(xiàn))

哪些兒童智商高哪些兒童智商高誰(shuí)都想自己的孩子更聰慧一些，可怎樣才能如愿呢？專家們提示，大多數(shù)智商高的孩子都有以下特點(diǎn)：遠(yuǎn)血緣通婚的孩子有資料顯示，父母均是本地人的孩子平均智商為102.45，父母是省內(nèi)異地者平均智商106.17，而隔省婚配所

兒童 智商

2023-06-08

春季吃野菜　時(shí)尚又抗癌

春季轉(zhuǎn)眼之間就要到了，各種野菜長(zhǎng)得蓬蓬勃勃。隨著人們生活水平的提高，吃野菜也成為時(shí)尚之舉。野菜的吃法很多，可清炒，可煮湯，可做餡，營(yíng)養(yǎng)豐富，物美價(jià)廉，殊不知野菜在抗癌方面也有一手。(1)蒲公英：其主要成分為蒲公英素、蒲公英甾醇、蒲公英苦素、

春季 野菜

2023-06-13

天冷為什么愛(ài)牙痛

每年冬季，尤其是在氣溫驟降的天氣里，到牙科就診的就會(huì)明顯增多。是為什么呢？一般來(lái)說(shuō)，引起牙痛的主要原因是口腔疾病，如齲齒、急性牙髓炎、牙周炎、急慢性根尖周炎、牙本質(zhì)過(guò)敏、牙齒隱裂或根折等。齲齒引起的牙痛是因?yàn)檠荔w有齲洞，遇到冷、熱、酸、甜等

天冷 牙痛

2023-05-20

安全使用甲硝唑

近年來(lái)甲硝唑在臨床的應(yīng)用愈來(lái)愈廣泛，不僅用于滴蟲(chóng)病和阿米巴病的治療，還進(jìn)一步用于慢性胃炎、潰瘍病的根除幽門(mén)螺桿菌治療，并且在內(nèi)外科的抗厭氧菌感染或混合感染中得到廣泛應(yīng)用，是“老藥新用”方面發(fā)揮最出色的一種藥物。如何合理使用甲硝唑，使它更安全

甲硝唑

2023-06-20

基因檢測(cè)結(jié)果可能影響乳腺癌患者對(duì)手術(shù)方案的選擇

《中華醫(yī)學(xué)信息導(dǎo)報(bào)》報(bào)道，最近，美國(guó)的研究人員提出，新近確診為乳腺癌的女性患者，若其基因檢測(cè)結(jié)果提示存在ＢＲＣＡ１或ＢＲＣＡ２突變的話，患者對(duì)手術(shù)方案的選擇可能有所變化。此前的研究顯示，攜帶有突變了的ＢＲＣＡ１／２基因的女性患上單側(cè)或雙側(cè)乳

患者 影響

2023-06-16

小兒腎炎

疾病概述小兒腎炎一般指腎小球腎炎，是一種雙側(cè)腎臟的彌漫性、非化膿性疾病。多發(fā)生于學(xué)齡兒童，6－9歲最為常見(jiàn)。常繼發(fā)于上呼吸道的細(xì)菌或病毒感染，但是腎炎的發(fā)病并不是細(xì)菌或病毒直接損傷腎臟而發(fā)生的炎癥，而是由于病原體侵入人體后，引起體內(nèi)產(chǎn)生的一

腎炎 小兒

2023-05-18

沙利度胺治療多發(fā)性骨髓瘤易出現(xiàn)神經(jīng)病變

意大利學(xué)者近日?qǐng)?bào)告,通常是輕度且為亞臨床表現(xiàn)的周?chē)窠?jīng)病,是沙利度胺(反應(yīng)停)治療多發(fā)性骨髓瘤的一種常見(jiàn)不良反應(yīng)。(Neurology2007,69:573)外周神經(jīng)毒性通常是沙利度胺的不良反應(yīng),但是幾乎沒(méi)有對(duì)沙利度胺相關(guān)的神經(jīng)病變進(jìn)行評(píng)估

病變 神經(jīng)

2023-06-19

更年心是怎么回事?

更年心是怎么回事?近20年來(lái)，更年期綜合征幾乎成了醫(yī)學(xué)上一個(gè)時(shí)髦的診斷。不少45～55歲的中年婦女，因心慌、失眠多夢(mèng)、潮熱、煩躁，還有的血壓升高、心前區(qū)疼痛，到醫(yī)院就診時(shí)，常被診為更年期綜合征。其實(shí)，對(duì)她們?cè)敿?xì)地詢問(wèn)病史及體檢后，發(fā)現(xiàn)她們之

2023-06-08