馬來酸羅格列酮對長期血糖控制更有效

馬來酸羅格列酮對長期血糖控制更有效

全球知名制藥企業(yè)葛蘭素史克公司日前宣布，由該公司資助的一項全球范圍內(nèi)的糖尿病治療結(jié)果進展研究(簡稱ADOPT)表明，馬來酸羅格列酮與最常用的兩類治療2型糖尿病的藥物二甲雙胍及磺脲類藥物格列本脲相比，單藥治療失敗率分別降低了32%及63%。ADOPT研究證明了馬來酸羅格列酮在長期血糖控制方面相對二甲雙胍和格列本脲的優(yōu)勢，有望成為治療2型糖尿病的首選。

ADOPT是近年來在糖尿病領域最為重要、最為權(quán)威的研究之一。此項研究對4351名2型糖尿病患者進行了長達4~6年的跟蹤調(diào)查，以評估各種研究藥物作為單藥治療對血糖控制、胰島素抵抗和β細胞功能的長期效應。目前這項研究結(jié)果已在《新英格蘭醫(yī)學雜志》上刊登。

有研究表明，隨著病程的延長，糖尿病患者體內(nèi)的平均糖化血紅蛋白（HbA1c）呈進行性升高，這是導致血糖逐漸升高的主要原因。糖化血紅蛋白每下降1％，就會使糖尿病患者的死亡率下降21%、心肌梗死下降14%、糖尿病微血管病變下降37%。

ADOPT研究顯示，采用目前常用的藥物格列本脲治療，保持患者平均糖化血紅蛋白小于7％可達33個月，用二甲雙胍治療可達45個月，而馬來酸羅格列酮則最長，可達60個月。從而證實馬來酸羅格列酮較以上兩個藥物更有效地延緩了血糖控制的失效，更持久地控制了血糖。

調(diào)查表明，針對胰島素抵抗及胰島β細胞功能衰退進行治療，是長期控制2型糖尿病的一個根本策略，但不幸的是這個策略之前經(jīng)常被忽略。而ADOPT研究證實，馬來酸羅格列酮可顯著改善胰島素的敏感性，降低β細胞功能的受損比率，是針對胰島β細胞功能衰退進行治療的重要手段。

北京大學人民醫(yī)院紀立農(nóng)教授指出，馬來酸羅格列酮由于其在改善胰島素的敏感性，降低β細胞功能的受損比率，長期控制血糖水平等方面的優(yōu)秀表現(xiàn)及良好耐受性，相信將會在不久的將來代替?zhèn)鹘y(tǒng)藥物，成為治療2型糖尿病的首選。

中華醫(yī)學會糖尿病學分會副主任委員楊文英說，對于2型糖尿病的預防，一是改善生活方式，即有效降低肥胖患者的體重，攝入總熱量合理的進食，加強運動，國內(nèi)有研究表明，改善生活方式可以將糖尿病的發(fā)病風險降低30％~50％；二是藥物干預，有三大類的藥物已經(jīng)被證明在服藥期間可明顯減少糖尿病的發(fā)生，如二甲雙胍能夠有效降低糖尿病發(fā)病30％左右，馬來酸羅格列酮可使糖尿病發(fā)病的風險下降高達62％。

羅格列酮片的藥代動力學

據(jù)文獻資料報道，在治療劑量范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度（Cmax）與藥-時曲線下面積(AUC)隨劑量增加而成比例增加（見表1），消除半衰期為3～4小時，與劑量無關(guān)。 吸收：羅格列酮的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，故羅格列酮在空腹或進餐時服用均可。分布：群體藥代動力學分析表明，羅格列酮的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。代謝：羅格列酮可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，羅格列酮主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。排泄：口服或靜脈給予[14C]馬來酸羅格列酮后，約64%從尿中排出，23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103～158小時。2型糖尿病患者群體藥代動力學共642名男性和405名女性2型糖尿病患者（年齡35～80歲）參加了3項大樣本的臨床試驗，其群體藥代動力學結(jié)果表明，馬來酸羅格列酮藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響，口服消除率及口服穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。若患者在50～150公斤范圍內(nèi)，其口服清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積的變化不大于1.7倍和2.3倍。此外，馬來酸羅格列酮的口服清除率受體重和性別的影響，女性患者大約低15%。特殊人群年齡：群體藥代動力學分析結(jié)果表明（716名受試者年齡小于65歲；331名受試者大于65歲），馬來酸羅格列酮的藥代動力學不受年齡的影響。性別：相同體重下，女性患者（405人）的平均口服清除率較男性患者（642人）低大約6%。馬來酸羅格列酮單服或與二甲雙胍合用均可有效控制男性和女性患者的血糖。馬來酸羅格列酮與二甲雙胍合用時的療效不存在性別差異。單服馬來酸羅格列酮，女性患者的療效較男性顯著，究其原因，在相同體重指數(shù)(BMI)下，女性患者的脂肪含量一般多于男性，由于分子靶點PPAR-γ在脂肪組織中表達，因而至少可部分解釋本品在女性患者中療效顯著的原因。而肥胖患者則不存在此性別差異。由于糖尿病患者的治療應個體化，故毋需根據(jù)性別進行劑量調(diào)整。肝損害患者：與健康受試者相比，伴中、重度肝臟疾患的2型糖尿病患者服用馬來酸羅格列酮后，未結(jié)合藥物的口服清除率明顯降低，由此導致血中未結(jié)合藥物的峰濃度(Cmax)和AUC0→inf分別增加了2和3倍，且消除半衰期亦延長2小時。若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）時，則不應服用本品。（詳見注意事項章節(jié)）腎損害患者：對輕至重度腎功能損害或需血液透析的患者，馬來酸羅格列酮的藥代動力學參數(shù)與腎功正常者相比，無顯著臨床差異，故毋需進行劑量調(diào)整。因腎損害患者禁服二甲雙胍，故對此類患者本品不可與二甲雙胍合用。種族：對白種人、黑種人和其他種族人群的研究表明，馬來酸羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受種族的影響。兒童使用：目前尚無兒童使用本品的有效性及安全性資料。國內(nèi)臨床研究資料表明，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效，單次口服8mg馬來酸羅格列酮（史克必成公司生產(chǎn)）與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。

馬來酸羅格列酮片的注意事項

心衰及心功能不全患者的使用 ：本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起液體潴留，有加重充血性心衰的危險。開始使用本品和用藥劑量增加時，應嚴密監(jiān)測患者心衰的癥狀和體征（包括體重迅速或過度增加；呼吸困難，和/或水腫）如果出現(xiàn)上述癥狀和體征，應根據(jù)現(xiàn)有治療標準，按心衰給與控制。此外，應酌情考慮減量或停用本品。在胰島素聯(lián)合使用時，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其他心血管不良事件的危險性。如果出現(xiàn)任何心臟功能惡化征象，應該停止本品的應用。充血性心力衰竭（(NYHA分級為I級和II級)的患者接受本品治療發(fā)生心血管事件的危險增加。224位2型糖尿病，且NYHA分級I和II級（射血分數(shù)≤45％）的患者參加了為期52周、雙盲、安慰劑對照的超聲心動圖試驗，且患者仍接受原抗糖尿病和充血性心衰的治療。一個獨立委員會按照先前定義的標準（判定）對液體－相關(guān)事件（包括充血性心力衰竭）和因心血管原因住院進行了盲態(tài)評估。除外定義的不良事件，研究者也報告了其他心血管不良事件。盡管觀察到射血分數(shù)較基線無治療差異，在治療52周與安慰劑比較，觀察到本品治療組有更多的心血管事件（參見下表2）。表2：NYHA分級I和2級充血性心力衰竭患者接受本品或安慰劑（附加原抗糖尿病和充血性心力衰竭治療）的突發(fā)心血管不良事件 ： 不推薦有心衰癥狀的患者使用本品。NYHA分級為III級和IV級的患者禁用本品（參見【禁忌】）。尚無嚴重心衰患者(NYHA分級為III級和IV級的患者和急性心衰患者)參加的臨床研究，故本品不推薦用于這類病人。在由2型糖尿病患者參加的三個26周的臨床研究中，216人服用4 mg本品加胰島素，322人服用8 mg本品加胰島素，338人單用胰島素。入選病人的糖尿病病史較長、多伴有其它疾病，如周圍神經(jīng)病變，視網(wǎng)膜病變、缺血性心臟病、血管疾患以及充血性心力衰竭。在這些試驗中，本品與胰島素合用組水腫、心力衰竭和其它心血管疾患的不良事件的發(fā)生率稍高于胰島素單用組和安慰劑組。發(fā)生上述不良事件的患者多為老年、糖尿病病史長的患者。這些心血管不良事件在4 mg和8 mg劑量均可見。但是，上述資料并不能用以說明聯(lián)合治療時具有上述危險因素的病人均有發(fā)生心衰的危險。固定劑量試驗中雙盲治療期間，本品與胰島素合用治療組中10例出現(xiàn)心力衰竭，其中3例既往無充血性心衰史或其它心臟疾患。在2型糖尿病伴有慢性腎衰患者的雙盲臨床研究中(112人服用4 mg或8 mg本品+胰島素，108人使用胰島素)，本品與胰島素合用組與單用胰島素組出現(xiàn)的心血管不良事件無差異。鑒于羅格列酮的作用機制，它僅在內(nèi)源性胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病治療。低血糖 本品與其它降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。骨折 在一項為期4-6年的新診斷2型糖尿病患者單藥治療血糖控制的臨床試驗中，單用本品女性患者骨折發(fā)生率(9.3%，每100病人年中2.7位患者)較單用二甲雙胍（5.1%，每100病人年中1.5位患者)或單用格列苯脲(3.5%，每100病人年中1.3位患者)增高。單用本品女性患者骨折大多數(shù)報告發(fā)生在上肢、手和足。應考慮患者，特別是女性患者接受本品治療的骨折風險，并注意按現(xiàn)行的診療常規(guī)評估和維持患者的骨健康。水腫 水腫患者應慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗中，受試者服用本品8 毫克/日，一日一次，連續(xù)服用8周。結(jié)果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加具有統(tǒng)計學意義。由于噻唑烷二酮類藥物（包括本品）可引起液體潴留，故有加重或?qū)е鲁溲孕乃サ奈ｋU。有心衰危險的患者慎用本品，并應嚴密監(jiān)測患者的癥狀和體征(參見【注意事項】)。2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗中，服用本品的患者有出現(xiàn)輕至中度水腫的報道，且可能與劑量相關(guān)。當本品與CYP 2C8抑制劑或誘導劑聯(lián)合應用時，可能需要密切地監(jiān)測血糖控制情況，并調(diào)整羅格列酮的應用劑量(參見【注意事項】、【藥物相互作用】、【藥代動力學】)。體重本品單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加，且具有劑量相關(guān)性(見表3)。體重增加的機制尚不清楚，但有可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。本品上市后，罕見臨床試驗中所觀察到的體重異?？焖僭黾拥膱蟮馈３霈F(xiàn)體重異常增加的患者應檢測液體蓄積和容量相關(guān)的事件如過度水腫及充血性心衰。 血液學 本品單藥治療或與其它降糖藥合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓積下降(個別試驗中的平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別小于或等于1.0 g/dL和3.3％）。此改變主要出現(xiàn)于服藥的前3個月或發(fā)生于劑量增加后。服用本品患者可見輕度白細胞計數(shù)減少。上述改變可能與本品治療后引起的血容量增加有關(guān)，也可能與用藥劑量相關(guān)（詳見【不良反應】實驗室異常章節(jié)）。排卵 本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使絕經(jīng)前期和無排卵型伴胰島素抵抗的婦女恢復排卵。女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能(見【藥理毒理】章節(jié))。因此，建議絕經(jīng)前期女性患者應注意避孕。由于尚未進行與此相關(guān)的臨床研究，因此其發(fā)生率尚未知。雖然在臨床前研究中可見激素失調(diào)(見藥理毒理)，但此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚未知。如出現(xiàn)未預期的月經(jīng)紊亂，則應評估繼續(xù)使用本品是否有益。肝臟反應 噻唑烷二酮類的另一藥物曲格列酮在臨床應用中與特異性肝臟毒性有關(guān)，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報告。在對照試驗中，曲格列酮組ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率較安慰劑組高。少數(shù)可逆性黃疸亦見報道。在共有4598例患者接受本品治療的多項臨床試驗中，服用時間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水平升高發(fā)生。在對照試驗中，ALT水平超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為 ：馬來酸羅格列酮組0.2％，安慰劑組0.2％，陽性對照組0.5％。服用馬來酸羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關(guān)系尚不確定。本品上市后，有肝炎和肝酶升高大于3倍的報告。在這些報告的病例中，雖然因果關(guān)系并未確立，但極罕見有威脅或不威脅生命的肝功能衰竭的報告。羅格列酮在化學結(jié)構(gòu)上與曲格列酮相關(guān)，曲格列酮在臨床應用中與特異性肝臟毒性有關(guān)，且有肝功能衰竭、肝移植及死亡的罕見報告?，F(xiàn)已退出美國市場。鑒于明確羅格列酮肝臟安全性的一些長期大規(guī)模的對照臨床試驗結(jié)果及上市后臨床應用安全性資料正在收集中，故推薦服用本品的患者定期監(jiān)測肝功。病人開始服用本品前應檢測肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后定期復查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT]正常上限的2.5倍）時，則不應服用本品。所有患者在初次服用本品前應檢測肝功，在有任何臨床需要的情況下，需定期復查。對于本品治療前或治療中肝酶略高（ALT為正常上限的1-2.5倍）的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時，則需盡快復查肝酶。若復查結(jié)果肝酶仍大于正常值3倍以上時，則應停止服用本品。尚無臨床試驗以評價服用曲格列酮出現(xiàn)肝臟異常、肝損傷或黃疸的患者再服用羅格列酮的安全性。對于服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不推薦服用本品。如果患者出現(xiàn)肝功異常征兆如 ：如不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深，應檢測肝酶。是否繼續(xù)用本品治療取決于臨床及實驗室數(shù)據(jù)結(jié)果評價。如出現(xiàn)黃疸，則需停藥。實驗室測定 ：應定期檢測空腹血糖及HbA1c。建議患者在服用本品前檢測肝功，服藥后亦需定期檢測肝功。黃斑水腫 ：上市后在一些服用本品或噻唑烷二酮類藥物的2型糖尿病患者中，報告了黃斑水腫。一些患者主訴視物模糊和視力下降，但是一些患者是經(jīng)常規(guī)眼科檢查所診斷。在黃斑水腫診斷時，大多數(shù)患者伴有外周水腫。一些患者停服噻唑烷二酮類藥物后，他們的黃斑水腫改善。按照美國糖尿病協(xié)會的標準治療指南，糖尿病患者應該進行常規(guī)的眼科檢查。另外，如果糖尿病患者出現(xiàn)視力障礙，應該立即去眼科就診，不管患者的基礎用藥或其他體檢發(fā)現(xiàn)（參見不良事件）。病人須知·飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動可提高胰島素的敏感性，故其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效?！?型糖尿病患者應按要求控制飲食，并定期監(jiān)測血糖和糖化血紅蛋白。告知患者，需治療2周后方可見血糖降低，2-3個月可觀察到療效。同時告知患者開始服用本品前需檢測肝功，服藥后應根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑定期復查肝酶。在有任何臨床需要的情況下，需按醫(yī)囑定期復查?；颊呷舫霈F(xiàn)不明原因的癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深，應立即就診?！ぴ诜帽酒分委熎陂g如出現(xiàn)體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時，需及時咨詢醫(yī)生意見?！け酒房捎诳崭够蜻M餐時服用?！獙颊呒捌浼覍僬f明，本品與其它口服降糖藥合用可能發(fā)生低血糖的危險性、低血糖癥狀及處理、以及易引起低血糖發(fā)生的原因?！け酒房墒拱橛幸葝u素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復排卵，因此建議患者服用本品時，需采取避孕措施。以上不良反應還未經(jīng)過專門的臨床研究，因此其發(fā)生率尚未知。對駕駛和機器操作的影響 對駕駛和機器操作的影響尚未知。

愛能羅格列酮片的藥品信息

【性狀】-本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【藥理作用】藥理作用：人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應基因(PPAR-γ responsive genes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明，
【藥代動力學】國內(nèi)臨床研究資料表明，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效，單次口服8mg馬來酸羅格列酮（史克必成公司生產(chǎn)）與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。
【適應證】用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。
【用法用量】糖尿病的治療應個體化本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各1次）。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗章節(jié)。本品可于空腹或進餐時服用。單藥治療：本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次一片。臨床試驗表明，服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次一片。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4毫克/日，每日1次，每次一片。在合并用藥期間，不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。臨床試驗表明，8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯。老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT>正常上限2.5倍），則不應服用本品。
【不良反應】由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮的資料。
【禁忌】對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
【注意事項】鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。（詳見說明書）
【相互作用】經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與本品(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學影響。格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)。阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數(shù)無影響。地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。華法林：連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌：無已知配伍禁忌。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。
【老人用藥】老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量。
藥品其他信息
【劑型】片劑
【貯藏】遮光，密封保存。
【規(guī)格】4mg
【批準文號】 國藥準字H20030569
【生產(chǎn)企業(yè)】 成都恒瑞制藥有限公司

能增強機體對胰島素敏感性的雙胍類降血糖藥物是

【答案】：C
本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。d一葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結(jié)構(gòu)分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。

本文地址:http://www.soujuw.cn/zhongyizatan/77367.html.

聲明： 我們致力于保護作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無法核實真實出處，未能及時與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請聯(lián)系管理員，我們會立即處理，本站部分文字與圖片資源來自于網(wǎng)絡，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來源標注錯誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請立即通知我們(管理員郵箱：602607956@qq.com)，情況屬實，我們會第一時間予以刪除，并同時向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 抗生素在兒科臨床的不良反應

下一篇: 乳腺癌內(nèi)科治療手段不斷創(chuàng)新