拉帕替尼+卡培他濱——HER2過度表達晚期乳腺癌治療新方案

拉帕替尼+卡培他濱——HER2過度表達晚期乳腺癌治療新方案

據(jù)中國醫(yī)藥報訊3月13日，美國食品藥品管理局（FDA）批準將拉帕替尼和卡培他濱聯(lián)合使用，治療HER2過度表達且經(jīng)蒽環(huán)類藥物、紫杉類藥物和曲妥珠單抗治療后復發(fā)的晚期或者轉移性乳腺癌。近日，中國協(xié)和醫(yī)科大學腫瘤醫(yī)院內(nèi)科副主任、乳腺病診治中心副主任徐兵河教授在一個相關研討會上，向記者介紹了這一晚期乳腺癌治療新方案的研究情況。

目前，乳腺癌治療的難點是對晚期乳腺癌的治療。徐兵河教授說，近20年來，人們通過對乳腺癌的早期診斷和手術、放療、化療以及激素治療等手段，已將早期乳腺癌的復發(fā)率和死亡率大大降低。然而，對于轉移性乳腺癌，這些治療方法卻顯得“力不從心”。

那么，原因何在？大量研究發(fā)現(xiàn)，人ErbB受體家族（包括EGFR、HER2、HER3等）可以調(diào)控多個細胞信號途徑，從而影響細胞生長、增殖以及細胞程序性死亡或凋亡。ErbB受體突變或過度表達與包括乳腺癌在內(nèi)的多種腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、浸潤和轉移相關，且此類患者預后較差?，F(xiàn)在已知，大約有25％～30％的乳腺癌患者體內(nèi)的HER2過度表達，而上述治療方法并不能抑制患者體內(nèi)的HER2過度表達，因此，其治療上的“力不從心”，也就在所難免。

徐兵河教授指出，曲妥珠單抗作為第一個HER2靶向藥物，在治療HER2過度表達的晚期乳腺癌方面顯示了顯著的抗腫瘤活性。然而，曲妥珠單抗并不是對所有HER2過度表達的乳腺癌患者都有效，究其原因可能是因為有些患者對該藥存在著耐藥性。

“幸運的是，一種新的小分子多靶點藥物拉帕替尼的出現(xiàn)，為這些患者的治療帶來了突破?！毙毂咏淌诮榻B，葛蘭素史克公司經(jīng)過60多個臨床試驗和相關調(diào)查研究發(fā)現(xiàn)，拉帕替尼可以抑制腫瘤中EGFR和HER2受體的激酶物質，作為一種針對性療法可以干擾腫瘤中非常普遍的細胞分裂和病變過程。

一項全球多中心、隨機對照的三期臨床研究，將入組的399名HER2過度表達，且經(jīng)蒽環(huán)類藥物、紫杉類藥物和曲妥珠單抗治療后復發(fā)的晚期或者轉移性乳腺癌患者，隨機分為接受拉帕替尼聯(lián)合卡培他濱治療組和單用卡培他濱治療組進行對照試驗。結果顯示，聯(lián)合治療組患者的疾病進展時間為27.1周，而單藥組患者的疾病進展時間為18.6周，其風險率為0.57，表明聯(lián)合用藥組患者的疾病進展風險比對照組降低了43%。研究中，小分子的拉帕替尼所具有的可以通過腦血屏障的特性，為乳腺癌腦轉移患者帶來了益處。同時，兩組患者因藥物副作用而導致停藥的幾率類似。聯(lián)合治療組最常見的副作用包括腹瀉、手足綜合征、皰疹、惡心、嘔吐和疲勞。198名接受聯(lián)合用藥的患者中，有3例出現(xiàn)無癥狀(2級)的左心室射血分數(shù)(LVEF)下降，1例出現(xiàn)有癥狀(3級)LVEF下降。正是基于此項研究，F(xiàn)DA批準拉帕替尼聯(lián)合卡培他濱治療HER2過度表達且經(jīng)蒽環(huán)類藥物、紫杉類藥物和曲妥珠單抗治療后復發(fā)的晚期或者轉移性乳腺癌。

徐兵河教授說，目前，一項評價拉帕替尼聯(lián)合紫杉醇一線治療晚期轉移性乳腺癌的療效和安全性的大型國際多中心合作研究，正由我國主持開展。我國有北京、上海、廣州等13個城市的20余家腫瘤研究機構參加了此項研究。此外，將拉帕替尼用于預防早期乳腺癌患者術后復發(fā)的研究、用于晚期轉移性乳腺癌患者的二線治療及用于其他腫瘤患者如胃癌、腎癌的研究，也將陸續(xù)在我國開展，其結果令人期待。

拉帕替尼價格？

乳腺癌可分為幾種不同的類型，患者需要積極配合醫(yī)生,明確自身的乳腺癌類型，不同類型不同階段，治療方案大不同。

如果是HER2陽性類型的患者，可以使用靶向藥物拉帕替尼。

拉帕替尼(泰立沙)
英文名:Tykerb、Lapatinib
生產(chǎn)廠商：葛蘭素公司
適應癥：用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。

我朋友之前都是在醫(yī)院開的，后來聽病友講然后去香港買了。

拉帕替尼的劑量與用法

目前上市的拉帕替尼為250毫克口服錠劑。美國食品藥物管理局核準的服方為拉帕替尼與capecitabine合并服用。拉帕替尼的建議劑量為每日服用1250毫克(五錠)，并持續(xù)21天為一療程。Capecitabine口服劑量為每日服用每身體表平方米面積2000毫克的劑量，并持續(xù)28天為一療程。
Lapatinib是針對HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制劑,繼曲妥珠單抗(赫賽汀)后的第2個乳腺癌分子靶向新藥, 針對HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗顯示對過度表達Her2的復發(fā)或頑固性炎癥性乳癌有效，對乳癌腦轉移亦有效。其最新的臨床試驗成為2006年美國臨床腫瘤學會年會最熱門的話題。
人ErbB受體屬于I型受體酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌癥患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受體通常過度表達或發(fā)生其它改變。目前已知人類表皮生長因子受體-2(ErbB-2、HER-2)是目前認識較為清楚的與乳腺癌關系密切的人類癌基因，它在乳腺癌中的高表達往往預示著易有淋巴結轉移和腫瘤分化差，預后不佳。隨著對HER-2研究的深入，它已經(jīng)成為乳腺癌特異性治療的靶分子之一。
Lapatinib是可逆的酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的機理為抑制細胞內(nèi)的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位點阻止腫瘤細胞磷酸化和激活，通過EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同質和異質二聚體阻斷下調(diào)信號。

乳腺癌已成為全球最常見癌癥，治療乳腺癌有沒有新藥？

乳腺癌是威脅中國女性健康的第一大惡性腫瘤。“三八”國際勞動婦女節(jié)當天，禮來中國宣布，其乳腺癌新藥——CDK4&6抑制劑唯擇（阿貝西利片）在華正式上市，中國上百萬乳腺癌患者迎來了新的生存期盼。

復旦大學附屬腫瘤醫(yī)院邵志敏教授認為，唯擇（阿貝西利片）順利在中國大陸上市，將進一步改變中國乳腺癌患者的生存結局，有望使更多的患者活得更久，活得更好。

擴展資料

2020年乳腺癌成為全球新發(fā)病例最高的癌癥：

在晚期乳腺癌的各種亞型中，HR+和HER2-最為常見，約占60%左右。國際癌癥研究機構的最新統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2020年乳腺癌已超越肺癌，成為了全球新發(fā)病例最高的癌癥。僅2020年1年，中國新發(fā)乳腺癌病例就高達41.6萬，死亡病例約11.7萬，約占全球乳腺癌死亡病例17.1%。

據(jù)禮來介紹，臨床實驗顯示：阿貝西利聯(lián)合芳香化酶抑制劑或氟維司群較內(nèi)分泌單藥可提升HR+，HER2-晚期乳腺癌患者無疾病進展生存期。

界面新聞-婦女節(jié)這天，一款可治療早期乳腺癌的藥上市了

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