腎上腺素能受體激動劑減肥效果受質(zhì)疑

腎上腺素能受體激動劑減肥效果受質(zhì)疑

β3腎上腺素能受體激動劑近年來受到廣泛關(guān)注并作為減肥藥物被深入研究,但美國Pennington生物醫(yī)學(xué)研究中心Redman等日前的一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究卻并未證實新型β3腎上腺素能受體激動劑TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab2007,92(2):527]

在該研究中,65例肥胖者(平均體重指數(shù)為33.9kg/m2,平均年齡為31.4歲)被隨機分為三組,分別予小劑量TAK-677(0.1mg/次,2次/d,n=26)、大劑量TAK-677(0.5mg/次,2次/d,n=22)和安慰劑(n=22)治療28天。

受試者對TAK-677耐受良好,僅大劑量TAK-677組的心率平均增加了9次/分。服藥28天后,TAK-677組的24小時呼吸商(RQ)均無變化,與安慰劑組也無顯著性差異,但大劑量TAK-677組的24小時能量消耗(EE)輕度增加,且顯著高于安慰劑組(P

點評

TAK-677屬于第三代β3腎上腺素能受體激動劑,實驗室研究表明其在嚙齒類動物中有使脂肪細(xì)胞減少的良好作用,因此人們期望將它作為很好的減肥藥物。然而,上述研究結(jié)果表明,TAK-677對人體的影響并不明顯。這似乎預(yù)示著未來β3腎上腺素能受體激動劑減肥藥的前景并不看好。

執(zhí)業(yè)藥師2017西藥學(xué)輔導(dǎo)講義之鼻黏膜腫脹

一、概述

病因有三：①感冒;②鼻部過敏或感染;③慢性鼻炎、慢性鼻竇炎、過敏性鼻炎者所出現(xiàn)的繼發(fā)癥狀。

二、 臨床表現(xiàn)

鼻塞、嗅覺明顯減退、發(fā)音低悶、鼻涕增多、黏膜腫脹

鼻部感染常見的是鼻竇炎，病原菌大多為金葡菌、肺炎球菌、流感桿菌及少數(shù)腸道革蘭陰性菌，感染后鼻腔黏膜的血管也會發(fā)生腫脹，導(dǎo)致鼻塞。

三、藥物治療

《國家非處方藥目錄》收錄的口服藥有偽麻黃堿;外用滴鼻劑有萘甲唑啉滴鼻劑、復(fù)方萘甲唑啉噴霧劑、羥甲唑啉滴鼻劑、賽洛唑啉滴鼻劑和麻黃堿滴鼻劑。

(一)非處方藥

1.口服偽麻黃堿 腎上腺素能受體激動劑與解熱鎮(zhèn)痛藥組成復(fù)方制劑用于緩解感冒后鼻黏膜充血(鼻塞)癥狀。如復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊

2.鼻腔用藥 對急、慢性鼻炎和鼻竇炎，局部選用1%麻黃堿、呋喃西林-麻黃堿滴鼻劑、萘甲唑啉滴鼻劑、羥甲唑啉滴鼻劑

3.緩解鼻腔黏膜血管充血、鼻塞、流鼻涕等癥狀 口服可選用含有偽麻黃堿的制劑，以保持咽鼓管和竇口通暢。上市制劑有美酚偽麻片劑等。

4.對以打噴嚏、流鼻涕為主的患者，可選用含氯苯那敏和苯海拉明等制劑。對鼻塞嚴(yán)重者，可滴用萘甲唑啉滴鼻劑、羥甲唑啉滴鼻劑、1%麻黃堿滴鼻劑。

(二)處方藥

鼻竇炎的急性期：足量抗菌藥控制感染，可根據(jù)病原菌選用。

革蘭陰性菌感染可選用哌拉西林或頭孢唑林聯(lián)合慶大霉素，或加用甲硝唑靜脈滴注。

四、用藥與健康提示

1.腎上腺素α 受體激動劑：

鼻腔有一過性輕微燒灼感或干燥感，久用可致藥物性鼻炎，反應(yīng)性充血等。因此，應(yīng)采用間斷給藥，每次宜間隔4-6h。

2.腎上腺素受體激動劑：

引起血壓升高，對 兒童、高血壓、前列腺增生、癲癇、閉角型青光眼、幽門梗阻、膀胱頸梗阻、鼻腔干燥和萎縮性鼻炎、甲狀腺功能亢進患者、妊娠及哺乳期婦女禁用;對糖尿病、冠心病者慎用。

3.α 受體激動劑：口服一般連續(xù)使用不超過7d，滴鼻劑不超過3d。對癥狀未緩解者，宜及時到醫(yī)院診治。

4.駕車司機、高空作業(yè)者、精密儀器操作者在服用或滴藥后4h 內(nèi)不宜從事本職工作。

5.口服含偽麻黃堿制劑的老年患者和肺氣腫、心臟病、前列腺增生等易引起呼吸困難者，在使用前應(yīng)向 醫(yī)師咨詢;另不宜與乙醇、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、抗精神病藥氯丙嗪等合用。

6.加強體質(zhì)鍛煉、增強身體抵抗力;在條件許可的情況下，逐漸用冷水洗澡、洗鼻，也可堅持鼻部按摩，每天用食指和拇指按揉鼻翼兩側(cè)的迎香穴20-30次，然后用摩擦發(fā)熱的手掌，輕輕按摩鼻尖、鼻翼，正反方向各10 次;或用淡鹽水漱口，以提高上呼吸道的免疫力。

腎上腺素和去甲腎上腺素的區(qū)別

腎上腺素是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素，對α和в受體均有強大的激動作用。腎上腺素可引起一系列情緒爆發(fā)的典型體征：心跳加速、呼吸加深、胃腸抑制、皮膚出汗并發(fā)白、立毛肌收縮、血糖增高。骨骼肌血管擴張，而流量增加。這些反應(yīng)（特別是心跳加快、肌肉流量增加、冠狀血管擴張、血糖增加等）對應(yīng)急是有用的，其中在糖代謝方面的調(diào)節(jié)作用極為重要，它保證了應(yīng)急反應(yīng)時整個機體的能量供應(yīng)。常用于心臟驟停、過敏性休克的搶救。

去甲腎上腺素是腎上腺素能神經(jīng)沖動時釋放的神經(jīng)介質(zhì)，腎上腺髓質(zhì)也釋放一部分醫(yī)學(xué).教育網(wǎng)原創(chuàng)，屬于α受體激動劑。它的功能主要是維持血管張力，也即維持血壓。在應(yīng)急機制中，它的作用是快速調(diào)節(jié)以維持血壓。對于能夠改變血壓水平的危害刺激，它或是增加，或是減少，以保證機體循環(huán)功能。常用于升壓（血容量充足時）。

目前認(rèn)為，腎上腺素與去甲腎上腺素這兩種兒茶酚胺在化學(xué)上與生物活性上是有聯(lián)系的，但在具體作用方面是彼此獨立而截然不同的。去甲腎上腺素作用重點在循環(huán)調(diào)節(jié)，腎上腺素作用重點在代謝調(diào)節(jié)。

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