據(jù)法國研究人員報道,對于過敏性鼻炎合并哮喘的患者,口服西替利嗪(cetirizine)可預(yù)防過敏原激發(fā)的支氣管高反應(yīng)性。
法國巴黎Bichat醫(yī)院的Aubier醫(yī)生及其同事指出,盡管西替利嗪(一種H1受體阻斷劑之類的抗組胺藥)治療過敏性鼻炎非常有效,但“其在哮喘治療中的作用仍存爭議”。
研究人員選取了12例哮喘合并季節(jié)性鼻炎的患者,并伴有其哮喘癥狀惡化。在經(jīng)鼻過敏原激發(fā)后,所有患者對乙酰甲膽堿的支氣管反應(yīng)性增高。研究采用雙盲、交叉設(shè)計(jì),患者被隨機(jī)分為兩組,一組口服西替利嗪,另一組口服安慰劑,觀察2周。然后,采用牧草(timothy)浸液進(jìn)行經(jīng)鼻激發(fā)。激發(fā)后1小時、6小時進(jìn)行乙酰甲膽堿激發(fā)試驗(yàn)。
結(jié)果發(fā)現(xiàn),牧草浸液激發(fā)后1小時,西替利嗪治療組與安慰劑組間支氣管反應(yīng)性無顯著差別。不過,激發(fā)后6小時,西替利嗪組支氣管反應(yīng)性明顯低于安慰劑組。與此相似,激發(fā)后1小時,兩組鼻阻塞指數(shù)無明顯差別。但激發(fā)后6小時,西替利嗪組鼻阻塞指數(shù)顯著低于安慰劑組。
Aubier醫(yī)生認(rèn)為,西替利嗪可作為哮喘合并鼻炎的輔助用藥,不過其療效仍需進(jìn)一步研究。
過敏性哮喘的主要治療原則是:以患者教育、避免接觸過敏物質(zhì)、藥物治療和針對過敏物質(zhì)的免疫治療為治療原則。治療手段主要是通過吸入、口服或注射藥物。疾病的治療效果,根據(jù)病情輕重的不同而有差異。
過敏性哮喘治療方法包括:
1、避免接觸明確過敏原,此為首要治療措施;
2、若無法查清過敏原時,應(yīng)采取哮喘通用治療方法,即采取吸入性糖皮質(zhì)激素配合吸入β2受體激動劑,增強(qiáng)哮喘氣道穩(wěn)定性以控制哮喘發(fā)作;
3、明確過敏原但數(shù)量不多、病嚴(yán)重者,建議采取脫敏治療;
4、抗過敏治療:如白三烯受體拮抗劑等藥物或者抗組胺受體等治療措施;
5、哮喘嚴(yán)重可采取單克隆抗體治療。
藥理:
本品是第二代抗組胺藥——外周H1受體拮抗藥,是目前的既能抑制組胺介質(zhì)的早期過敏反應(yīng),又能抑制炎細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行,從而抑制后期過敏反應(yīng)的抗組胺藥。本品對嗜酸細(xì)胞(Eos)向皮膚組織的浸潤具有強(qiáng)大的抑制能力,還沒有其他抗組胺藥具有這一功效(Eos在過敏反應(yīng),特別是在由細(xì)胞介質(zhì)的IgE依賴性速發(fā)性過敏反應(yīng)中具有重要作用)。本品還能抑制脫顆粒及嗜堿細(xì)胞的聚集。
[藥理作用]本品系羥嗪(安太樂)在人體內(nèi)的代謝物,為抗變態(tài)反應(yīng)藥,具有長效的選擇性的強(qiáng)抗H1受體活性,而無鎮(zhèn)靜副作用。
在體內(nèi)外測定了本品與腦受體結(jié)合的情況,并與特非那定作了比較。兩藥對豚鼠腦H1受體實(shí)際上等效,但本品對H1受體的選擇性較特非那定高。兩者對脲鼠肺和腦的IC50相近。
外周給藥后研究了腦H1受體被占據(jù)的情況,大鼠給予特非那定30mg/kg后占據(jù)腦H1受體70%,而給予本品30mg/kg占據(jù)約30%。
兩藥給予10mg/kg時均不明顯占據(jù)Hl受體。(考試大網(wǎng)站整理)
體內(nèi)研究表明本品具有抗組胺活性,能抑制組胺誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮(IC50=0.9μg/ml)和組胺誘導(dǎo)的人支氣管收縮(IC50=0.4μg/ml);但高濃度的本品(達(dá)147μg/ml)并不抑制卡巴碳酰膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠氣管收縮。本品較高濃度(IC50=180μg/ml)能抑制IgE誘導(dǎo)的人嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒,以及P物質(zhì)誘導(dǎo)的大鼠腹腔肥大細(xì)胞脫顆粒(IC50=140μg/ml),但是并不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應(yīng)曲線。
以各種過敏模型研究了本品的抗變態(tài)反應(yīng)活性。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用(ID50=4.6mg/g),靜脈注射后能抑制過敏性支氣管痙攣(ID50=0.3mg/kg)。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應(yīng),如蛔蟲變應(yīng)原的皮膚反應(yīng)和P物質(zhì)誘發(fā)的皮膚風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)。
對豚鼠由組胺誘發(fā)的支氣管痙攣,本品的LD50為0.09ng/kg;而對5-羥色胺誘導(dǎo)的支氣管痙攣,其作用僅為其1/40,對乙酰膽堿誘導(dǎo)的支氣痙攣則無效。
本品10mg的作用相當(dāng)于特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制組胺介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)“早”期,并進(jìn)一步減少與變態(tài)反應(yīng)“晚”期相關(guān)的炎癥細(xì)胞移行及介質(zhì)釋放。
本品基本上不被代謝。
適應(yīng)癥:
適用于慢性特發(fā)性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、寒冷性蕁麻疹、遲發(fā)性、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎、嗜酸性膿泡性毛囊炎。
用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病,包括慢性特發(fā)性蕁麻疹、常年性變應(yīng)性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結(jié)膜炎及哮喘。
用法用量:
口服,12歲以上,每日1片(10mg)。
[劑型與規(guī)格]包衣片;10mg/片。
[商品名]仙特敏,Zyrtec(比利時聯(lián)合化工業(yè)團(tuán)藥品部)。
禁用慎用:
妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。腎功能低下者宜減量。
不良反應(yīng):
700多例的研究表明本品耐受性良好,不良反應(yīng)總發(fā)生率與安慰劑類似。偶見輕微的鎮(zhèn)靜作用或口腔粘膜干燥等。
大量應(yīng)用可引起心律失常。
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