卡麥角林的藥動學(xué)研究

意大利Pisa大學(xué)神經(jīng)科學(xué)系DelDottoP等人近日報(bào)道，卡麥角林（cabergoline）作為一種合成的多巴胺受體激動劑可對D2受體產(chǎn)生高度親和性，因此可被用于早期和晚期帕金森病和高催乳素血癥的治療?；颊咴诜每溄橇炙幬锖蟮?~3小時(shí)內(nèi)便可達(dá)到血漿濃度峰值。當(dāng)健康成人志愿者和帕金森病患者采用卡麥角林治療的劑量在0.5~7毫克時(shí)，其藥物代謝動力學(xué)呈線性改變。

研究證實(shí)，卡麥角林可與人血漿蛋白適度結(jié)合而不依賴于濃度的多少（結(jié)合率約為40%）。同時(shí)給予一些與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物可能會影響其在體內(nèi)的分布?？溄橇值慕^對生物利用度目前尚不清楚。但大部分的卡麥角林通常會經(jīng)人體肝臟代謝排除，其原理主要是通過尿素部分酰基尿素鍵經(jīng)水解作用分解。迄今已鑒定的主要代謝物均無治療效應(yīng)。其給藥的有效成分均已經(jīng)過首過效應(yīng)，且經(jīng)腎臟排泄的藥物原形亦低于4％。研究人員估計(jì)卡麥角林從健康人尿中的消除半衰期約為63~109小時(shí)。研究表明，有輕、中度腎損壞和肝損害，與食物同服，以及同時(shí)使用左旋多巴和司來吉米等抗帕金森病藥物，均不會對卡麥角林的藥動學(xué)產(chǎn)生影響。

對此，DelDottoP等人強(qiáng)調(diào)指出，鑒于卡麥角林所具有的藥動學(xué)性質(zhì)，臨床上將其用于帕金森病患者的治療時(shí)每日只需給藥一次，而高催乳素血癥病人的用藥劑量則為每周給藥兩次，這是此藥在治療順應(yīng)性和控制癥狀方面優(yōu)于其他多巴胺能藥物的優(yōu)點(diǎn)所在。

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