抗心律失常新藥多非利特

多非利特（Dofetilide）為選擇性Ⅰ型鉀通道阻滯劑，系近年來上市的Ⅲ類抗心律失常新藥，對(duì)心房的作用較心室強(qiáng)，適用于心衰、心律失常、心房顫動(dòng)的治療。

藥理作用

本品口服吸收良好，口服后約20％經(jīng)肝臟CYP3A4酶代謝，代謝物無生物活性。代謝物和原藥均主要由尿液排泄，腎功能正常者的消除半衰期約為8～10小時(shí)。本品與其他經(jīng)肝酶代謝的藥物不同，對(duì)細(xì)胞色素P450酶的親和力較小。本品為第一個(gè)針對(duì)心房顫動(dòng)的口服抗心律失常藥，具有較高的逆轉(zhuǎn)為竇性心律的作用。

臨床評(píng)價(jià)

一項(xiàng)多中心研究有158例患者參加，隨機(jī)服用本品8微克/千克（50例），或胺碘酮5毫克/千克（54例），或安慰劑15分鐘。結(jié)果在150例可評(píng)估的病人中，用藥后3小時(shí)，本品組17例/48例（35％）轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律（平均為55分鐘），而胺碘酮組轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律的為2例/50例（4％），安慰劑組為2例/50例（4％）。本品組與安慰劑組相比具有顯著差異。心房撲動(dòng)病人與心房顫動(dòng)病人相比，對(duì)本品的響應(yīng)較為顯著（75％對(duì)22％）。

兩項(xiàng)雙盲研究，有100例心房顫動(dòng)或撲動(dòng)的病人參與，病人約在發(fā)病1周后接受本品1天兩次，每次125微克、250微克、500微克或安慰劑治療。結(jié)果，本品500微克組的竇性轉(zhuǎn)復(fù)率為30％，而250微克組和125微克組分別為10％和6％。作為對(duì)照的索他洛爾組和安慰劑組則分別為6％和1％。治療6個(gè)月后，仍維持竇性心律者，本品500微克組為52％～57％，而索他洛爾組和安慰劑組分別為59％和22％～32％。

與胺碘酮相比，本品在心房顫動(dòng)或撲動(dòng)病人中的轉(zhuǎn)復(fù)療效較好。由于Ⅰ類抗心律失常藥物轉(zhuǎn)復(fù)作用較弱，因此，本品對(duì)于冠脈疾病患者的作用尤為突出。

不良反應(yīng)

本品的安全性主要考慮轉(zhuǎn)復(fù)心律時(shí)的劑量相關(guān)性反應(yīng)。轉(zhuǎn)復(fù)時(shí)總的不良反應(yīng)事件發(fā)生率約為0.8％；左室功能不全病人和心力衰竭病人，不良反應(yīng)事件的發(fā)生率可增加至3.3％。

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