氟喹諾酮類抗菌藥吉米沙星(氟喹諾酮類屬于抗生素嗎?)

吉米沙星（gemifloxacin）是在氟喹諾酮的第7位引入肟一吡咯烷基獲得的新型氟喹諾酮類抗菌藥，其最突出之處是顯著增強了與靶部位——拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的親和力，從而大大改善了抗菌譜，對社區(qū)呼吸道感染病原菌，尤其是肺炎鏈球菌，較其他氟喹諾酮類活性更高。

作用機制與抗菌活性

吉米沙星為合成廣譜氟喹諾酮類口服抗菌藥，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有很廣的抗菌譜，在2～4倍MIC濃度對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和呼吸道病原菌如肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌及化膿性鏈球菌均具有殺菌作用，對環(huán)丙沙星耐藥肺炎鏈球菌殺菌作用優(yōu)于莫西沙星，在4倍MIC濃度時對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌及普通變形桿菌的抗菌藥物后效應(yīng)為0.1～6小時。

與其他氟喹諾酮類相似，吉米沙星作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，其對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的IC50值為DNA旋轉(zhuǎn)酶的1/10，提示拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ為其主要靶位。某些氟喹諾酮類在高濃度時可刺激真核細(xì)胞的基因DNA分裂并使DNA旋轉(zhuǎn)酶轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)胞毒素，但本品即使?jié)舛瘸^10000毫克/升亦不能使DNA旋轉(zhuǎn)酶相關(guān)的DNA裂解。

吉米沙星的選擇性也很高，對細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的選擇性為人的909.1倍，而環(huán)丙沙星的選擇性僅為7.7倍。本品對肺炎鏈球菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的IC50值為環(huán)丙沙星的1/5，顯著高于環(huán)丙沙星與該酶的親和力。

藥物動力學(xué)特性

吉米沙星口服后在胃腸道內(nèi)可快速吸收，在0.5~2小時后達血漿峰值，320毫克片劑的絕對生物利用度平均為71％，食物不影響其生物利用度。在健康志愿者試驗中，吉米沙星Cmax和AUC與口服給藥劑量呈線性關(guān)系。藥物可在體內(nèi)廣泛分布，血清蛋白結(jié)合率為56.9%～59.6%，支氣管肺泡灌洗液中的藥物濃度高于血漿，在肺組織和肺液中的滲透也很好。吉米沙星經(jīng)肝臟部分代謝。服藥4小時后約65％的原藥即可在血漿中檢測到。代謝成分中，能完全代謝的部分低于總口服劑量的10％，其余生成N-乙酰吉米沙星等不完全代謝產(chǎn)物。

吉米沙星清除呈非劑量依賴型，消除半衰期約為6.65小時。健康志愿者單劑口服320毫克后，其血漿清除半衰期約為(7±2)小時，腎清除率為151毫升/分，24小時約25%～40%以原形從腎臟排出。

臨床應(yīng)用評價

吉米沙星臨床用于治療由敏感菌引起的感染，主要治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化和社區(qū)獲得性肺炎。3項隨機、雙盲、安慰劑對照研究用于評價其治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化的療效，分別以克拉霉素(500毫克)、阿莫西林/克拉維酸鹽(500毫克/125毫克)、左氧氟沙星(500毫克)為對照。研究以服藥后13~24天內(nèi)的臨床治愈率作為評價參數(shù)。結(jié)果表明，治療慢性支氣管炎急性細(xì)菌性惡化，吉米沙星每日320毫克連續(xù)服用5天后，其臨床治愈率好于連續(xù)7天服用其他藥品的相應(yīng)對照組(治愈率分別為86.0％對84.8％，93.6％對93.2％，88.2％對85.1％)。1項隨機、雙盲、安慰劑對照研究和兩項非對照研究評價了吉米沙星治療社區(qū)獲得性肺炎的療效。研究均以固定服用吉米沙星7天后的臨床治愈率作為評價參數(shù)，3項研究測得治愈率分別為88.7％、91.7％和89.8％。

不良反應(yīng)和注意事項

臨床試驗資料表明，患者對吉米沙星有良好的耐受性。常見的不良反應(yīng)包括惡心、腹痛、腹瀉、頭痛、肝功能異常，發(fā)生率較低。吉米沙星的光毒性很小，與環(huán)丙沙星相似。對本品、氟喹諾酮類抗菌藥物或本品其他任何成分過敏的患者禁用，對幼兒、孕婦及哺乳期婦女使用的安全性未見報道，應(yīng)慎用。

藥物相互作用

臨床觀察證實，鋁、鎂制劑可使本品的AUC降低85％，如在服本品3小時前給予鋁、鎂制劑僅降低15％，但給藥后兩小時應(yīng)用鋁、鎂制則幾無影響。同時給予奧美拉唑每日40毫克時，吉米沙星(320毫克)的AUC和Cmax有減小。

氟喹諾酮類屬于抗生素嗎?

是的,屬于抗生素~~氟喹諾酮類屬于第三代~~
喹諾酮類按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。第一代：抗菌譜窄，僅對大腸桿菌、痢疾桿菌和變形桿菌等少數(shù)幾種菌有效。代表藥物為：萘啶酸、吡咯酸，因療效不佳，副作用大，現(xiàn)已完全淘汰。第二代：于1980年推出，抗菌譜有所擴大，因吸收代謝后在尿液和膽汁中濃度很高，故對急慢性腎盂腎炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及膽道感染、菌痢和腸炎等療效更好。代表品種為吡哌酸（PPA）、新惡酸和甲氧惡喹酸等。因副作用仍較大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。第三代：于上世紀(jì)80年代問世，抗菌譜更為擴大，抗菌作用強，較低濃度即顯抗菌活性?？蓪鼓退幮云咸亚蚓雀锾m氏陽性菌，對革蘭氏陰性菌療效更佳。本類藥物分子中均含氟原子，故稱氟喹諾酮類。這類藥物用于治療重感染及反復(fù)發(fā)作的慢性感染，特別是泌尿系統(tǒng)感染。主要品種有：氟哌酸、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、甲氟沙星、恩諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星、加替沙星和司帕沙星等等。第四代：近年國外研制出第四代喹諾酮類抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特點為：結(jié)構(gòu)中有新型的8－甲氧氟喹諾酮，甲氧基引入有助于加強抗厭氧菌活性，而C－7位上的氮雙環(huán)結(jié)構(gòu)則加強抗革蘭氏陽性菌活性，并保持了原來抗革蘭氏陰性菌的活性，副作用更小，但價格較貴。莫西沙星對抗菌藥的最大貢獻為：在對需氧菌G＋球菌活性基礎(chǔ)上，增加對厭氧菌的活性。吉米沙星更加增強了對G＋球菌的活性，對MRSA、綠膿桿菌、肺炎衣原體和支原體及軍團菌肺炎等都有很好的作用。

喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是

喹諾酮抗生素的抗菌作用機制是以細(xì)菌的脫氧核糖核酸為靶，妨礙DNA回旋酶，進一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，達到抗菌效果。喹諾酮類藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、和司帕沙星、莫西沙星、克林沙星、吉米沙星等等。

屬于第四代喹諾酮類藥物的是

【答案】：D
本題考查喹諾酮類抗菌藥物的分類。喹諾酮類藥物分為四代。
第一代，萘啶酸。
第二代，吡哌酸。
第三代，諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、司帕沙星。
第四代，莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、安妥沙星。

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