殼聚糖為一種含氨基多糖的新型高分子材料，在自然界中的儲量非常豐富，廣泛存在于蝦、蟹和昆蟲的外殼及藻類、菌類的細胞壁之中，是僅次于纖維素的第二大天然高分子物質。由于殼聚糖具有一定的保健作用，其作為保健品使用由來已久。近年國內外學者進行的多項研究與實驗發(fā)現，殼聚糖還可以作為一種新型藥用輔料使用，尤其是它特有的對藥物有效成分的緩控釋作用及靶向定位功能，已成為藥劑工作者關注和研究的焦點。越來越多的制藥企業(yè)也開始將殼聚糖應用于藥物新劑型的研制生產當中。
——編者按
殼聚糖為甲殼質經脫乙?；螳@得。甲殼質通過化學修飾能生成多種衍生物，均是很有應用價值的藥用輔料，在多種新劑型的制備中發(fā)揮了傳統(tǒng)輔料所欠缺的作用和功。而殼聚糖是目前在醫(yī)藥、化工領域應用較多的甲殼質衍生物之一。利用殼聚糖所開發(fā)的緩控釋制劑和具有靶向定位功能的藥物，均衡了釋藥速率，減少了藥物對正常組織細胞的毒副作用。
緩控釋制劑新幫手
殼聚糖具有良好的生物相容性和可生物降解性。研究證實，使用不同黏度的殼聚糖包衣聚左旋乳酸（PLLA）微球，對其藥物的突釋效應和控藥釋放影響是不同的，以高黏度[黏度范圍為384±10cp（mPa.s）]殼聚糖包衣的利多卡因PLLA微球與不包衣微球相比，第1小時的利多卡因釋放率由19.2％減為14.6％；T50由25小時增加到90小時，進一步的研究表明：高黏度的殼聚糖在減少突釋和控藥釋放方面的效果更佳。此研究說明，控制殼聚糖的黏度是控制殼聚糖包裹的PLLA微球藥物釋放的最重要因素。
多顆粒殼聚糖分散系統(tǒng)（CDS）為一種較新的緩控釋技術。此系統(tǒng)由藥庫和控釋層組成，控釋層由水不溶性聚合體和殼聚糖粉末組成，藥物可在全消化道從CDS小球中釋放。在胃中，可通過控釋層部分溶解殼聚糖，并釋放部分藥物；在小腸，藥物會從CDS小球中以恒速釋放；在大腸，CDS小球會加速分解殘余的殼聚糖粉末，且CDS中的殘余藥物也會釋放，釋放速度可由分散殼聚糖的水不溶性控釋層的厚度來控制。對于結腸定位給藥系統(tǒng)，必須加以腸衣層以避免藥物在胃中自CDS小球中釋放，從而使有腸溶衣的CDS（E-CDS）小球適用于結腸定位給藥系統(tǒng)。由此可見，CDS不僅適用于緩釋而且也適用于結腸定位給藥系統(tǒng)。
殼聚糖的水溶性衍生物可減少蛋白類藥物的突釋效應。N-(2-羥基)-丙基-3-三甲基銨殼聚糖氯化物（HTCC）是殼聚糖的水溶性衍生物，HTCC通過和三磷酸鈉（TPP）的離子凝膠作用形成HTCC的納米顆粒。以小牛血清（BSA）為例，當其作為模型蛋白藥物，被包裹在HTCC的納米粒中時（粒徑為110～180納米），體外研究顯示在其突釋效應后跟隨一個緩慢持續(xù)的釋放過程，既可提高BSA濃度，也可明顯提高包封率，若TPP濃度從0.5毫克/毫升提高到0.7毫克/毫升，則可使包封率從46.7％提高到90％，并使釋放延遲；而以聚乙二醇（PEG）或海藻酸鈉修飾的HTCC納米粒，會使BSA的突釋效應明顯減弱，突釋率從42％下降到18％；當PEG濃度從1.0毫克/毫升增加到20.0毫克/毫升時，包封率會從47.6％下降到2％；當海藻酸鈉的濃度從0.3毫克/毫升提高到1.0毫克/毫升時，則會使包封率從14.5%提高到25.4％。
殼聚糖在胃滯留控釋給藥系統(tǒng)中的應用同樣受到關注。殼聚糖與負電荷表面活性劑DOS(sodiumdioctylsulfosuccinate)之間通過離子相互作用可形成DOS/殼聚糖漂浮型F(Float)，與TPP(sodiumtripolyphosphate)結合可形成TPP/殼聚糖非漂浮型NF，將兩者進行比較得出結論：F型可得到形狀良好的中空微囊和31.2％～59.74％的藥物結合率，在模擬胃液（S.G.F）條件下，按近零級分解，藥物釋放的滯后時間T50(S.G.F)為1.75～6.7小時；而NF型藥物的釋放幾乎是速溶的。
F型的不含藥空囊在S.G.F中可持續(xù)3天以上幾乎不膨脹，不分解，而NF在5小時內即顯著膨脹而失去其完整性。因此，F型即DOS/殼聚糖型中空微囊在胃滯留控釋給藥系統(tǒng)的應用將會逐步受到重視。
靶向定位新載體
殼聚糖作為一種新型高分子輔料，它的優(yōu)良性質決定了其廣闊的應用前景，在藥物制備中除可作為緩控釋骨架材料外，還可當作凝膠基質和生物黏附材料使用。目前針對殼聚糖靶向定位作用的研究主要集中在基因傳導治療、結腸給藥以及鼻腔給藥等三個系統(tǒng)。
在基因治療傳導系統(tǒng)中的應用：尋找轉染率高、靶向性強、安全性好的基因傳導系統(tǒng)（載體）和方法，已成為基因治療研究中的重點和難點。粒徑是載體介
導外源性基因進入靶細胞的先決條件，目前主要采用密接多聚L-賴氨酸等陽離子脂質體載體技術，以加強有效載量和提高轉染率。但聚L-賴氨酸的細胞毒性較強，需要尋找低毒替代物，殼聚糖便是一種可能的選擇。利用殼聚糖密接質粒DNA及其密接后的良好生物相容性，還能夠使外源性基因免受核酶的破壞。
新的研究顯示，殼聚糖顆?？勺鳛闈撛谳d體介導質粒DNA轉移，與當前市面銷售的轉染試劑如SuperFect和Lipofectin相比，殼聚糖顆?？色@得更為持續(xù)的基因表達，如在殼聚糖-PGL3-調節(jié)顆粒介導的細胞內轉染，就顯示了長達10天的熒光素酶基因的持續(xù)表達，而SuperFect和Lipofectin的基因表達時間僅為2天。瓊脂糖凝膠電泳和聚天冬氨酸置換實驗結果也表明，在DNA和殼聚糖之間可能存在多重的交互作用，且殼聚糖無細胞毒作用，而SuperFect和Lipofectin則有顯著的細胞毒作用。
在結腸靶向定位給藥系統(tǒng)中的應用：以雙氯芬酸鈉為模型藥物，殼聚糖和丙烯酸樹脂(Eudragit)為輔料，可制成結腸靶向制劑。其具體制作過程為：采用噴霧干燥法將雙氯芬酸鈉包裹到殼聚糖的微孔中，然后以EudragitL-100和EudragitS-100為囊材，用溶劑蒸發(fā)法制成微囊(粒徑152～233微米)。已知未包裹Eudragit的殼聚糖/雙氯芬酸鈉在酸性條件下釋放相當快，但在pH值為7.4時，其釋放受到阻滯，且釋放行為可通過改變殼聚糖的分子量來調節(jié)；在包裹Eudragit后，該制劑顯示了良好的pH值敏感性，在酸性條件下，沒有藥物溶出。但當pH值接近Eudragit的溶解條件時（即在結腸環(huán)境的pH值條件下），藥物能在8～12小時內持續(xù)釋放。進一步的研究顯示殼聚糖的氨基和Eudragit的羧基發(fā)生了離子間的相互作用，從而起到控釋作用。
對鼻腔給藥系統(tǒng)的作用：殼聚糖作為鼻腔吸入劑輔料已被業(yè)界公認。通過對胰島素-殼聚糖的納米顆粒溶液劑和殼聚糖粉末劑兩種劑型的分析，發(fā)現在麻醉實驗鼠或清醒實驗羊的胰島素鼻腔靶向定位吸收檢測中，納米粒制劑對其吸收率并未有明顯提高，殼聚糖的粉末劑在動物實驗模型的胰島素鼻腔靶向定位給藥系統(tǒng)中為最有效的劑型。這一實驗結果指明了今后殼聚糖作為鼻腔吸入劑輔料的研究方向。
甲殼質又名甲殼素，殼多糖，幾丁質，是一種天然氨基多糖高分子物質，分子式為(C8H13NO5)N，分子量在一百萬左右，化學名稱為(1，4)聚-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡聚糖，性質穩(wěn)定，具有良好的生物可降解性和相容性，毒性極小(LD50 16g/kg)，且來源廣泛.它是自然界罕見的帶正電荷纖維結構化合物，不溶于水，在酸性水溶液中產生水合作用而逐漸溶脹形成球狀膠囊， pH增大時轉變?yōu)榫€形，同時粘度增大，可溶于濃鹽酸，硫酸，硝酸中，發(fā)生裂解，聚合度降低，如在濃鹽酸中加熱100攝氏度可分解為D-胺基葡糖，在濃硫酸中可產生磺酸酯化反應，得到肝素樣作用物質，與濃硝酸則產生硝化甲殼質.在稀堿中不溶，在濃堿(>40%氫氧化鈉或氫氧化鉀)中加熱可使分子中乙酰基脫去65%-95%.在氯仿，乙醇等不溶，可溶于濃HAC，甲酸，石酒酸等.不同原料和制備方法不同，產品理化性質(溶解度，分子量，乙?；?，比旋度，粘度)有一定差異.甲殼質在蝦，蟹，龍蝦甲殼中含量較高(約含10%-30%)，其為1000-2000個1，4連線-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡糖(C8H13NO5)N的直接聚合物，分子量100-200萬，N2含量6.3%-6.7%。
甲殼質在C2脫乙酰后，形成2-胺基-2-脫氧-D-葡糖聚合物，脫乙酰程度越高，功能性越好，但由于脫乙酰不能完全，通常所指殼聚糖實質上是甲殼質和殼聚糖的混合物，日本規(guī)定殼聚糖含殼聚糖應>85%。甲殼質在酸堿處理過程中，部分在1，4糖苷鍵發(fā)生斷裂，使聚合度降低，聚合度在2-7范圍(聚合度7-8的效能最佳)，殼聚糖有兩種異構體，平均分子量為12萬，是米黃至微紅松軟粉末，無臭味，含水量約為60%?？扇苡谙CL和HAC中，其10%的稀HAC溶液粘度為2000-3000CPS，紫外最大吸收峰為196MM，可溶于二元有機溶劑中(如:CH2CL2-TCA，CH2CLCH2CL-TCA等)。由于其分子中含有-NH2和伯，仲-OH多功能團，故可產生醚化，酯化，交聯(lián)，螯合等多種化學反應。
甲殼素對人類來說是個比較陌生的名字，它廣泛存在于低等植物及甲殼素動物的外殼中。人類最早利用甲殼資源始于中國著名的《本草綱目》中就記載：蟹殼有破瘀消積的功能。"蟹"字本身即指：解毒的蟲類。1811年，法國學者布拉諾首先在蘑菇類中發(fā)現了甲殼質，從此人類開始了漫長的研究與應用。甲殼胺又稱為幾丁質、殼聚糖、殼糖胺、甲殼素、第六要素等。廣泛存在于蝦蟹、昆蟲、植物的莖葉之中。
甲殼素又名甲殼質、殼聚糖，是一種化學結構與纖維類似的高分子多糖，它廣泛存在于昆蟲、甲殼類動物的硬殼以及菌類的細胞壁中。近年來，研究人員對甲殼素及其衍生物進行了研究，提供了許多有價值的資料，展示了它廣闊的應用前景。本文對甲殼素在醫(yī)藥上的應用做一簡介，以利于這一資源的開發(fā)和利用。
一、甲殼素的藥理作用
1.抗菌抗感染 甲殼素及其多種衍生物均具有不同程度的抗感染作用，以甲殼素六聚糖為最強。小分子的脫乙酰甲殼素具有質子化銨，質子化銨與細菌帶負電荷的細胞膜作用，吸附和聚沉細菌，同時穿透細胞壁進入細胞內，擾亂細菌的新陳代謝及合成而具有抗菌作用。夏文水、吳焱楠研究認為，相對分子量為1500的脫乙酰甲殼素對大腸桿菌的抑制效果最強，隨著分子量增大，則抑菌作用下降。正光華發(fā)現，脫乙酰甲殼素對金黃葡萄球菌、大腸桿菌、小腸結尖耶爾氏菌、鼠傷害沙門氏菌和李斯特單核增生菌，均有較強的抑制作用。中國紡織大學吳清基教授已成功地將甲殼素制成無紡布、流延膜、涂層紗布等多種醫(yī)用敷料用于臨床，其中甲殼素與醋酸制成的無紡布透氣透水效能極佳，用于大面積燒傷燙傷，抗感染和促進傷口愈合效果很好。目前上海市每年可生產甲殼素醫(yī)用材料約100噸。
2.降脂和防治動脈硬化 魏濤等采用含膽固醇1％和脫氧膽酸鈉0.2％的合成飼料喂大鼠28天，在誘發(fā)高血脂癥的同時，經口服脫乙酰甲殼素觀察其對高血脂癥的影響。實驗設高脂對照組和低、中、高三個劑量實驗組。結果表明，脫乙酰甲殼素中、高劑量組的總膽固醇及總甘油三酯含量與高脂對照組比較，前者降低了10.5％、14.2％，后者降低了18.8％和26.1％，低、中、高劑量三實驗組的高密度脂蛋白膽固醇與高脂對照組比較，分別升高了16.5％、32.7％和50.4％。顧云等對31例高血脂成人患者進行口服脫乙酰甲殼素降脂試驗，30日后檢查，膽固醇、甘油三酯下降，低密度脂蛋白膽固醇下降，高密度脂蛋白膽固醇、脂蛋白均無明顯變化。
3.抗病毒 許多科學家已從多方面證實了甲殼素硫酸酯的抗病毒活性。Derek Horton等證明氨基上含有SO42-的甲殼素衍生物對血液病毒有顯著抑制作用。1992年Vorcellotti等發(fā)現甲殼素磺化衍生物能抑制哺乳動物的病毒感染，特別是能抑制和治療艾滋病病毒感染，抑制其復制的IC50為7微克/毫升，同時也能抑制勞舍氏白血病病毒和單純皰疹病毒。
4.抗腫瘤 小分子甲殼素具有優(yōu)良的抗腫瘤活性，特別是甲殼素六聚糖具有很強的抑制腫瘤的作用。日本愛媛大學奧田教授經實驗確認，甲殼素在64微克/毫升的濃度時就能增強淋巴球細胞殺死癌細胞的作用。鈴木茂生報道，脫乙酰甲殼素能直接抑制艾氏腹水癌細胞的作用，在含有1×105的癌細胞溶液中，加入0.5毫克/毫升的脫乙酰甲殼素，24小時后癌細胞完全死亡。Saiki I報道，硫酸甲殼素和硫酸羧甲基甲殼素對黑色素瘤腫瘤細胞有明顯的抑制作用，且作用呈量效關系。福建師范大學劉艷如等對小白鼠接種S180腫瘤細胞，設對照組和甲殼素實驗組，實驗表明脫乙酰甲殼素對S180小鼠癌細胞有明顯的抑制作用。目前國內外研究者對其抗腫瘤作用十分關注。
5.抗凝血 Muzzarelli等在五六十年代就充分認識到甲殼素硫酸酯的化學結構與肝素相似，預示此類化合物有抗凝血活性。1985年Hirano報道，分子量26000,O-位雙硫酸酯甲殼素的抗凝血活性是肝素（174單位/毫克）的1.9～2.2倍。
6.其他 張桂英等證明，脫乙酰甲殼素具有良好的抗輻射效能。蔣莉等研究表明，脫乙酰甲殼素能保護肝臟，提高肝臟抗氧化能力。沈陽鐵路總醫(yī)院高風蘭應用脫乙酰甲殼素口服治療心絞痛5人、心律失常4人、頑固性心衰4人，均收到滿意療效。此外，某些甲殼素衍生物能結合Fe2+，增強胃腸道的吸收功能，用于治療鐵缺乏癥。
7.在甲殼素被發(fā)現的一個多世紀以來，人們一直把甲殼素當作廢物，因為甲殼素不溶于水、稀酸、稀堿和其他有機溶劑，開發(fā)的成本要比纖維素直接利用高得多，隨著人類智慧增長，科技發(fā)展，人們發(fā)現甲殼素有纖維素所沒有的特性，是目前世界上唯一含陽離子的可食性動物纖維，也是繼蛋白質、糖、脂肪、維生素、礦物質以外的第六生命要素，甲殼類動物經過化學經過化學或生化處理后生成溶于稀酸的物質--甲殼素和衍生物聚糖，可以應用在工業(yè)領域（如取代塑料）、農業(yè)領域（不需要農藥的肥料），化妝品領域（調整面板等）、醫(yī)藥、膜材料和其他環(huán)保、健康領域。經過20余年的不斷研究與臨床實驗，奇跡不斷涌現。既可抑制癌癥、肝病、糖尿病，降低膽固醇，又有增強人體免疫力，防止老化等一系列神奇功效。由于其巨大的經濟價值，在國內外已廣泛地應用于醫(yī)藥、食品、工業(yè)等各個領域，目前我國這一技術已達到國際先進水平。
又叫幾丁質,殼聚糖.
聚N一乙酰葡萄糖胺
甲殼素是一種多糖類生物高分子，在自然界中廣泛存在于低等生物菌類，藻類的細胞，節(jié)支動物蝦、蟹、昆蟲的外殼，軟體動物（如魷魚、烏賊）的內殼和軟骨，高等植物的細胞壁等，甲殼素每年生命合成資源可達2000億噸，是地球上僅次于植物纖維的第二大生物資源
維生素的種類很多，通常按其溶解性分為脂溶性維生素和水溶性維生素兩大類。前者有A、D、E、K，不溶于水，而溶于脂肪及脂溶劑中，在食物中與脂類共同存在，在腸道吸收時與脂類吸收密切相關。當脂類吸收不良時，如膽道梗阻或長期腹瀉，他們的吸收大為減少，甚至會引起缺乏癥。最簡單的例子像大家熟知的胡蘿卜吃油的道理就是這樣。脂溶性維生素排泄效率低，故攝入過多時可在體內蓄積，產生有害作用，甚至發(fā)生中毒。
水溶性維生素包括B族維生素（B1、B2、B6、B12、PP等）的抗壞血酸維生素C。B族維生素是輔酶的組成部分。B族維生素中的B6、泛酸及生物素在食物中廣泛存在，腸道細菌又可合成，人類未發(fā)現典型的缺乏癥。水溶性維生素的特點是溶于水，不溶于脂肪及有機溶劑。容易從尿中排出體外，且排出效率高，一般不會產生蓄積和毒害作用。
維生素是人體代謝中必不可少的有機化合物。人體有如一座極為復雜的化工廠，不斷地進行著各種生化反應。其反應與酶的催化作用有密切關系。酶要產生活性，必須有輔酶參加。已知許多維生素是酶的輔酶或者是輔酶的組成分子。因此，維生素是維持和調節(jié)機體正常代謝的重要物質?？梢哉J為，維生素是以“生物活性物質”的形式，存在于人體組織中。
維生素大部分不能在人體內合成，或者合成量不足，不能滿足人體的需要。因而，必須從食物中攝取。
食物中維生素的含量較少，人體的需要量也不多，但卻是絕不可少的物質。膳食中如缺乏維生素，就會引起人體代謝紊亂，以致發(fā)生維生素缺乏癥。如缺乏維生素A會出現夜盲癥、干眼病和面板干燥；缺乏維生素D可患佝僂??；缺乏維生素B1可得腳氣??；缺乏維生素B2可患唇炎、口角炎、舌炎和陰囊炎；缺乏PP可患癩皮??；缺乏維生素B12可患惡性貧血；缺乏維生素C可患壞血病。
維生素是個龐大的家族，就目前所知的維生素就有幾十種，大致可分為脂溶性和水溶性兩大類。前者包括維生素A、D、E、K，后一類包括維生素B族和維生素C，以及許多“類維生素”。
現在醫(yī)學上發(fā)現的維生素主要有：
脂溶性維生素
維生素A。維持正常視力，預防夜盲癥；維持上皮細胞組織健康；促進生長發(fā)育；增加對傳染病的抵抗力；預防和治療干眼病。
維生素D。調節(jié)人體內鈣和磷的代謝，促進吸收利用，促進骨骼成長。
維生素E。維持正常的生殖能力和肌肉正常代謝；維持中樞神經和血管系統(tǒng)的完整。
維生素K。止血。它不但是凝血酶原的主要成分，而且還能促使肝臟制造凝血酶原。小兒維生素K缺乏癥
水溶性維生素
維生素B1。保持回圈、消化、神經和肌內正常功能；調整胃腸道的功能；構成脫羧酶的輔酶，參加糖的代謝；能預防腳氣病。
維生素B2。又叫核黃素。核典素是體內許多重要輔酶類的組成成分，這些酶能在體內物質代謝過程中傳遞氫，它還是蛋白質、糖、脂肪酸代謝和能量利用與組成所必需的物質。能促進生長發(fā)育，保護眼睛、面板的健康。
泛酸(維生素B5)。抗應激、抗寒冷、抗感染、防止某些抗生素的毒性，消除術后腹脹。
維生素B6。在蛋白質代謝中起重要作用。治療神經衰弱、眩暈、動脈粥樣硬化等。
維生素B12。抗脂肪肝，促進維生素A在肝中的貯存；促進細胞發(fā)育成熟和機體代謝；治療惡性貧血。
維生素B13（乳酸清）。
維生素B15（潘氨酸）。主要用于抗脂肪肝，提高組織的氧氣代謝率。有時用來治療冠心病和慢性酒精中毒。
維生素B17。劇毒。有人認為有控制及預防癌癥的作用。
對氨基苯甲酸。在維生素B族中屬于最新發(fā)現的維生素之一。在人體內可合成。
肌醇。維生素B族中的一種，和膽堿一樣是親脂肪性的維生素。
維生素C。連線骨骼、牙齒、結締組織結構；對毛細血管壁的各個細胞間有粘合功能；增加抗體，增強抵抗力；促進紅細胞成熟。
維生素P。
維生素PP(煙酸)。在細胞生理氧化過程中起傳遞氫作用，具有防治癩皮病的功效。
葉酸(維生素M)?？关氀?；維護細胞的正常生長和免疫系統(tǒng)的功能。
維生素T。幫助血液的凝固和血小板的形成。
維生素U。治療潰瘍上有重要的作用。
維生素是人體營養(yǎng)、生長所需的有機化合物。機體如果缺乏維生素，就會出現某種疾病。因此有些人認為維生素是營養(yǎng)素，攝入是“多多益善”。人需要維生素越多越好嗎?答案是否定的。合理營養(yǎng)的關鍵在于“適度”。過多攝入某些維生素，對身體不僅無益反而有害。
我們知道，維生素大致可分為水溶性(維生素B、C)和脂溶性(維生素A、D、K等)兩大類。水溶性類的維生素多余部分一般可隨尿液排出體外，脂溶性類的維生素A或D，多余者不能排出體外。這樣就給人們一個印象以為水溶性維生素食多了無害，有人主張每日口服維生素C3—5克以達到保健的目的。其實這是有害的，實驗證實，長期日服維生素C1克以上時，可引起草酸尿、高尿酸血癥、高外血癥。有的人全身可出現皮疹、浮腫、血壓下降、惡心。在脂溶性維生素中，以維生素A和維生素D服用量過大而引起的中毒最為常見。維生素A過剩時，將引起不眠、氣喘、眩暈、脫發(fā)、惡心、腹瀉等癥；維生素D過剩時，可引起食欲不振，倦怠、便秘、體重下降及低燒等。
正常人每日需要維生素C50—100毫克，維生素A2500—3000國際單位，維生素D300—400國際單位。
從營養(yǎng)上講，所謂維生素應該是人體不能合成(或合成數量不能滿足需要)而在人體正常代謝過程和調節(jié)生理功能所不可缺少的一類物質。它們是必須由食物供給的營養(yǎng)素。因此缺乏時就會出現某種典型的臨床癥狀。截止目前為止并未發(fā)現因缺乏苦杏仁甙而患任何缺乏癥的，因此這兩種物質根本不能稱為維生素。
維生素B15和維生素B17是國外一些營養(yǎng)學者提出的有益于人體健康的食物成分，并命之為維生素，但至今均未被世界學者們所公認。
在近來的研究表明，維生素還有著一些特殊的功用，如泛酸的情緒調節(jié)作用，葉酸和維生素B12的降低DNA損耗作用，葉酸加B6有益心血管等。
對于維生素補充，應該從飲食和維生素制劑兩方面來補充。水果蔬菜的維生素含量高，但由于每種蔬菜和水果的維生素含量都不同，未必能夠在各方面均衡補充維生素，蔬菜水果在加工、烹調中維生素也有損失，維生素制劑就能夠起到均衡的作用。但維生素制劑不容易吸收，又非天然綠色，因此還是以水果蔬菜的補充為主。
有機系抗菌劑：
有機系抗菌劑的優(yōu)點是：初始殺菌力強、殺菌即效和抗菌廣譜性好，無論是粉狀或液態(tài)，都能比較容易地分散使用。加上已開發(fā)幾十年，技術成熟，價格也相對便宜。但是它也有諸多致命弱點：如化學穩(wěn)定性差，不耐熱。遇熱、光或水等容易揮發(fā)，難以實現長效；在許多高聚物的高溫、高壓、高剪切加工條件下易分解失效，甚至產生有毒的分解產物。特別是在塑料中?使用時易遷移，導致抗菌壽命短（使用壽命只有2-3年），成本高。有機系抗菌劑的分類?有機系抗菌劑可分為化學合成抗菌劑和天然抗菌劑兩大類。
1.化學合成抗菌劑（見下表）：類別主要產品醇系如異丙醇、乙醇等酚系如3-甲基-4-異丙基苯酚、甲酚等醛系如甲醛有機酸系如丙酸、山梨酸鉀酯系如對羥基苯甲酸酯類醚系如2，4，4-三氯-2’-羥基二苯醚（三氯新）過氧化物、環(huán)氧化物系如過氧乙酸、環(huán)氧乙烷?鹵素系如N-(氟二氯甲基硫)鈦酰亞胺咪唑系如2-（4-噻唑基）苯并咪唑（TBZ）噻唑系如2-正辛基-4-異噻唑啉-3酮-腈系如2，3，5，6-四氯異肽腈，亞甲基氰酸脂吡啶系如2-吡啶酚-1-氧化鈉三嗪系如N,N＇N”–三羥基六氫三嗪季銨鹽系如芐基二甲基十二烷基氯化銨（新潔而滅）有機金屬系如8-羥基喹啉銅?雙胍類
如1，1-六亞甲基雙[5-(4-氯苯基)雙胍]二葡萄糖酸酯其它如環(huán)狀氫化合物、鹽?；桨坊衔?、氧代雙苯氧基砷等
2.天然抗菌劑：主要來自天然物質的提取物，如殼聚糖由來自于天然貝殼、蟹殼、蝦殼、魚骨及昆蟲等動物殼體的非常堅硬的部分，經脫去N-乙?；@得。類別主要產品殼聚糖如β-1，4-聚葡萄糖胺（脫乙酰殼聚糖多糖）、O-羥甲基殼聚糖（O-CMCh）日柏醇如UNIKA?MCAS-25（微膠囊化的日柏醇）、檜醇等?酸性物質堿性物質油?脂?如蓖麻油、椿樹油、食用油等天然抗菌劑的優(yōu)點是，不屬化學制品，完全是從天然食物或植物中提取，或直接使用的，在生產和使用過程中，對人畜或環(huán)境一般不產生污染危害，生物相容性好，因而受到青睞。但其缺點也是明顯的：抗菌功能有限，做不到廣譜長效。使用這種抗菌劑后，會使食品、用品產生異味或變色，特別是天然類抗菌劑在150~180℃就開始炭化分解，使應用范圍受到極大限制。有機系抗菌劑的滅菌機理有機抗菌劑因品種繁多，滅菌原理不盡相同。天然抗菌劑：酸堿性物質是通過其破壞微生物的細胞壁、細胞膜，進而使細胞蛋白質凝固，實現滅菌；各種醇類是使細胞蛋白質變性，干擾細胞代謝，完成滅菌的；脫乙酰殼多糖類天然抗菌劑，其滅菌原理是，本身含有氨基酸，屬陽離子，而微生物細胞壁是由酸和磷脂陰離子等組成的。兩者結合后，阻礙微生物的發(fā)育和繁殖?；瘜W合成抗菌劑有的是阻礙微生物細胞的能量代謝，有的是阻礙微生物細胞的蛋白質合成（DNA合成），有的是阻礙?微生物細胞壁的合成等。
無機系抗菌劑:
無機系抗菌劑可分為4類：含金屬離子的抗菌劑；TiO2光催化（或叫光觸媒）抗菌劑；3.?金屬氧化物抗菌劑具有遠紅外輻射功能的抗菌劑。
含金屬離子的抗菌劑?含金屬離子的無機鹽或絡合物的無機抗菌劑品種最多，用途也最多，產量也最大。其特點是抗菌性和安全性高，耐熱性好，抗菌范圍廣，有效期長。制法：通過物理吸收或離子交換等方法將無機抗菌成分（各類無機氧化物和無機金屬鹽類的金屬離子）固定在載體上而制成的抗菌劑。
抗菌成分：主要有銀、銅、鋅及其化合物；其中銀及其化合物用得最多。
載體材料：主要有：沸石系、硅膠系、玻璃系、磷酸鈣系、磷酸鋯系、硅酸鹽系、氧化鈦系、晶須系等。
抗菌機理：①重金屬離子通過與蛋白質的巰基(-SH)反應，破壞細菌的細胞合成酶的活性使細胞喪失分裂繁殖能力而死亡。②金屬陰離子與細菌結合，破壞細菌正常代謝，導致微生物死亡或抑制其繁殖。無機系抗菌材料（劑）研究是20世紀80年代中期才開發(fā)成功的新型抗菌制劑。它的盛行是20世紀80年代后期的事情。由此形成了新型無機抗菌劑的開發(fā)和抗菌加工技術的革新。由于其獨特的優(yōu)點，現在已成為抗菌劑研究的熱點。它代表了抗菌劑的發(fā)展方向，有巨大的開發(fā)應用潛力和良好的發(fā)展前途。?TiO2光催化（或叫光觸媒）抗菌劑TiO2等氧化物半導體，其光催化作用，可應用于利用水產生氫、氧，水處理，除臭、脫臭、氧化除去NOx等大氣污染物等，是一種多功能型抗菌劑。其特點是在沒有光照射的狀態(tài)下，不產生抗菌效果，即氧化物光催化劑為了產生活性氧，光照是必不可少的。
作用機理：主要的抗殺菌機理在于TiO2被光照后產生電子空穴對，并與其表面吸附的OH－和O2作用生成羥基自由基和超氧化物陰離子自由基O2－·,這兩種自由基均非?；钴S，當遇到細菌時直接攻擊細菌的細胞，抽取有機物的H原子或攻擊其不飽和鍵，導致細菌蛋白質變異和脂類分解，以此殺滅細菌并使之分解，得到殺菌、防霉、除臭的作用。
積極利用抗菌活性不同于依賴于溶出金屬離子的銀系抗菌劑的TiO2的特點，開發(fā)即使在暗時也有抗菌活性的光催化系抗菌劑是目前人們感興趣的課題。金屬氧化物抗菌劑?具有抗菌活性的氧化物有氧化鎂（MgO）、氧化鈣（CaO）、氧化鋅（ZnO）和鈣制劑，其可在陶瓷、牡蠣、扇具等燒成粉末和天然礦石等中發(fā)現。其抗菌機制是細菌因受到外力作用而受傷直至死亡。與抗生物質和抗生劑的作用相似。?具有遠紅外輻射功能的抗菌劑這類抗菌劑有Mg-Al-Si-Zr-稀土系（白色）和Mn-Fe-Co-Ni-Cu-Cr系（黑色）等，是一種光熱轉換功能材料。它從環(huán)境種吸收光和熱后，以遠紅外輻射能量形式輸出。常溫下能發(fā)射出2～18微米波長的遠紅外線，能激活空氣和水，產生羥基自由基和活性氧，從而殺死細菌。
復合型抗菌劑:
無機系抗菌劑中的銀系抗菌劑，耐溫高（550oC以上），抗菌長效性好（10-15年）。雖然抗菌效果突出，但銀成本高而且化學性質活潑，易轉變?yōu)樽厣难趸y或經紫外線光催化還原成黑色的單質銀。這樣不僅降低了抗菌性，而且還使白色或淺色制品無法應用。因此，制約了它在更大范圍的應用。鋅系抗菌劑雖無變色問題，價格便宜，但其抗菌性低，不能滿足抗菌要求。國際上，日本經過20多年的研究，在改善銀抗菌劑變色問題上取得了長足的進步，使這個問題得到了初步的解決，但成本卻高居不下。歐美地區(qū)以使用有機抗菌劑為主，使用無機抗菌劑也只是近幾年的事。
近十幾年來，我國科研人員在跟蹤國際無機抗菌劑發(fā)展方向上進行了卓有成效的探索。為了使所用抗菌劑能更有效地抑制微生物，使用二種以上的藥劑，利用離子交換和多層包覆等技術研制出無機－有機復合型抗菌劑。
其特點：
a.克服了藥劑效果的極限與范圍，使抗菌廣譜；克服了微生物對藥劑的抗藥性；可延長抗菌劑的時效，即延長添加周期。在低濃度的添加下即產生抗菌效果。具有較大的比表面積，易于與高分子材料進行均勻混合。
一、 概述
1． 概念：
吸附澄清技術：是指運用吸附澄清劑將固液快速分離的技術。即在混懸的中藥提取液或濃縮液中加入吸附澄清劑，以吸附方式除去溶液中的粗粒子，以及淀粉、鞣質、膠質、蛋白質、多糖等無效成分或無需成分
2． 發(fā)展：
在公元1世紀：使用鋁釩土和石灰澄清懸浮濁
19世紀：運用無機凝聚劑作為懸浮液的澄清劑
20世紀50年代：澄清技術廣泛地用于各工業(yè)部門的固液分離過程。
二、 優(yōu)點：
傳統(tǒng)醇沉法的缺點：
1． 有效成分大量損失
2． 成品穩(wěn)定性差，醇沉后的液體制劑易產生沉淀
3． 中藥總固體物及有效成分損失嚴重，難以保證成品制劑的有效性?？偣腆w損失一般至少在50%以上，甚至高達80%以上，療效降低。
4． 成本高，耗能耗物，需耗用大量酒精，操作麻煩。
5． 生產周期長，生產工時多，勞動強度高。
現在運用吸附澄清技術可以部分代替中藥水提醇沉工藝，而且提高了有效成分的含量，選擇性地除去了無效成分，保證了成品質量的穩(wěn)定性。具有如下優(yōu)點：
1．有效
該法不減少溶液中可溶性固體物，能最有效地提高有效成分的含量，保證制劑療效
2. 專屬性
不同吸附澄清劑具有不同的去除雜質的能力，選擇好吸附澄清劑可以專屬性地除去如多糖、蛋白質、鞣質等無效成分或無需成分
3．無毒性
吸附澄清劑——般為天然有機南分嚴化合物，本身無毒無味。
4．方便
采用該項技術精制中藥提取液，不需任何特殊設備，只需加入吸附蹬清劑予以處理即可，且縮短工期，全部澄清過程最多只需12小時左右即可完成。
5．節(jié)儉
吸附澄清劑成本低廉。
6．成品穩(wěn)定性好
采用該法制得的口服液(如生脈飲)在室溫貯存近2年，仍無明顯影響澄明度的沉淀產生。
7．降低成本，提高生產效益。
100(噸)生脈飲口服液(約300萬元產值）
三、 吸附澄清作用原理
1． 中藥懸浮液穩(wěn)定的原因
是由于懸浮液中固體微粒太細，同時帶有同性電荷而形成布朗運動。另外，溶液中還有一種親水的膠體，它是可溶性的大分子，如蛋白質、淀粉和腐植酸等，它們的分子上都有親水的極性基團，如—OH、—NH2等，對水具有強的親和力，在分子的周圍保持較厚的水層，能發(fā)生膨脹，有形成真溶液的傾向，懸浮液形成分散體系就是依靠細微粒度、同性電荷以及在水中的溶解作用而形成穩(wěn)定狀態(tài)的。
中藥水提液中的雜質含有淀粉、蛋白質、粘液質、鞣質、色素、樹膠、無機鹽類等復雜成份，這些物質一起共同形成1—100nm的膠體分散體系。膠體分散體系是一種動力穩(wěn)定性高，熱力學上不穩(wěn)定的體系。從動力學觀點看，當膠體粒子很小時，布朗運動極為強烈，建立沉降平衡需要很長時間，平衡建立后，膠粒的濃度梯度又很小，這樣能使膠體溶液在很后，膠粒的濃度梯度又很小，這樣能使膠體溶液在很長時間內保持穩(wěn)定。從熱力學觀點看，膠體分散體系自身存在巨大的界面能，易聚集，集集后質點的大小超出了膠體分散體系的范圍，使質點本身的布朗運動不足以克服重力作用，而從分散介質中析出沉淀。吸附澄清技術只除去水提液中顆粒度較大者以及具有沉淀趨勢的懸浮顆粒，保留了有效的高分子物質，從而提高了藥液的穩(wěn)定性。
2 常用的吸附澄清劑以及應用研究
2.1 101果汁澄清劑。
是一種新型食用果汁澄清劑，主要是去除中草藥藥液中蛋白質、鞣質、色素及果膠等大分子不穩(wěn)定性雜質達到澄清目的。它無味無毒、安全，處理中不會引入任何雜技，可隨處理后形成的絮狀沉淀物一并濾去。101澄清劑為水溶性膠狀物質，因其在水中分散速度較慢，通常配制成5%水溶液后使用。提取液中的添加量一般為2%～20%左右。
郭美雅等用101果汁澄清劑澄清黃芪、茯苓藥液，可使混懸懸雜質基本沉淀完全，通過對樹脂酸、有機酸的檢識以及總酸、氨基酸態(tài)氮的含量測定，結果證明，101果汁澄清劑可完整地保留藥液成份及口味。呂武清等用101果汁澄清劑于玉屏風口服液的澄清，與醇沉法比較，氨基酸、多糖、黃芪甲甙，總固體的量，前者能有效地保留，又降低了生產成本和周期。袁明德等用101果汁澄清劑于一復方中藥提取液進行澄清，可將藥液中主要有效成份的ILC檢識和含量測定，說明101澄清劑不吸附該藥液的主要有效成份。李獻洲等用101澄清劑于抗病毒口服液、咽炎合劑一年多，多次實驗結果顯示，其對藥液的沉淀和過濾速度及穩(wěn)定性優(yōu)于乙醇。
2.2 甲殼素類吸附澄清劑。
甲殼素是自然界生物(甲殼類的蟹、蝦、昆蟲的外殼等)所含的氨基多糖經稀酸處理后得到的物質。甲殼素為白色或灰白色半透明的固體，不溶于水、稀酸、稀堿，可溶于濃無機酸。殼聚糖是脫乙酰甲殼素，為白色或灰白色，不溶于水和堿溶液，可溶于數稀酸、醋酸、苯甲酸等。國際上十分重視對它們的開發(fā)和應用?？缮锖铣桑部捎米魃锓纸?，不會造成二次污染。在制藥業(yè)中，可用作新輔料，如膜劑材料、口服緩釋制劑中可直接粉末壓片、濕式顆粒壓片及緩釋顆粒等，控制藥物的釋放。殼聚糖作為口服液制備時的絮凝劑，是與藥液中蛋白質、果膠等發(fā)生分子間吸附架橋和電荷中的作用。在稀酸中殼聚糖會緩慢水解，故殼聚糖隨用隨配。
陳新華等將殼聚糖溶液加入風濕藥酒與史國公藥酒中，除去帶負電荷的纖維素、單寧、鞣質以及細菌，取得良好的效果。倪健等用甲殼素澄清單味白芍提取液，結果表明，澄清效果肯定，對芍藥甙含量沒有影響，成品成本低，穩(wěn)定性好。王曙東等用殼聚糖、101果汁澄清劑、ZTC天然澄清劑、乙醇對小兒麻甘沖劑處方的水提液作澄清處理后，以處方中主藥麻黃所含成分麻黃堿、偽麻黃堿為指標，進行含量比較，并以正交設計法優(yōu)選殼聚糖為澄清工藝。李漢保等采用殼聚糖、101果汁澄清劑、ZTC天然澄清劑澄清法代替原來的醇沉法制備氣血雙補口服液，用HPLC法測定比較其含量，三種天然澄清劑均可達到與乙醇同樣澄清效果，且對芍藥甙的含量無明顯影響，特別是單用殼聚糖可代替乙醇作澄清劑，既經濟又方便。
3 結 論
101果汁澄清劑、甲殼素類吸附澄清劑，其資源豐富、成本低、應用方便，具有廣闊的前景。但對它們的研究只停留在初步實驗階段，還無法在工業(yè)化大生產中應用。中藥來源豐富、成份復雜，吸隊澄清對各種成份的影響也不盡相同，應系統(tǒng)研究吸附澄清劑主要保留了哪些成份，除去了哪些雜質，以給工業(yè)生產提供可靠依據。隨著吸附澄清法工藝的不斷深入研究，促進了中藥提取工藝的不斷改進，進一步推動了中藥制劑的發(fā)展。
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