特定運動項目禁用β-受體阻滯劑

特定運動項目禁用β-受體阻滯劑

近日，在北京奧運會男子50米手槍慢射比賽中獲得銀牌的朝鮮選手金榮洙，因被查出服用興奮劑，而被收回銀牌。金榮洙使用的興奮劑叫心得安，屬于β-受體阻滯劑。

β-受體阻滯劑在《2008年禁用清單》中，屬于在特定運動項目中被禁用的興奮劑，比如射擊（賽外也禁用）、射箭（賽外也禁用）、航空運動、汽車運動、臺球、有舵雪橇、滾木球、橋牌、冰壺、體操、摩托車運動、現(xiàn)代五項、九瓶保齡球、動力艇、帆船、滑雪、摔跤項目。而且，除非有特殊說明（如射擊、射箭），β-受體阻滯劑僅在賽內(nèi)禁用。

《2008年禁用清單》中，β-受體阻斷劑包括但不僅限于下列物質(zhì)：醋丁洛爾、阿普洛爾（心得舒）、阿替洛爾、倍他洛爾、比索洛爾、布諾洛爾、卡替洛洛（卡維地羅）、塞利洛爾（雙胺心安）、艾司洛爾、拉貝洛爾（降壓樂）、左布諾洛爾（左旋丁酮心安）、美替洛爾、美托洛爾、納多洛爾（羥氫萘心安）、氧烯洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾（心得安）、索他洛爾和噻嗎洛爾等。

我們首先了解一下這類興奮劑的藥理特性。①阻滯β-受體：主要是抑制心臟活動，降低心率和心肌收縮力，使心輸出量下降。臨床主治高血壓、心絞痛、心律失常，以及用于心肌梗死后的維持治療、甲亢引起的心律失常等。有些射擊、射箭等項目運動員，之所以要違規(guī)使用β-受體阻滯劑，正是想利用這一點，通過減慢心率，來穩(wěn)定情緒；而且它能明顯抑制肌肉的非自主運動（如微細痙攣），從而減少抖動，提高動作的穩(wěn)定性。②有內(nèi)源性擬交感活性(ISA)的β-受體阻滯劑，如卡替洛爾、吲哚洛爾等，因其降心輸出量作用較小，臨床可用于有心力衰竭傾向的患者。③除了阻滯β-受體，還有α-受體阻滯作用，如卡替洛爾和拉貝洛爾，有擴張周圍血管的作用。④有些藥物如普萘洛爾、吲哚洛爾，有抗血小板聚集作用。

但是，此類藥物能導(dǎo)致諸多不良反應(yīng)。①低血壓：β-受體阻滯劑為一線降血壓藥物，而且老年患者、劑量較大時，易導(dǎo)致體位性低血壓。②支氣管痙攣：一般有支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的患者禁用。③加重外周循環(huán)性疾?。阂鹜庵苎苁湛s，有閉塞性外周血管病的患者，可以出現(xiàn)肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。④心動過緩、傳導(dǎo)阻滯。⑤使心力衰竭加重。⑥脂質(zhì)代謝異常：大劑量長期用藥，可出現(xiàn)甘油三酯、膽固醇升高，高密度脂蛋白膽固醇降低。⑦掩蓋低血糖癥狀。⑧抑郁：這是由于藥物對神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時，應(yīng)考慮停藥，也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。長期大劑量使用，還會導(dǎo)致乏力、陽痿。

鑒于以上原因，β-受體阻滯劑被列為某些特殊項目的禁用物質(zhì)，也就不足為奇了。

[慢性穩(wěn)定性心絞痛的藥物治療]穩(wěn)定性心絞痛首選藥物

雖然近年來慢性穩(wěn)定性心絞痛的介入治療技術(shù)有了長足的發(fā)展,但合理的藥物治療仍然是治療慢性穩(wěn)定性心絞痛的基石。大量研究顯示,遵循指南原則實施合理的藥物治療,對患者預(yù)后的改善作用至少不亞于冠狀動脈介入治療。藥物治療的目的包括兩方面,一是緩解臨床癥狀、改善生活質(zhì)量;二是降低主要不良心血管事件危險性,改善患者預(yù)后。根據(jù)現(xiàn)行國內(nèi)外相關(guān)指南原則,治療慢性穩(wěn)定性心絞痛的藥物大致可以分為兩類,即改善預(yù)后的藥物和減輕癥狀、改善缺血的藥物。 改善預(yù)后的藥物 阿司匹林:阿司匹林可抑制環(huán)氧化酶和血栓環(huán)素的合成,進而發(fā)揮抗血小板聚集的作用。大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明,小劑量阿司匹林可顯著降低心肌梗死、腦卒中和心血管性死亡的危險,因此,所有無禁忌證的慢性穩(wěn)定性心絞痛患者均應(yīng)長期服用小劑量的阿司匹林。阿司匹林的最佳劑量范圍為75～150mg/日。其主要不良反應(yīng)為胃腸道不良反應(yīng)(特別是出血性并發(fā)癥)。不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷替代。 氯吡格雷:主要用于支架植入以后及阿司匹林有禁忌證的患者。該藥起效快,頓服300mg后2小時,即能達到有效血藥濃度。常用的維持劑量為75 mg/日。 β受體阻滯劑:此類藥物也可顯著降低慢性穩(wěn)定性心絞痛患者發(fā)生心肌梗死與心臟性死亡的危險性。薈萃分析顯示,心肌梗死后患者長期接受β受體阻滯劑治療,可使相對死亡率下降24%。由于具有內(nèi)源性擬交感活性的β受體阻滯劑的心臟保護作用較差,故推薦使用無內(nèi)源性擬交感活性的藥物。治療劑量應(yīng)個體化,從較小劑量開始,逐級增加劑量,一般以能緩解癥狀、心率≤50次/分為宜。見表1。 表1 常用β受體阻滯劑 藥品名稱常用劑量(mg)服藥方法 普奈洛爾10～202～3次/日,口服 美托洛爾25～1002次/日,口服 美托洛爾緩釋片50～2001次/日,口服 阿替洛爾25～502次/日,口服 比索洛爾 5～101次/日,口服 阿羅洛爾 5～102次/日,口服 調(diào)脂治療:血脂異常是心血管疾病的重要危險因素,可顯著增加心肌梗死與心臟性死亡的危險性。他汀類藥物能有效降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,同時具有抗炎、抗氧化應(yīng)激和穩(wěn)定動脈粥樣硬化斑塊的作用,因此可延緩甚至逆轉(zhuǎn)冠狀動脈病變的發(fā)展,明顯降低患者的心血管事件發(fā)生率和死亡率。若無禁忌證,推薦所有冠心病患者服用此類藥物。對極高危患者,還應(yīng)進行藥物強化治療,以達到更好的降脂效果。對于單用他汀類藥物膽固醇水平不能達標(biāo),或并存高甘油三酯血癥者,可以聯(lián)合應(yīng)用其他調(diào)脂藥物(如貝特類或煙酸類)。見表2。 表2 臨床常用他汀類藥物 藥品名稱常用劑量(mg)服用方法 洛伐他汀25～40晚上1次口服 辛伐他汀20～40晚上1次口服 阿托伐他汀10～201次/日,口服 普伐他汀20～40晚上1次口服 氟伐他汀40～80晚上1次口服 舒瑞伐他汀 5～10晚上1次口服 血脂康 6002次/日,口服 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI) ACEI也是治療冠心病的一類重要藥物。對于有心肌梗死病史或合并糖尿病、高血壓、心力衰竭的慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,長期應(yīng)用ACEI治療可以顯著降低患者心力衰竭與心臟性死亡的危險性。但是對于無心肌梗死以及其他并發(fā)癥的低?；颊?服用ACEI治療的獲益可能較小。因此在臨床工作中,可根據(jù)患者具體情況特別是危險分層酌情應(yīng)用。見表3。 表3 臨床常用的ACEI劑量 藥品名稱常用劑量(mg) 服用方法 卡托普利12.5～503次/日,口服 伊那普利5～102次/日,口服 培哚普利4～81次/日,口服 雷米普利5～101次/日,口服 貝那普利10～201次/日,口服 西那普利 2.5～51次/日,口服 賴諾普利10～201次/日,口服 福辛普利10～201次/日,口服 減輕癥狀、改善缺血的藥物 對于慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,應(yīng)首先考慮應(yīng)用可以改善預(yù)后的藥物,以預(yù)防心肌梗死與心臟性死亡。若經(jīng)上述藥物充分治療后患者臨床癥狀仍不能滿意控制,可以在此基礎(chǔ)上選用減輕癥狀及改善缺血的藥物。 β受體阻滯劑:β受體阻滯劑能抑制心臟β腎上腺素能受體,從而減慢心率、減弱心肌收縮力、降低血壓、減少心肌耗氧量,因此可以減少心絞痛發(fā)作和增加運動耐量。β受體阻滯劑是治療慢性穩(wěn)定性心絞痛的主要藥物,如果患者沒有禁忌證,β受體阻滯劑應(yīng)作為首選的治療藥物。 應(yīng)用此類藥物時應(yīng)從小劑量開始,逐步增加劑量,直至癥狀滿意控制或達到患者的最大耐受量。為充分控制癥狀,用藥后其靜息心率需降至55～60次/分,嚴(yán)重心絞痛患者如無心動過緩癥狀,可降至50次/分。 嚴(yán)重心動過緩和高度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能紊亂、有明顯的支氣管痙攣或支氣管哮喘的患者,禁用β受體阻滯劑。外周血管疾病及嚴(yán)重抑郁癥患者慎用此類藥物。沒有固定狹窄的冠狀動脈痙攣所致的心肌缺血(變異性心絞痛),不宜使用β受體阻滯劑,可首選鈣拮抗劑治療。 鈣拮抗劑:鈣拮抗劑通過改善冠狀動脈血流和減少心肌耗氧起到緩解心絞痛作用。研究顯示,若常規(guī)治療后患者仍存在心絞痛癥狀,可選用此類藥物治療。對于合并高血壓的冠心病患者,長效鈣拮抗劑可作為一線用藥。 硝酸酯類:硝酸酯類藥物為內(nèi)皮依賴性血管擴張劑,能減少心肌需氧和改善心肌灌注,從而改善心絞痛癥狀,常與β受體阻滯劑或鈣拮抗劑聯(lián)合治療慢性穩(wěn)定性心絞痛。該類藥物可有效改善心絞痛癥狀,提高患者生活質(zhì)量,但對預(yù)后無顯著改善作用。連續(xù)服用此類藥物可產(chǎn)生耐藥性,導(dǎo)致抗心絞痛作用減弱甚至消失。為延緩或避免耐藥性的出現(xiàn),臨床應(yīng)用時應(yīng)采用偏心給藥方法,即僅在心絞痛高發(fā)時段服藥,每日保持10～12小時的無藥狀態(tài)。見表4。 此外,近年來開始應(yīng)用于臨床的曲美他嗪亦具有一定的抗心絞痛作用,其他藥物治療效果不佳時可考慮選用。與其他藥物的作用機制不同,曲美他嗪通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝,阻止細胞內(nèi)ATP水平的下降,從而保證離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運轉(zhuǎn),維持細胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定,提高心肌組織對缺氧的耐受能力。 需要重點強調(diào)的是,雖然阿司匹林與他汀類藥物并無直接的抗心絞痛作用,短期應(yīng)用時臨床效果并不顯著,但已有確鑿證據(jù)表明這兩類藥物可以顯著改善患者預(yù)后,降低心肌梗死與心臟性死亡發(fā)生率,提高遠期生存率,因此應(yīng)囑患者堅持長期服用。 表4 常用硝酸酯類藥物劑量 藥物名稱使用方法/劑型劑量(mg)用法 硝酸甘油舌下含服0.5～0.6一般連用≤3次,每次相隔5分鐘 噴霧劑0.4 15分鐘內(nèi)≤1.2mg 皮膚貼片5 1次/日,注意要定時揭去 二硝酸異山梨酯 普通片10～303～4次/日,口服 緩釋片或膠囊20～401～2次/日,口服 單硝酸異山梨酯 普通片 20 2次/日,口服 緩釋片或膠囊 40～60 1次/日,口服

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