多種提取手段推動中藥研發(fā)

作為世界傳統(tǒng)醫(yī)藥的重要組成部分，中藥是我國參與國際競爭極具實力的產(chǎn)品之一。當前，中藥提取、分離、純化等方面的新工藝、新技術(shù)的開發(fā)與研究對于中藥的研發(fā)和生產(chǎn)起到直接的促進作用。在日前召開的第三屆中國國際前沿制藥技術(shù)和產(chǎn)業(yè)化發(fā)展論壇的“中藥、天然藥物技術(shù)前沿專題分論壇”上，來自中藥研發(fā)和技術(shù)工程方面的多位專家對這一論題表示出極大的興趣，進行了精彩的報告，受到參會者的熱烈歡迎。

液動分級逆流技術(shù)提高藥效成分轉(zhuǎn)移率

中藥提取是中藥生產(chǎn)過程中最基本和最重要的環(huán)節(jié)之一。中藥提取的目的是最大限度地提取藥材中的藥效成分，避免藥效成分的分解流失和無效成分的溶出。提取技術(shù)的優(yōu)劣直接影響到藥品質(zhì)量和藥材資源的利用率和生產(chǎn)效率及經(jīng)濟效益。浙江杭州春江自動化研究所肖杰明所長以該所承擔的浙江省科技廳重點項目——液體湍流式動態(tài)循環(huán)分級逆流提取工藝（簡稱液動分級逆流工藝）及其設(shè)備開發(fā)中的關(guān)鍵工藝為內(nèi)容，匯報了液動分級逆流提取技術(shù)在中藥提取中的應(yīng)用。

他指出，國內(nèi)傳統(tǒng)的中藥提取技術(shù)已得到較大的發(fā)展，當前提取單一藥材或單一藥材中的單一成分是中醫(yī)藥理論界的一個重要研究課題，CO2超臨界流體萃取、超聲提取、微波提純等現(xiàn)代提取技術(shù)，主要優(yōu)勢也在單一藥材和單一成分的提取方面。但除CO2超臨界流體萃取技術(shù)有小規(guī)模的生產(chǎn)應(yīng)用外，其他提取技術(shù)目前主要應(yīng)用于實驗研究方面。液動分級逆流提取技術(shù)則是在提取方法上采用新工藝、新技術(shù)的產(chǎn)物，它適合于動物類、礦物類、根莖類、花草類、種子類等原材料，進行常溫或加溫浸提、常溫或加溫動態(tài)提取、常溫或加溫階段連續(xù)逆流提取。各提取單元既可獨立進行各項提取作業(yè)，也可組合使用進行階段連續(xù)逆流或順序逆流提取，同時還適合水或乙醇等多種溶媒的提取。對各種藥材的提取時間、提取溫度、溶媒及溶媒用量、顆粒飲片尺寸、提取單元組數(shù)、藥效成分提取率等工藝參數(shù)等，可根據(jù)不同藥材的特性進行優(yōu)化。

接著，肖所長著重談到了液動分級逆流提取設(shè)備的突出特點：適合低溫提取，避免了高溫提取時易揮發(fā)性成分的流失和淀粉的糊化，可有效控制非藥效成分的溶出；確保各提取單元的藥材與溶劑之間保持了較大的藥效成分濃度差，大大增加了提取推動力，加快了提取速率，提高了最終溶劑藥效成分的濃度，降低了后續(xù)濃縮能耗，同時可有效地控制料渣中有效成分的含量，確保藥材中的藥效成分被提凈，具有藥效成分提取率高的優(yōu)點；提高了藥效成分從藥材表面擴散到溶劑的速度，實現(xiàn)了提取過程中藥材與溶劑中藥效成分的快速平衡，大大縮短了提取時間；提取過程在密閉狀態(tài)下進行，全部材料采用不銹鋼、聚四氟乙烯或硅膠橡膠制造，避免對藥材的污染等。

部分藥材進行提取的結(jié)果表明，藥效成分轉(zhuǎn)移率明顯提高，如天麻和元胡的藥效成分轉(zhuǎn)移率分別提高了45.9%和28%，同時，溶媒用量和提取溫度大幅度降低，節(jié)約了溶媒成本，避免了熱敏性藥效成分的流失，降低濃縮能耗。

微波提純技術(shù)嶄露頭角

江蘇南京杰全微波應(yīng)用技術(shù)研究所所長梅成高級工程師從上個世紀70年代起就涉足微波應(yīng)用領(lǐng)域，在這次分論壇上，他介紹了中藥微波提純技術(shù)的現(xiàn)狀和前景。

微波提純系利用微波能來提高提純率的一種最新發(fā)展起來的新技術(shù)。在微波場中，各種物料吸收微波能力的差異使得基體物質(zhì)的某些區(qū)域或萃取體系中的某些組分被選擇性地加熱，從而使得物質(zhì)內(nèi)部產(chǎn)生能量差或熱能差，被萃取的物質(zhì)得到足夠的動力從基體物料中分離。微波提純具有的優(yōu)點使它在中藥提純中越來越受到青睞：微波提純是里外同時加熱，且沒有高溫熱源，消除了熱梯度，從而使提純質(zhì)量大大提高，有效保護了中藥中的有效成分；可穿透式加熱，大大節(jié)省提純時間；同樣的原料用常規(guī)方法需兩三次提凈，而在微波場中可一次提凈，提純能力大大提高；微波提純物純度高，可水提、醇提、油提，適用廣泛；此外，后處理方便、溶劑用量少、生產(chǎn)線整體造價低等也是重要的優(yōu)點。

中藥有效成分微波提純的效果主要取決于以下因素：微波場強密度、溶媒與物料投放比、提純溫度、作用時間、溫升速率、物料粉碎程度等。要得到較高的提純率，不同中藥的提純工藝也有所不同，目前國內(nèi)用于中藥提純的微波頻率大多為2450兆赫茲，波長為12厘米，對水的穿透加熱深度為2~3厘米。

梅成高工說，目前中藥微波提純技術(shù)還屬于起始階段，實驗室已獲得大量成果，證實了其優(yōu)秀的實用價值。不久前，清華大學和張家界市政府以及國內(nèi)制藥工程、微波工程專家聯(lián)手建立的國內(nèi)首條中藥微波提純中試生產(chǎn)線在湖南省張家界市通過鑒定，此項目利用當?shù)刎S富的葛根資源，采用罐式微波技術(shù)提純葛根素，經(jīng)過一段時間的運行效果良好，目前已經(jīng)投入二期大型微波提純生產(chǎn)線基建工作。今后幾年，微波提純技術(shù)和逆流提純技術(shù)、超聲波提純技術(shù)、真空低溫提純技術(shù)相結(jié)合，將會推出許多新型的中藥提純設(shè)備。

高速逆流色譜法可分離純化多種成份

山東聊城大學化學化工學院柳仁民教授任該校分析化學研究所所長，目前也在從事中藥活性成分與新藥的開發(fā)研究，他主要報告了高速逆流色譜法在分離純化中藥化學成分中的研究情況。

高速逆流色譜是兩個互不混溶的溶劑逆向流動，樣品在兩相之間分配，不用固態(tài)吸附劑的全液態(tài)色譜方法。它最大的優(yōu)點是：不存在樣品的不可逆吸附；樣品可定量回收；極大地控制了樣品的變性問題，樣品不會遭到破壞。

高速逆流色譜法可分離純化的中藥成分非常多，他具體一一進行了介紹。黃酮類化合物：葛根中的葛根素，黃芩中的黃芩苷，木蝴蝶中的黃芩素等；香豆素類化合物：羌活中的羌活醇、異前胡醚，補骨脂中的補骨脂素、異補骨脂素，白芷中的歐前胡素、異歐前胡素、氧化前胡素等；多酚類化合物：虎杖中的白藜蘆醇、白藜蘆醇苷，綠茶中的兒茶素，紅茶中的茶黃素等；生物堿類化合物：高烏頭中的刺烏頭堿、小烏頭堿、去乙酰刺烏頭堿，長春花中的長春花堿、長春朵靈、長春花朵靈、瀉花堿，川芎中的川芎嗪等；萜類化合物：丹參中的丹參酮、隱丹參酮，白芍中的芍藥苷，穿心蓮中的穿心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯等；醌類化合物：大黃中的大黃素、大黃酸、大黃酚、大黃素甲醚，虎杖中的花色素A、花色素B等；木脂素類化合物：厚樸中的厚樸酚，牛蒡子中的牛蒡子苷，五味子中的γ-五味子素、去氧五味子素，珍珠草中的蟲草素、鞣花酸；皂苷類化合物：三七中的人參皂甙Rb1、三七皂甙R1等，都可應(yīng)用高速逆流色譜的方法來分離純化。

高速逆流色譜無需固體載體，可進行連續(xù)有效的分離；不但適用于非極性化合物，而且適用于極性化合物；能實現(xiàn)從上百毫克量到數(shù)克的制備提純；可用于天然產(chǎn)物粗提物的去除雜質(zhì)，也可用于最后產(chǎn)物的精制，甚至能直接從粗提物進一步純化到達純品；還能與質(zhì)譜儀或紅外光譜儀、蒸發(fā)光散射儀等聯(lián)用，應(yīng)用前景十分廣闊。柳教授強調(diào)，這一技術(shù)將在中藥分離純化方面發(fā)揮越來越重要的作用。

大孔吸附樹脂色譜法改進新藥制備工藝

北京大學藥學院屠鵬飛教授近年在天然藥物活性成分與新藥研究等方面取得了不少突出成果。他介紹，色譜法是中藥純化的主要方法之一，包括大孔吸附樹脂色譜法、離子交換樹脂色譜法、聚酰胺色譜法和葡聚糖凝膠色譜法等。大孔吸附樹脂是一種具有大孔網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的高分子吸附劑，骨架類型為苯乙烯、丙烯酸酯、丙烯腈、異丁烯等，交聯(lián)劑為二乙烯苯等，致孔劑為甲苯、石蠟、溶劑汽油、煤油、碳醇、聚乙烯醇等，分散劑為明膠等。大孔吸附樹脂對有機成分的分離、純化主要靠吸附作用，其次為分子篩作用，不同極性、不同孔徑的樹脂對不同種類化合物的選擇性不同。

大孔吸附樹脂色譜法在新藥研究中的應(yīng)用近年較多，適用的新藥類別有四種：中藥有效成分的粗分與精制；單味中藥有效部位的制備；中藥復(fù)方有效部位的制備；中藥復(fù)方制劑中糖、氨基酸、多肽等水溶性雜質(zhì)的去除（以降低服用劑量或吸濕性）。

屠教授強調(diào)，使用大孔吸附樹脂純化中藥應(yīng)該注意：中藥復(fù)方中各味藥所含成分性質(zhì)相似，可混煎后一起純化；中藥復(fù)方中各味藥所含成分性質(zhì)差別較大的，應(yīng)單獨提取后再分別純化；單味藥中含有多類有效成分、且性質(zhì)差別較大的，各類成分應(yīng)分別純化。脂溶性成分，如甾體類、二萜、三萜、黃酮、木脂素、香豆素、生物堿等應(yīng)選擇非極性或弱極性樹脂；皂苷和生物堿苷類成分，應(yīng)選擇弱極性或極性樹脂；黃酮苷、蒽醌苷、木脂素苷、香豆素苷等，應(yīng)選擇合成原料中加有甲基丙烯酸甲酯或丙烯腈的樹脂；環(huán)烯醚萜苷類成分在樹脂上吸附能力較差，應(yīng)選擇非極性或弱極性樹脂。

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