葛根藥理

葛根藥理

① 對(duì)血壓和心率的影響

有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。

作用 麻醉犬血壓↓，自發(fā)性高血壓大鼠血壓↓，心率↓。

機(jī)理

血漿腎素↓、血管緊張素↓；

對(duì)高血壓、冠心病患者，血漿CA↓；

對(duì)抗異丙腎興奮心臟的作用，可能阻斷腎上腺素β－受體有關(guān)。

② 改善腦循環(huán)

有效成分 總黃酮

作用 擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量、降低腦血管阻力，能使異常的血流量恢復(fù)正常。病人腦血流圖改善，使異常腦電波趨于正常，有益智作用。

機(jī)理 益智作用 與Ach量小有關(guān)。

③ 擴(kuò)張冠脈

有效成分 總黃酮、葛根素、大豆苷元。

作用 擴(kuò)張冠脈，解除冠脈痙攣，改善冠脈循環(huán)，緩解心絞痛，改善缺血心電圖。

④ 改善心功能

降低總外周阻力→BP↓，心率↓，心肌耗氧↓，改善心肌代謝，乳酸代謝，提高心臟工作效率。

抗心律失常、改善循環(huán)。

葛（Pueraria DC）又名葛藤、葛麻葉、甜葛藤、粉葛藤等，是豆科（Lagurniuosae）中形成塊根的多年生纏繞藤本植物。

葛根即為葛之塊根，富含淀粉及多種功能性成分，具有悠久的藥食兩用歷史，為衛(wèi)生部發(fā)布的藥食兼用植物。作為食物，可以取其淀粉以充饑；作為中藥，葛根具有解表退熱、生津止渴、升陽止瀉的功效，始載于我國漢代的《神農(nóng)本草經(jīng)》。據(jù)李時(shí)珍《本草綱目》載：“葛根有解陽明肌表之邪，甘涼無毒，用其升散或治痘疹不起，賴以宣蔬，治泄則爆熟用之，又主兩陽含邪之不利，解酒則葛花為最，因有解表利便之功能”。

1

葛根的資源分布

全世界有近18種葛屬植物，主要分布于亞熱帶和溫帶地區(qū)。我國為葛屬植物的分布中心，全國大部分地區(qū)有產(chǎn)，集中分布在云南及其鄰近省區(qū)，約有9個(gè)種和2個(gè)變種。主要生長于丘陵坡地及疏林中較陰濕的地帶，以江南溫暖潮濕、土層深厚疏松、富含腐殖質(zhì)或砂質(zhì)土壤為最宜。

我國藥食兩用葛根主要為野葛（Pueraria lobata （Willd.）Ohwi）和粉葛（P.Thomsonii Benth）。野葛含有豐富的黃酮類物質(zhì)，分布廣，全國除西藏、新疆、青海外均有分布。粉葛則主要產(chǎn)于廣西和廣東，以栽培為主，總黃酮含量較低［1］。除上述正品外，尚有同屬植物食用葛藤（P.edulis Pamp）、蛾嵋葛藤（P.omeidnsis）、三裂葉野葛藤（P.Phoseoloides（Roxb.）Benth）等的塊根，在少數(shù)地區(qū)亦作葛根使用。

2

葛根的有效成分

2.1

異黃酮類（losflavones）

主要包括：大豆甙元，又名大豆素、大豆黃素、黃豆甙元（Daidzein）；大豆甙，又名黃豆甙（Daidzin）；葛根素，又名葛根黃素（Puerarin）。其中葛根素是該屬的特有成分，也是主要有效成分。其他成分還有大豆素4’7-二葡萄糖甙（Daidzein4’，7diglucoside）、金雀異黃素8-C-芹糖基-葡萄糖甙（genistein8-C-apioglucosicale）、金雀異黃素（genistein）、大豆黃素-8-C-芹糖基-葡萄糖甙（claidzein8-C-apioglucoside）、金雀異黃素甙（Genistin）、擬雌內(nèi)酯（coumestrol）、異甘草素（isoliguiritigenin）、芒柄黃花素（formonetin）、葛根黃素木糖甙（ Puerarinxyloside ）、葛根素-7-木糖甙（Puerarin-7-xyzoside）、4’，6”-二乙?；鸶兀?’，6”-0-Diacetylpuerarin）、尿囊素、6-牡牛兒基7，12-二羥基香豆素、7-羥基4-甲氧基異黃酮、紫檀烷等。

2.2

葛根甙類（ Pueraside ）

主要包括：葛根甙A（Pueroside A），葛根甙B （Pueroside B），葛根甙C（Pueroside C），它們被認(rèn)為是二氫查爾酮的衍生物。

2.3

三菇皂甙（Triterpenoid Saponin）

包括以葛根皂醇A，B，C命名的7種新型齊墩果烷型皂草精醇、槐二醇（Sophoradiol）、大豆皂醇B（Soyasapogenol B）、大豆甙醇A（Soyasaoigebik A）等。

2.4

生物堿及其它

包括氯化膽堿、二氯化乙酰膽堿、卡塞因（Kassein），靴質(zhì)、D-甘露醇、L-（+）-乳酸鎂、β谷甾醇、胡蘿卜甙、6’7-二甲氧基香豆素、5-甲基海因、膽堿、乙酰膽堿。

2.5

其他

除異黃酮之外，葛根尚含有大量的淀粉及少量蛋白質(zhì)、纖維素等。葛根中淀粉含量較高，干物質(zhì)含量可35%～40%，新鮮葛根中淀粉含量為20%左右。葛根經(jīng)水磨加工成的葛粉，其淀粉含量更高，經(jīng)水磨澄清后的葛粉組成為：淀粉76.114%、蛋白質(zhì)0.108%、纖維素0.136%、灰分0.122%和水1.915%。葛根中還含有豐富的礦物元素鐵、鋅、鈣、磷、鉀，以及多種人體必需氨基酸［2］?？梢哉f，葛根是一種上乘的營養(yǎng)保健食品及原料。

3

葛根的藥理及保健作用

在葛根的諸多成分中，異黃酮類是主要的功能成分，人們對(duì)其藥理和功能作用進(jìn)行了廣泛而深入的研究。其中，以葛根素和大豆甙最受關(guān)注。根據(jù)近年來國內(nèi)外的報(bào)道，葛根及其有效成分的功能作用主要表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面。

3.1

對(duì)心、腦血管的作用

3.l.1

改善腦血液循環(huán)

將葛根總黃酮注射于麻醉犬的頸動(dòng)脈和股靜脈，均能使腦血流量顯著增加，腦血管阻力降低［3］。翁鴻博等研究了葛根黃豆甙元對(duì)小鼠急性腦缺血的影響，結(jié)果顯示葛根黃豆甙元可顯著延長斷頭小鼠的喘氣時(shí)間［4］。葛根素可促進(jìn)正常金黃地鼠腦循環(huán)和改善造模引起的局部微循環(huán)障礙，主要表現(xiàn)為增加微血管運(yùn)動(dòng)的振幅，提高局部血流量，而且隨劑量增加作用加強(qiáng)。另有研究表明葛根素可顯著改善人腦中動(dòng)脈后腦微循環(huán)血流量［5］。

3.1.2

對(duì)冠狀動(dòng)脈、心臟功能、心肌代謝的影響

葛根黃酮及葛根醇浸膏注射于狗冠狀動(dòng)脈及靜脈均能使冠狀血管血流量增加，對(duì)血管平滑肌有明顯的松弛作用，血管阻力降低。葛根素可使心臟搏動(dòng)的速率減慢、心肌收縮力增強(qiáng)、主動(dòng)脈壓降低，但并不減少缺血區(qū)側(cè)支冠狀動(dòng)脈血流量［5］；肌注給藥證實(shí)葛根素能促進(jìn)心肌側(cè)支循環(huán)的開放和形成，對(duì)缺血心肌具有保護(hù)作用［6］。葛根素能明顯降低缺血再灌時(shí)心肌乳酸的生成，降低氧耗量和肌酸磷酸激酶釋放量，對(duì)缺血再灌注后心肌的超微結(jié)構(gòu)亦有所改善［7］。

3.1.3

對(duì)血壓的影響

葛根總黃酮、大豆甙元和葛根素對(duì)高血壓引起的頭痛、頭暈、項(xiàng)背強(qiáng)痛和耳鳴等癥有明顯療效，尤以緩解頭痛、項(xiàng)背強(qiáng)痛為顯著。葛根對(duì)正常及高血壓動(dòng)物有一定的降壓作用。靜注葛根浸膏、總黃酮和葛根素，可使正常麻醉狗的血壓短暫而明顯地降低。其降壓效應(yīng)與抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)和降低兒茶酚胺含量有關(guān)；但日本學(xué)者原田正敏等人認(rèn)為葛根對(duì)血壓似有“雙向調(diào)節(jié)”作用，因?yàn)楦鸶泄泊嬷鴮?duì)血壓具有升高作用的化學(xué)物質(zhì)。

3.1.4

抗心率失常作用

葛根異黃酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物對(duì)烏頭堿、氯化鋇、氯化鈣、氯仿—腎上腺素和急性心肌缺血等所致的心率失常有明顯對(duì)抗作用，說明葛根成分可能影響細(xì)胞膜對(duì)鉀、鈉、鈣離子的通透性而降低心肌興奮性，從而預(yù)防心率失常的發(fā)生［2］。葛根素可顯著對(duì)抗豚鼠哇巴因中毒引起的室性早搏及室性心動(dòng)過速，但對(duì)大鼠因?yàn)躅^堿引起的心律失常無明顯對(duì)抗。

3.1.5

β受體阻斷作用

葛根素放射性配體結(jié)合分析表明，它具有明顯降低大鼠心肌膜制劑中β受體的最大結(jié)合容量。葛根素能完全抑制腎上腺素對(duì)腺苷酸環(huán)化酶的激活作用，表明葛根素是一種β受體拮抗劑，且對(duì)心房肌β1受體的選擇性強(qiáng)于氣管條的β2受體。

3.1.6

抑制血小板聚集作用

葛根黃酮具有較好的抗凝血作用，對(duì)凝血因子如凝血酶和部分凝血酶原具有較強(qiáng)的抑制作用，還具有抑制體內(nèi)血栓形成的作用。當(dāng)葛根素濃度分別為0.25、0.5及1.0mg/ml時(shí)，在試管內(nèi)均能不同程度地抑制ADP（二磷酸腺苷）誘導(dǎo)的鼠血小板聚集，靜注亦有抑制作用；0.5mg/ml的葛根素還能抑制5-HT（5-羥色胺，血清素）從血小板中釋放，這對(duì)于防治心絞痛和心肌梗塞十分有利［9］。

3.2

對(duì)平滑肌的作用

研究證明，葛根對(duì)小鼠、豚鼠離體腸管具有罌粟堿樣解痙作用。多種黃酮成分可能是舒張平滑肌的功能因子即解痙成分，收縮成分可能是膽堿、乙酰膽堿和卡塞因等物質(zhì)。

3.3

葛根異黃酮抗促癌及抗誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化作用

葛根中有效成分大豆甙元、大豆甙、葛雌素、染料木素和染料木甙等物質(zhì)具有雌激素樣活性，可使拓?fù)洚悩?gòu)酶發(fā)生變化，對(duì)激素依賴性腫瘤如乳腺癌、子宮膜癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌細(xì)胞增殖具有抑制作用［10］；同時(shí)對(duì)心臟病，尤其是冠心病、骨質(zhì)疏松癥、婦女更年期綜合癥和老年性癡呆等有預(yù)防和治療作用。研究發(fā)現(xiàn)，染料木素具有較強(qiáng)的促雌激素作用和抑制腫瘤細(xì)胞作用。

3.4

抗氧化作用

從葛根中分離得到的有效成分PG-1和芒果甙（MF）既可捕捉到DPPH基因，又可顯著抑制因氧化損傷所引起的細(xì)胞溶血，對(duì)微粒體的活性氧造成的過氧化脂質(zhì)的生成也有抑制作用，因此，PG-1和MF均具有捕捉自由基的抗氧化作用。

葛根富含的黃酮類化合物能有效地清除-OH，抑制紅細(xì)胞膜，肝、脾、腦組織的氧化損傷，說明葛根黃酮可用于防止生物膜的氧化損傷［11］。體外實(shí)驗(yàn)表明，葛根異黃酮10～1000mg/kg可明顯抑制小鼠肝、腎組織及大白兔腦組織勻漿在振蕩溫度條件下引起的脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物（LPO）丙二醛的升高，并呈劑量效應(yīng)關(guān)系［12］。

3.5

降血糖血脂作用

由四氧嘧啶誘發(fā)的小鼠高血糖，通過灌胃方式給與小鼠葛根素250mg/kg、300mg/kg，降血糖作用分別為l8%和31%；阿司匹林50mg/kg與葛根素250mg/kg并用，連續(xù)投與4～5d，降糖作用達(dá)30%。另有研究表明，大劑量葛根素能降低血糖，但對(duì)腎上腺素性高血糖無降低作用；大劑量葛根素能明顯降低血清膽固醇，但對(duì)血清游離脂肪酸和甘油三酯則無明顯影響。

3.6

提高學(xué)習(xí)記憶功能

用小鼠跳臺(tái)法和大鼠操作式條件反射法觀察葛根提取物及總黃酮對(duì)動(dòng)物學(xué)習(xí)記憶功能的影響，結(jié)果顯示，兩者均能對(duì)抗東茛菪堿所致的小鼠記憶獲得性障礙、40%乙醇所致的記憶再生性障礙和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙。葛根醇提物還能對(duì)抗東莨菪堿所致的大鼠操作式條件反射的抑制，東莨菪堿能降低小鼠大腦皮層和海馬乙酰膽堿含量，并能降低其轉(zhuǎn)移酶的活性，這可能就是葛根能改善學(xué)習(xí)記憶作用的機(jī)制之一。

3.7

葛根對(duì)免疫功能的作用

葛根湯可使主要吞噬碳粒的肝、脾臟的碳粒攝取功能增強(qiáng)，使細(xì)胞性免疫功能反應(yīng)性恢復(fù)。

3.8

解酒作用

葛根具有解酒作用，能有效拮抗酒精引起的肝和睪丸組織脂質(zhì)過氧化損害，有望作為可靠的解酒藥物來開發(fā)［13］。葛根含大豆甙，它能分解乙醛毒性，阻止酒精對(duì)大腦抑制功能的減弱，抑制腸胃對(duì)酒精的吸收，促進(jìn)血液中酒精的代謝和排泄。

4

葛根保健食品

4.1

功能性葛根飲料

李積華等以葛根為原料，采用浸提和酶解工藝，生產(chǎn)富含葛根活性成分的功能性天然飲料，所得產(chǎn)品清亮透明，香氣濃郁，固形物含量達(dá)6.3%，黃酮保留率為58%［14］。

4.2

葛根低聚糖

以葛根為原料，采用生物酶法將其中淀粉轉(zhuǎn)化成低聚糖，這樣既可保存葛粉中葛根素等異黃酮類有效成分，同時(shí)又改善了葛粉的口感和風(fēng)味。由于其中淀粉轉(zhuǎn)化為低聚糖，使其甜度較低，僅為蔗糖的50%左右，具有一般低聚糖的保健功能，且清爽可口，適合現(xiàn)代人的生活習(xí)慣，易于被市場接受，從而大大提高了產(chǎn)品的附加值。

4.3

葛根固體飲料

葛根經(jīng)干燥、分選后，對(duì)葛根中的葛根素、黃豆甙等進(jìn)行純化與精制，除去其中的淀粉及多酚類雜質(zhì)，進(jìn)一步加工成的葛根固體飲料，是氣味與口感俱佳的天然保健飲料，具有退熱、解饑、生津、透疹、升陽止渴、解酒之功效。

4.4

葛根-伏芩保健糊

葛根和伏芩經(jīng)洗凈、干燥、分選后，再經(jīng)粉碎、水磨、澄清、干燥等工序加工成膨化粉。由于膨化粉中含有葛根和伏芩的有效成分，具有生津止渴、去熱解煩、益脾胃、寧心安神的功效，適合中老年人飲用，是優(yōu)良的方便保健食品。

4.5

葛根奶粉

葛根奶粉含有豐富的蛋白質(zhì)、維生素、脂肪、鈣、鐵、鋅、銅等多種營養(yǎng)素，并具有抗菌解毒、生津止渴、降低血壓、防治冠心病等功效，既保持了人體內(nèi)營養(yǎng)均衡，又解決了人體營養(yǎng)攝取不足的問題，具有保健療效。葛根奶粉速溶效果好，清涼爽口，冷熱飲俱佳。

4.6

葛根掛面

掛面是人們?nèi)粘Ｉ钪谐Ｊ称贩N。以葛根和面粉為原料制成葛根掛面，更能充分利用我國大量的野生葛根資源，使葛根保健食品大眾化、膳食化。葛根掛面耐煮不糊、柔軟爽口、口感不粘，所含的氨基酸、鈣、磷、硒、鐵、鋅等含量均高于普通掛面，而且富含膳食纖維，是純天然綠色保健食品。

4.7

其它保健食品

葛根除可深加工成上述保健食品外，還可深加工生產(chǎn)葛根松化牛肉干、葛根果凍、葛根粉絲、葛根冰淇淋、葛根混合糊晶、葛根果晶、葛根軟糖、葛根紅腸、葛根罐頭、葛根餅干等系列產(chǎn)品，開發(fā)前景廣闊?！?/p>

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