α2腎上腺素受體與肥胖男性脂肪分解功能的減弱有關

α2腎上腺素受體與肥胖男性脂肪分解功能的減弱有關

摘要：鍛練可誘導皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活至少與肥胖患者在鍛練時減弱的脂肪分解能力有一定的相關。（Amer J Physiol-regul Integr C,2000;279(2):R499-R504).

鍛練可誘導皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活至少與肥胖患者在鍛練時減弱的脂肪分解能力有一定的相關?？茖W家在最近一期American Journal of Physiology雜志上報導了這個發(fā)現(xiàn)。

法國的Berlan等觀察了肥胖及消瘦男性的皮下脂肪(SCA)組織在鍛練誘導時的脂肪分解情況。他們同時也研究了阻斷α2腎上腺素受體(ARs)對鍛練過程中脂解作用的影響。

Berlan等用微量滲透法檢測了在鍛練過程中血液及SCA組織中細胞外甘油水平的變化。他們在使用了攜帶以及未攜帶α2-AR 拮抗劑酚妥拉明的探針后發(fā)現(xiàn)，α2－腎上腺素受體的激活可削弱肥胖個體在鍛練時誘導的SCA組織中的脂解作用。

在鍛練過程中，肥胖男性的血漿甘油水平比消瘦男性有更大的提高，然而肥胖男性SCA組織中細胞外甘油水平的提高要比消瘦男性低5－6倍。

酚妥拉明包被的探針對消瘦個體沒有影響。然而它能使得肥胖個體SCA組織中細胞外甘油水平顯著提高，可達到消瘦個體的正常水平。

這些發(fā)現(xiàn)證明了在鍛練誘導交感神經(jīng)興奮時SCA組織中脂肪細胞的表面α2-ARs的激活可導致肥胖男性脂解作用的減弱。

這項研究的主要結論在于：

1.鍛練可誘導皮下脂肪(SCA)組織中α2腎上腺素受體的激活。這種激活與肥胖患者在鍛練時減弱的脂肪分解能力至少有一定的相關。

2.肥胖男性在鍛練過程中SCA組織中細胞外甘油水平的提高要比消瘦男性低5－6倍。使用α2腎上腺素受體拮抗劑可使得肥胖男性在鍛練過程中SCA組織中細胞外甘油水平的提高達到正常水平。

藥理學輔導：抗腎上腺素藥

能與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥爭奪受體，阻止它們與受體結合，而產(chǎn)生阻斷效應。

　?。ㄒ唬゛-受體阻斷藥：

　　1、 酚妥拉明（芐胺唑啉，立其丁）phentolamine：

　?。?）a-受體阻斷作用：使血管擴張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。作用弱而短，還有直 接擴血管作用。

　?。?）B1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強心肌收縮力，加快心率，加速傳導，增加心輸出量，還有直接興奮 心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。

　?。?）還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休 克、嗜鉻細胞瘤診斷試驗及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。

　　[不良反應]：體位性低血壓、心動過速等。

　　2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林（芐唑啉）tolazoline，priscoline、酚芐明（苯妥胺，雙芐胺）phenoxybenamine，dibenzyline、氫化麥角堿（海得琴）hydergine等。

　?。ǘ゜-受體阻斷藥：

　　以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競爭性地與b受體結合，從而阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)（Na等）和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表： 受體 興奮效應 阻斷效應（b-受體阻斷藥）［醫(yī)學教 育網(wǎng) 搜集整理

　　B1心力加強 心力減弱

　　心率加快 心率減慢

　　傳導加速 傳導減慢

　　胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮（惡心、嘔吐、腹瀉）

　　脂肪分解增加 脂肪分解減少

　　B2支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮（哮喘、呼吸困難）

　　子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮

　　肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮（手足厥冷等）

　　骨骼肌震顫 骨骼肌無力（乏力）

　　糖原分解增加、血糖升高 糖無分解減少、低血糖反應

　　腎素分泌增加 腎素分泌減少

　　除B受體阻斷作用外，還有膜穩(wěn)定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細胞膜對Na+、K+、Ca2+等陽離子的通透性 所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”，即在起阻斷B1作用的同時，本身仍能產(chǎn)生較弱的B1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。

　　本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會引起"反跳".

藥理學筆記講義——第九章 腎上腺素受體激動藥

掌握去甲腎上腺素、腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。

　　熟悉間羥胺、去氧腎上腺素、多巴胺、麻黃堿和多巴酚丁胺的藥理作用特點。

　　第一節(jié)　α，β受體激動藥

　　腎上腺素（AD，Adrenaline，Epinephrine）

　　[作用]

　　1、心臟：興奮心臟，顯著增強心肌收縮力，心率增快，傳導加速，心輸出量增加。

　　2、血管：

　?。?）皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮（α1受體占優(yōu)勢）。

　　（2）骨骼肌和冠脈血管舒張（β2受體占優(yōu)勢）。

　　3、血壓：

　　（1）小劑量：收縮壓升高，舒張壓不變或略降低（b2受體對低濃度AD較敏感）。

　?。?）大劑量：收縮壓和舒張壓均升高（α1受體對高濃度AD較敏感）。

　?。?）先用α受體阻斷藥，AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用（α受體被阻斷后，僅表現(xiàn)β2受體激動的作用）。

　　4、支氣管：激動支氣管平滑肌上β2受體，支氣管舒張。

　　5、代謝：促進脂肪及肝糖原分解；機體代謝增強，耗氧量增加。

　　[應用]

　　1、心跳驟停：用于溺水、嚴重疾病、藥物中毒等所致的心跳驟停（靜注或心內(nèi)注射）。

　　2、抗休克：為搶救過敏性休克（如青霉素和破傷風抗毒素過敏性休克）的首選藥。

　　3、支氣管哮喘發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應性疾病如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫。

　　4、與局麻藥配伍和局部止血。

　　[不良反應]

　　心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化。

　　麻黃堿（Ephedrine）

　　[作用]

　　直接激動α，β受體；間接擬腎上腺素作用：促進神經(jīng)末梢釋NA.

　　1、對心血管和支氣管的作用與AD相似，但起效慢，作用弱而持久。

　　2、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用較AD強。

　　[應用]

　　1、支氣管哮喘：輕癥和預防發(fā)作；

　　2、充血性鼻塞；

　　3、防治某些低血壓狀態(tài)如腰麻引起的低血壓；

　　4、某些變態(tài)反應疾病如蕁麻疹。

　　[不良反應]失眠，頭痛等。

　　第二節(jié)　α受體激動藥

　　去甲腎上腺素（NA，Noradrenaline；NE，Norepinephrine）

　　[作用]

　　1、心臟：激動β1受體，心縮力增加，傳導加速，在整體情況下，由于血壓升高，可使心率減慢。

　　2、血管和血壓：激動α受體，血管收縮，收縮壓和舒張壓均顯著升高。

　　[應用]

　　1、休克和低血壓：僅限于某些休克如早期神經(jīng)原性休克和藥物中毒，腰麻等引起的低血壓。

　　2、上消化道出血（口服）

　　[不良反應]

　　1、局部組織缺血壞死：因靜滴過久，藥液濃度過高或外漏，用酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤注射治療。

　　2、急性腎功能衰竭：因用藥過大過大、過久使腎血管強烈收縮。

　　間羥胺（阿拉明，Metaraminol，Aramine）

　　[作用]

　　1、直接激動α受體，對β受體作用弱。

　　2、促進神經(jīng)末梢釋放NA.

　　3、興奮心臟、收縮血管、升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱。

　　[應用]

　　常代替NA用于各型休克早期和藥物中毒或腰麻引起的低血壓。

　　去氧腎上腺素（新福林），甲氧明

　　[應用]

　　1、陣發(fā)性室上性心動過速……

　　2、擴瞳檢查眼底：新福林的擴瞳作用較阿托品弱而短。

　　第三節(jié)　β受體激動藥

　　異丙腎上腺素（Isoprenaline）

　　[作用]

　　激動β1和β2受體，對α受體幾無作用。

　　1、興奮心臟，心輸出量顯著加

　　2、舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔內(nèi)臟

　　3、收縮壓升高，舒張壓略下降，脈壓增大

　　4、舒張支氣管平滑肌

　　5、促進糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量

　　[應用]

　　1、心跳驟停：心內(nèi)注射

　　2、Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯

　　3、支氣管哮喘：舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作

　　4、休克：適用于血容量已補足而心輸出較低、外周阻力較高的休克

　　[不良反應]

　　1、心悸、心動過速、室顫；

　　2、反復應用易產(chǎn)生耐受性

　　多巴酚丁胺

　　[作用]

　　選擇性地激動β1受體，對心臟有強大的正性肌力作用，心輸出量增加。

　　[應用]

　　1、心源性休克如急性心肌梗塞和心臟手術后所致的休克。

　　2、充血性心力衰竭。

　　第四節(jié)α、β、DA受體激動藥

　　多巴胺（Dopamine）

　　[作用]

　　1、興奮心臟：（1）直接激動β1受體；

　　（2）促進神經(jīng)末梢釋放NA.

　　2、血管和血壓：（1）激動DA受體，腎、腸系膜和腦血管及冠狀動脈舒張；

　?。?）激動α受體，皮膚膜及骨骼血管收縮；

　?。?）收縮壓升高，舒張壓略升高或不變。

　　3、腎：

　?。?）腎血管舒張，腎血流及腎濾過率增加；

　?。?）直接抑制小管對Na＋重吸收，排鈉利尿。

　　[應用]

　　1、休克：感染性、心源性和出血性休克，尤適于心輸出量降低、腎功能不全、。尿量少的休克，是最常

　　用的抗休克藥。

　　2、充血性心力衰竭。

　　3、急性腎功能衰竭：常與利尿藥合用。

　　[不良反應]

　　藥液漏出血管外引起局部缺血壞死，處理同NA外滲。

腎上腺素的生理功能

腎上腺素是一種激素和神經(jīng)傳送體，由腎上腺釋放。腎上腺素會使心臟收縮力上升，使心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、粘膜的血管收縮，是拯救瀕死的人或動物的必備品。

腎上腺素是由人體分泌出的一種激素。當人經(jīng)歷某些刺激（例如興奮，恐懼，緊張等）分泌出這種化學物質(zhì)，能讓人呼吸加快（提供大量氧氣），心跳與血液流動加速，瞳孔放大，為身體活動提供更多能量，使反應更加快速。

擴展資料：

情緒本身對于人體是一種應激，通常人在接收到刺激事件時造成交感神經(jīng)興奮，短時間內(nèi)身體會分泌出大量的兒茶酚胺（主要包括腎上腺素和去甲腎上腺素）并流入血管。

其代謝產(chǎn)物對心臟有暫時性的毒性，引起外周血管收縮，心肌收縮能力減弱，心臟心室收縮無力，出現(xiàn)心尖球形改變，心率減慢，心臟的收縮壓和舒張壓降低，供血量降低，身體供氧不足，從而出現(xiàn)心痛癥狀。

人民網(wǎng)——心碎綜合征：情感上的心痛是真痛嗎？

——腎上腺素

腎上腺素的作用

腎上腺素的作用使心臟收縮力上升；心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內(nèi)臟（如腎臟）的血管呈現(xiàn)收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴張作用等。

擴展資料：

腎上腺素生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素，然后進一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT）的作用，使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

焦慮癥的患者，往往會伴有交感神經(jīng)過度興奮，導致體內(nèi)腎上腺素或去甲腎上腺素分泌量過大，這些激素使得人體心臟負荷增加，心率增快，血壓升高，外周阻力增加。

——腎上腺素

人民健康網(wǎng)——猝死為何纏上中青年人？

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