抗心律失常藥物在兒科急救中的應(yīng)用：三磷酸腺苷

抗心律失常藥物在兒科急救中的應(yīng)用：三磷酸腺苷

適應(yīng)癥：室上性心動(dòng)過(guò)速。目前認(rèn)為三磷酸腺苷治療小兒室上性心動(dòng)過(guò)速安全有效，已成為終止室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的一線(xiàn)藥物。但對(duì)于心房?jī)?nèi)折返性心動(dòng)過(guò)速自主性房性心動(dòng)過(guò)速治療無(wú)效，對(duì)房室折返性心動(dòng)過(guò)速逆?zhèn)餍筒荒軕?yīng)用，否則易使心室率加快，甚至發(fā)生心室顫動(dòng)。劑量：首劑0.1mg/kg在3-5s內(nèi)快速靜脈推注，若無(wú)效，3分鐘后無(wú)效可注射第2劑，每次按照0.05-01mg/kg遞增，直至最大量0.25-0.3mg/kg或心動(dòng)過(guò)速終止。注射部位宜在上肢或接近心臟的血管內(nèi)注射，否則易失敗或需要大劑量，隨劑量增大則副作用也增多。注射后若出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，可用氨茶堿解救，劑量5-6mg/kg推注5分鐘以上，禁用阿托品解救。副作用及注意事項(xiàng)：面部潮紅、激發(fā)哮喘、竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、呼吸和心搏驟停及血壓下降。療效不僅有賴(lài)于三磷酸腺苷的劑量及給藥速度，且與給搖進(jìn)針處于心臟間距、迷走神經(jīng)及腎上腺素能的張力有關(guān)。禁忌癥：哮喘患兒及對(duì)三磷酸腺苷過(guò)敏者禁用。

《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：常用抗心律失常藥

ⅰa 類(lèi)藥 奎尼?。╭uinidine）
1918年用于臨床，為金雞納樹(shù)皮的生物堿，是奎寧的右旋體。
一、藥理作用
1.奎尼丁與心肌細(xì)胞膜na+通道蛋白結(jié)合，阻滯na+內(nèi)流
① 降低自律性（↓4相除極速度，↑閾電位）
② 減慢傳導(dǎo)（↓0相na+ 內(nèi)流，↑0相上升速度、幅度）
③ 延長(zhǎng)erp
2.抑制ca2+內(nèi)流——負(fù)性肌力作用
3 阻滯k+通道，減少k+外流——延長(zhǎng)apd和erp4.阻斷α受體和m受體（靜注引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速）
二、體內(nèi)過(guò)程
吸收：生物利用度70%?80%
分布：心肌 > 血漿10?20倍；血漿蛋白結(jié)合率80%
代謝：肝氧化（羥基化物仍有活性）
排泄：腎原型10%?25%
t1/2：6h,心衰、肝腎疾病延長(zhǎng)
三、臨床應(yīng)用
廣譜抗心律失常藥
1.預(yù)防和轉(zhuǎn)復(fù)心律（心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過(guò)速）
2.治療頻發(fā)性室上性和室性早博四、不良反應(yīng)：
安全范圍小，個(gè)體差異大，不良反應(yīng)多
1. 金雞鈉反應(yīng)：惡心、嘔吐、耳鳴、頭昏
2. 心血管：低血壓、心力衰竭、傳導(dǎo)阻滯、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速（奎尼丁暈厥可致意識(shí)喪失，四肢抽搐、呼吸停止）心室顫動(dòng)或停搏
奎尼丁暈厥治療：異丙腎上腺素或阿托品，心率>110次/分，補(bǔ)鉀、鎂，電復(fù)律
四、藥物相互作用
苯巴比妥、苯妥英鈉（藥酶誘導(dǎo)）→加速奎尼丁代謝
地高辛合用（降低地高辛清除率）
普萘洛爾、維拉帕米、西米替?。p慢奎尼丁肝代謝）
雙香豆素、華法林（競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，增加血藥濃度）
普魯卡因胺(procainamide)
一、藥理作用(奎尼丁比較)
特點(diǎn)：1. 作用弱于奎尼丁
2. 電生理同奎尼丁，但代謝產(chǎn)物有明顯的iii類(lèi)藥物特性
3. 對(duì)室性心律失常較好
二、臨床應(yīng)用
室性心律失常（早搏、心動(dòng)過(guò)速等），快速靜脈給藥用于危急病例
三、不良反應(yīng)
1. 心臟：可致竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯
2. 胃腸道：惡心、厭食
3. 過(guò)敏反應(yīng)（皮疹、藥熱、wbc↓）
4. 系統(tǒng)性紅斑狼瘡綜合征（長(zhǎng)期）：出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、胸膜炎、發(fā)熱等，用皮質(zhì)激素治療。
ib類(lèi)藥藥物：利多卡因，苯妥英鈉，美西律，妥卡尼
電生理特點(diǎn)：1. 輕度阻na+ ,促k+外流
2. 相對(duì)延長(zhǎng)erp
3. 選擇作用于希浦纖維和心室肌，用于室性心律失常（窄譜）
利多卡因（lidocaine）
一、藥理作用
1.是降低自律性（↓4相坡度，↑室顫閾值）
2. 傳導(dǎo)性
① 治療量對(duì)心室傳導(dǎo)無(wú)影響，高濃度或細(xì)胞外高k+減慢傳導(dǎo)
② 細(xì)胞外k+低時(shí)促k+外流致超極化→加快傳導(dǎo)→消除折返③ 心肌梗死區(qū)能減慢傳導(dǎo)→消除折返erp相對(duì)延長(zhǎng)
二、體內(nèi)過(guò)程
1. 本品不口服：① 首關(guān)消除（1/3入循環(huán)）
② 胃刺激（惡心、嘔吐）
2. 靜注：作用時(shí)間短（20min）
3. 肝代謝（全部）——嚴(yán)重肝功能不良慎用
4. 急性心肌梗死產(chǎn)生耐受（與α1-酸性糖蛋白合，↓游離藥物濃度）
三、臨床應(yīng)用
室性心律失常（早搏、心動(dòng)過(guò)速、室顫）
心肌梗死急性期防室顫

抗心律失常藥的藥物簡(jiǎn)介

英文名稱(chēng)：antiarrhythmic drugs
抗心律失常藥是一類(lèi)用于治療心臟節(jié)律紊亂的藥物。隨著對(duì)心臟電生理特性以及抗心律失常藥物作用機(jī)制的了解，使心律失常的藥物治療有了較大的進(jìn)展。
心律失常是心動(dòng)頻率和節(jié)律的異常，它可分為快速型與緩慢型二類(lèi)。緩慢型心律失常可用阿托品或擬腎上腺素類(lèi)藥物治療?？焖傩托穆墒С１容^復(fù)雜，它包括房性期前收縮、房性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、室性早搏、室性心動(dòng)快速及心室顫動(dòng)等。本章主要討論治療快速型心律失常的藥物。

抗心律失常藥物分為哪幾類(lèi)？說(shuō)明各藥物得主要應(yīng)用

第一類(lèi)物：Ⅰa組代表物奎尼丁、普卡因胺、N-乙酰普魯卡因、吡二丙胺等；Ⅰb組代表物利多卡因、苯妥英鈉、美西律、安博律定、妥卡胺、乙嗎噻嗪等；Ⅰc組代表物恩卡胺、氟卡胺、乙嗎胺、普羅帕酮等。 第二類(lèi)物：代表物心得安、氨酰心安、美多心安，心得平、心得舒、心得靜等。 第三類(lèi)物：代表物溴芐銨、乙胺碘呋酮等。 第四類(lèi)物：代表物異搏定、硫氮艸卓酮、心可定、芐丙洛等。 第五類(lèi)物：洋地黃類(lèi)物如西地蘭、毒毛旋花子甙K、地高辛等。

下列選項(xiàng)中，能減低去極化最大速率，對(duì)APD無(wú)影響的藥物是( )。

【答案】：B
本題考查要點(diǎn)是“常用鈉通道阻滯劑的作用”。根據(jù)對(duì)鈉離子通道阻滯程度的不同，將鈉通道阻滯劑分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三類(lèi)。ⅠA類(lèi)抗心律失常藥對(duì)鈉離子通道具有適度的阻滯能力?？岫∈洽馎類(lèi)抗心律失常藥。奎尼丁是從金雞納樹(shù)皮中提煉出來(lái)的生物堿，是抗瘧藥物奎寧的立體異構(gòu)體?？岫》肿又杏袃蓚€(gè)氮原子，其中，喹啉環(huán)上氮原子堿性強(qiáng)，可制成硫酸鹽、葡萄糖酸鹽、聚半乳糖醛酸鹽等，口服用藥易吸收。ⅠB類(lèi)抗心律失常藥對(duì)鈉離子通道具有輕度的阻滯能力。美西律是ⅠB類(lèi)抗心律失常藥，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類(lèi)似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。ⅠC類(lèi)抗心律失常藥對(duì)鈉離子通道具有強(qiáng)大的阻滯能力，能減低去極化最大速率，對(duì)APD無(wú)影響。普羅帕酮是ⅠC類(lèi)抗心律失常藥，具有R、S兩個(gè)旋光異構(gòu)體，它們?cè)谒幮Ш退巹?dòng)學(xué)方面存在著顯著的差異。兩者均有鈉通道阻滯作用，在阻斷β受體方面，S-型異構(gòu)體活性是R-型的100倍，S-型普羅帕酮與受體存在著三點(diǎn)結(jié)合，即銨基正離子、苯環(huán)平面區(qū)和側(cè)鏈羥基氫鍵的結(jié)合，而R-型不能形成氫鍵結(jié)合，因此活性低于S-型構(gòu)型。普羅帕酮的代謝物主要為5-羥基普羅帕酮和N-去丙基普羅帕酮，均有生理活性。因此，本題的正確答案為B。

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