天麻藥理作用及臨床應(yīng)用

天麻藥理作用及臨床應(yīng)用

一、藥理作用

(1)鎮(zhèn)靜作用

天麻l-5mg/kg、天麻甙50mg/kg、天麻貳元l0Omg/kg、香莢蘭醇、香莢蘭素200mg/kg腹腔注射均可顯著地抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)。天麻甙對(duì)猴、鴿也有鎮(zhèn)靜作用，猴靜脈或肌肉注射，20分鐘即出現(xiàn)安靜、無(wú)緊張樣，持續(xù)2小時(shí)左右。天麻能對(duì)抗咖啡因所致中樞興奮和延長(zhǎng)戊巴比妥納的睡眠 時(shí)間。天麻注射5－10g/kg與戊巴比妥納水合氯醛和硫噴妥納均有協(xié)同作用。亦有與此結(jié)果不同的報(bào)道；天麻注射液、去天麻甙部分能降低小白鼠的自發(fā)活動(dòng)，并有協(xié)同戊巴比妥納的作用，但天麻素的作用不明顯，認(rèn)為天麻素不是天麻的有效成分。天麻的鎮(zhèn)靜作用可能與其降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性有關(guān)。

(2)對(duì)戊巴比妥納類藥物睡眠時(shí)間的影響

1、香莢蘭醇對(duì)環(huán)己烯2巴比妥鈉睡眠時(shí)間的影響

香莢蘭醇延長(zhǎng)小由鼠睡眠時(shí)間約為對(duì)照組的4倍，香英蘭素延長(zhǎng)睡眠 時(shí)間約為2倍。

2、天麻水劑和蜜環(huán)菌發(fā)酵液對(duì)戊巴比妥鈉晚眠時(shí)間的影響

對(duì)照組只給戊巴比妥鈉，按翻正反射消失作為睡眠的指標(biāo)。結(jié)果給藥組與對(duì)照組有顯著差別。

3、天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙對(duì)戊巴妥鈉睡眠時(shí)間的影響

天麻注射液與去天麻貳部分20g/kg組睡眠時(shí)間分別比對(duì)照組延長(zhǎng)73%和27%，有顯著差異，p＜O.05，而天麻貳組則無(wú)影響。

(3)抗驚厥作用

天麻能降低戊四氮所致動(dòng)物驚照率和死亡率，縮短陣攣時(shí)間人工培 植天麻抗驚厥效應(yīng)比野生者強(qiáng)，多次長(zhǎng)時(shí)間用藥比單次用藥效果佳，小鼠 腹腔注射天麻水劑5g/kg等均能延長(zhǎng)戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期。明顯提 高戊四氮的半數(shù)驚厥閾量(CDs0。)，但對(duì)士的寧驚厥作用不顯著。說(shuō)明它們 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用部位可能不在脊髓。天麻注射液10—20g/kg腹腔 注射能顯著提高戊四氮的CD50，劑量加大到30g/kg可使小鼠對(duì)驚厥也有對(duì) 抗作用。實(shí)驗(yàn)性癡癇脈鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物，o．25—g/kg，3—6日癡癇即可停止發(fā)作，停藥lo日作用消失。每日注射香英蘭醇0．1一 O．2g/kg，5日即生效，停藥；—7日作用消失。家兔靜脈注射天麻煎劑lg/kg或香英蘭醇40mg/kg均可提高電驚厥閾，有效地制止癲癇病發(fā)作，控制腦 電圖癲癇樣放電。香英蘭醇比天麻煎劑作用顯著，但均不及苯妥英鈉。用 截肢術(shù)、機(jī)械刺激綜合法造成脈鼠實(shí)驗(yàn)性癲癇，發(fā)現(xiàn)脈鼠癲癇發(fā)作時(shí)腦、腦干內(nèi)去甲腎上腺素和尾狀核中多巴胺含量下降，治療后能使上述部位的 去甲腎上腺素和多巴胺含量升高。提示天麻對(duì)脈鼠實(shí)驗(yàn)性癲癇的治療機(jī)理 與調(diào)整中樞不同部位兒茶酚胺的代謝有關(guān)。

(4)抗炎作用

小鼠巴豆油耳炎癥模型實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，天麻注射液與去天麻貳部分有一定的抗炎作用。

(5)對(duì)免疫功能的影響

①朱莖報(bào)道，天麻多糖具有增強(qiáng)機(jī)體非特異性免疫和細(xì)胞免疫的作用。參照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性測(cè)定方法，取C57BL隊(duì)小鼠，雌雄兼用，每批同一性別，14—20g，每日ip天麻多糖125mg/kg，共7d，對(duì)照用生 理鹽水，給藥后24h，處死，稱取脾臟與胸腺。結(jié)果胸腺明顯增重，具有 統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

實(shí)驗(yàn)還表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬細(xì) 胞吞噬功能，增強(qiáng)小鼠移植物抗宿主反應(yīng)的作用。

②朱麗玲等報(bào)道，天麻多糖在組織培養(yǎng)上對(duì)水泡性口炎病毒(VSv)有直接抑制作用。又取20一22gC：H/Je純種小鼠，實(shí)驗(yàn)組以天麻多糖懸液12．5mg/只ig，每日1次，每次0．4ml/只。對(duì)照用蒸餾水，連續(xù)7d，然后 每只ipl280Hau/ml新城雞瘟病毒(MV)0．5ml，6h后取血，分離血清，用CPE法測(cè)定干擾素效價(jià)，并以標(biāo)準(zhǔn)干擾素校正。結(jié)果實(shí)驗(yàn)組有非常顯著 作用。用同一品種小鼠，ipl2．5mg/ml濃度的天麻多糖液0．2ml/只，對(duì)照 用生理鹽水，然后分別于6、12、18、24h取血，分離血清，與正常血清 對(duì)照，結(jié)果以18h和24h產(chǎn)生干擾素的滴變最高(p＜o(jì)．01)。

(6)鎮(zhèn)痛作用

用電擊鼠尾法，證明人工栽培天麻與野生天麻5g/kg均有非常明顯的鎮(zhèn)痛作用，野生者較強(qiáng)，但二者均小于嗎啡lomg/kg的止痛效果。野生 天麻給藥后90分鐘止痛率為41．4%，而人工培植天麻或嗎啡只有(21．4%，39．1%)，2小鼠皮下注射天麻制劑5g/kg能明顯對(duì)抗腹腔注射醋酸引起的鈕 體反應(yīng)。用熱板法也證明有提高痛閾作用。但也有報(bào)道指出，香英蘭醇或 否英蘭素300mg/kg、天麻注射液10一20g/kg以及天麻浸膏2—5g/kg并不 能提高小鼠痛河畔閾，些矛盾的結(jié)果可能與藥物制劑或?qū)嶒?yàn)條件不同有關(guān)，應(yīng)作進(jìn)一步研究。

(7)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

①對(duì)心臟的作用 天麻液對(duì)在位豚鼠心臟除有輕度減慢心率外，不影響心收縮幅度。不同給藥途徑均可使麻醉大鼠的心率減慢，以靜脈注射 明顯。一般QRS波變化不大，P—R間期，Q—T間期常延長(zhǎng)，T波變高且鈍圓。天麻貳甙及天麻甙貳元亦可略減慢心率，經(jīng)2小時(shí)后即可恢復(fù)正常。對(duì)正常家 免心電圖T波，S－T段無(wú)改變，呈竇性心律。天麻對(duì)腦垂體后葉素引起的 大鼠急性心肌缺廣有一定保護(hù)作用，能使變平或倒置的T波、下降的S—T 段及心律不劑得到明顯的改變。合成天麻素可使外培養(yǎng)乳鼠心肌細(xì)胞搏動(dòng) 頻率加快，收縮力加強(qiáng)，節(jié)律規(guī)則，不同劑量組間無(wú)明顯差異；對(duì)心肌細(xì) 胞形態(tài)無(wú)影響，但使細(xì)胞內(nèi)糖原、核糖核酸、脫氧核糖核酸、琥珀酸蛻氫 ·酮和乳酸脫氫酶顯著增加。故認(rèn)為合成天麻素可能具有促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝，特別是在缺氧情況下獲得能量的作用。合成天麻素還對(duì)心肌細(xì)胞中 毒性損傷有保護(hù)作用。應(yīng)用MMC中毒性心肌損傷的細(xì)胞病理模型，從細(xì)跑 水平觀察到合成天麻素可使MMC所致心肌細(xì)胞變性減輕，壞死減少，SDll、LDII活性明顯增強(qiáng)。這可能與天麻素促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝，增強(qiáng)了抗損 傷作用密切相關(guān)。

②對(duì)血管的作用不著用Langenciorff法離休豚鼠心臟罐流，天麻液(1：2000)可使冠脈流量先減少后增加，最高達(dá)181%。用同位素“鉚測(cè)定小鼠 心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量表明，靜脈注射天麻注射液lo一20g/kg能顯著增加“銣攝取量。以上結(jié)果提示天麻能增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量，改善心肌循環(huán)，增加心肌供氧，對(duì)心肌缺血有保護(hù)作用。麻醉犬靜注天麻注射液1—2g/kg或蜜環(huán)菌絲體1g/kg，，均能明顯降低冠狀血管阻力，增加血流量。菌絲體 還能降低腦血管阻力增加腦血流量。將天麻或菌絲體液射劑直接注入冠狀 動(dòng)脈或頸動(dòng)脈時(shí)，作用為顯著。天麻液腹腔、靜脈或頸動(dòng)脈注射均可不 同程度地增加小鼠和兔腦血流量，降低腦血管阻力。乙酰天麻素200mg/kg十二指腸給藥，10—60分鐘后麻醉犬推動(dòng)脈血流量明顯增加。免頸內(nèi)動(dòng)脈 血流量顯著增加。同時(shí)心輸出量無(wú)明顯變化。提示乙醚天麻素對(duì)腦循環(huán)有 一定選擇性作用。離體兔耳灌發(fā)現(xiàn)20一40%天麻液注入l—l5分鐘后，流 量明顯增加，最多可增加2．7倍。天麻液尚能對(duì)抗腎上腺素引起的血管收 縮反應(yīng)，旦擴(kuò)張血管作用不受苯海拉明影響，可部分被阿托品所對(duì)抗。乙 酰天麻素對(duì)血管平滑肌有解痙作用。休外將牛腦基底動(dòng)脈條放入含有Kreb 液的裝置中，先給予激動(dòng)劑5—盯后，使動(dòng)脈條產(chǎn)生迅速而持久的收縮，當(dāng)加入乙酰天麻素后，此5—HT的至致痙作用受到對(duì)抗，且表現(xiàn)明顯的量 效關(guān)系。與罌栗堿相比，乙酰天麻素拮抗5—HT的致痙作用的強(qiáng)度僅為前 者的六分之一。同時(shí)證明，乙酰天麻素濃度在30ug/ml時(shí)，對(duì)加入高鉀后 引起動(dòng)脈條收縮具有明顯解痙作用，其強(qiáng)度與罌粟堿相似，此外，乙酰天麻素對(duì)去甲腎上腺素所致的家兔主動(dòng)脈條收縮可產(chǎn)生松馳作用，但作用較弱。

③對(duì)血壓的影響在貓急性血壓實(shí)驗(yàn)中，天麻貳及天麻貳元用后l一2小時(shí)內(nèi)有輕度降壓作用。靜脈注射天麻注射液對(duì)大鼠和家兔有迅速的降壓 作用，最大降低73%，持續(xù)l—1．5小時(shí)以上。腹腔注射或十二指腸給藥對(duì) 大鼠降壓持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，可達(dá)3小時(shí)以上。以上結(jié)果提供了天麻治療頭暈 目眩、高血壓病的理論根據(jù)。

(8)耐缺氧作用

天麻注射液對(duì)常壓缺氧小鼠有耐受能力，明顯延長(zhǎng)死亡時(shí)間。對(duì)耐 受低壓(負(fù)壓300mmHg)缺氧能力也顯著。此外，還能顯著延長(zhǎng)預(yù)先注射 異丙腎上腺素(20mg/kg)及異丙腎上腺素加天麻注射液(20g/kg)置低 壓倉(cāng)中小鼠存活時(shí)間。這表明在組織耗氧量增加或缺氧耐受力降低的情況 下，天麻均能提高機(jī)體對(duì)缺氧的耐受力。

(9)其他作用

人工培養(yǎng)與野生天麻均有顯著升高小鼠皮膚溫度的作用，天麻貳可增加家免原位小腸平滑肌張力和收縮，顯示天麻有不同程度興奮腸管作 用。香英蘭醇有促進(jìn)膽汁分泌作用。家兔腹腔注射天麻煎劑5g/kg。有減 慢呼吸作用。天麻注射液還能抑制醋酸所致小鼠毛細(xì)血管通透性增加，抑 制二甲苯所致小鼠耳部腫脹及通道性增加，并能抑制5—HT、PGE2所致大鼠 皮膚毛細(xì)管通透性增加，對(duì)小鼠瓊脂性足腫脹、大鼠角叉菜膠性及5—HT 性足腫脹有抑制作用。

(10)毒副作用

小鼠腹腔注射天麻浸膏的LD50為51．4—61．4g/kg(原生藥)．天麻水 劑小鼠腹腔注射的D50，為36　1．7g/kg。香英蘭醇的LD50為891．3　31．7mg/kg。香英蘭素腹腔注射的LDj50：為l8．5mg/kg。大鼠灌胃LD50：為1．58g/kg，大鼠一次皮下注射：為1．8g/kg；狗緩慢靜注LD50為：0．32g/kg。小鼠灌胃或靜脈注射天麻貳5g/KG(合生藥20kg)，未見(jiàn)中毒 及死亡。家兔腹腔注射天麻水劑12g/kg，30分鐘后動(dòng)物反應(yīng)遲鈍，繼而出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)和拒食。5小時(shí)后心率可增至每分鐘500次以上，多數(shù)動(dòng)物在48小時(shí)內(nèi)死亡。天麻注射液靜脈注射lg/kg，動(dòng)物表現(xiàn)匐伏不動(dòng)和拒食，‘但心電圖和腦電圖均無(wú)異常。香英蘭素4()mg/kg靜脈注射或lg/kg灌胃，動(dòng)物一般狀態(tài)良好，心電圖和腦電圖亦無(wú)變化。天麻貳或?qū)αu基苯甲醛給 小鼠灌胃14一肋日，對(duì)造血系統(tǒng)、心、肝、腎等器官均天不良影響。狗灌胃密環(huán)菌發(fā)酵液12ml/日，連續(xù)l周，未見(jiàn)食欲、活動(dòng)、肝腎功能出現(xiàn) 任何不良反應(yīng)。乙酚天麻素給受孕6一l5天小鼠和大鼠胃內(nèi)給藥37mg/(kg．d)，對(duì)胎盤、胎仔鼠體重、性別、外觀、內(nèi)服及骨胳發(fā)育無(wú)明顯影 響。

二、臨床與應(yīng)用

l、治療癲癇

香英蘭醛(Vanlllin)片口服，成人開(kāi)始每日?qǐng)?bào)l，5g，分3次服：如4周后無(wú)效，可增至日2．og，2周后仍無(wú)效，可繼增至日2．5g，兒童酌減。一般治療3—6月以上。共治癲癇291例，有效率73．9%。

2、治療腦外傷綜合癥

天麻素注射液200毫克，肌肉注射，每天2次，5天為l療程：治療 以頭痛、頭暈、睡眠障礙為主要癥狀的腦外傷綜合癥66例，結(jié)果顯效31例，好轉(zhuǎn)33例，總有效率為97%。

3、止痛

(1)以50%天麻注射液肌注，日2—3次，每次2—4ml，20日為一療 程，一般用藥l一2療程，治療血管性頭痛l62例，三叉神經(jīng)痛13O例，坐骨神經(jīng)痛148例，中毒性多發(fā)性神經(jīng)炎20例，止痛有效率91．36一95%

(2)6%的天麻注射液，每支2ml(含生藥O．12g)。劑量為每次2—4ml肌注，每日1次，7一10天為一療程。結(jié)果治療54例血．管性頭痛，顯效(頭 痛基本不發(fā)作或發(fā)作次數(shù)明顯減少及程度明顯減輕)19例，有效(反復(fù)發(fā) 作的次數(shù)減少5%或不能忍受的頭痛可以忍受)24例，總有效率79．6%，無(wú)效(癥狀無(wú)明顯改變)11例，占20．4%。

4、治療神經(jīng)衰弱、血管性頭痛和抑郁性神經(jīng)癥

天麻素片(TGDI)、乙酰天麻素片(TGoll)，每片含量25Mg。成人兩 藥均為每次2片，3次/日。2周為一療程。結(jié)果治療100例病人，對(duì)神經(jīng) 衰弱TGOII較咒OI好；咒OI和TMII對(duì)改善血管性頭痛中的頭痛癥狀均 較好，TGOIIOH對(duì)改善血管性頭痛中的植物神經(jīng)癥狀也好，TGOI則不明顯。對(duì)抑郁神經(jīng)病，二藥有…定改善作用，不太明顯。

5、其他

乙酰天麻素治療神經(jīng)衰弱l56例，獲良效，用蜜環(huán)菌發(fā)酵物片劑(蜜環(huán)片)治療原發(fā)性及腎性高血壓病45例，對(duì)頭暈、耳鳴及肢麻等的療效 達(dá)60一32．6%；用天麻注射液治療輕型礎(chǔ)傷風(fēng)34例取得良好效果，用藥后15一120分鐘病人安靜，抽搐次數(shù)減少，顯示出鎮(zhèn)靜作用。

6、不良反應(yīng)

無(wú)明顯副作用，也未見(jiàn)習(xí)慣性及耐受性。部分病人注射l一2小時(shí)后，注射局部有疼痛，短時(shí)間內(nèi)可以自行消失。

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