肝微粒體酶是什么,帶你全面認(rèn)識肝微粒體酶

肝微粒體酶是人體中一種重要的物質(zhì)，參與藥物的代謝。如果藥物進入人體沒有肝微粒體酶的參與，則不能發(fā)揮藥物的功效，起不到治療疾病的作用。肝微粒體酶在肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中廣泛存在，是催化酶系統(tǒng)，在數(shù)百種藥物在人體的氧化過程參與了重要的作用，又稱之為單加氧酶。那么肝微粒體酶究竟是什么?這里小編就來給大家詳細地講解一下這個問題，希望對大家有幫助。

人體難免不生疾病?；忌狭思膊≈?，就必須要服用藥物才能使得疾病康復(fù)。那么肝微粒體酶就是這樣一種物質(zhì)，它幫助藥物在人體分解代謝，人體才能有效地吸收藥物帶來的治療作用。如果肝微粒體酶失去功效，不敢想象，藥物還能不能給人類予以治療上的幫助。肝微粒體酶比喻依附于藥物才能發(fā)揮作用，所以也稱之為肝藥酶，該系統(tǒng)中的主要成分為細胞色素P-450，這個酶參與藥物在生物體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化，起到類似于催化劑的作用。

雖然肝微粒體酶系統(tǒng)具有如此重要的活性，但是其活性有限，如果人體服用多種藥物，在藥物間極易出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象，導(dǎo)致肝微粒體酶不穩(wěn)定，且個體差異大，藥物的可能誘導(dǎo)或抑制其活性。比如苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等藥物，能使肝藥酶活性增加，藥物代謝在體內(nèi)的速度加快，相應(yīng)的藥物效應(yīng)也會減弱，這也是藥物交叉耐受性產(chǎn)生的原因。所以應(yīng)特別注意多種藥物對肝微粒體酶的影響。

綜上所述，肝微粒體酶是一種人體重要的酶系統(tǒng)，參與人體的藥物代謝。如果沒有肝微粒體酶的參與，則藥物的藥效不能被人體吸收，從而失去治療的作用。肝微粒體酶在藥物代謝中起到催化劑的作用。但是肝微粒體酶又不太穩(wěn)定，如果多種藥物進入人體容易造成其處于不穩(wěn)定狀態(tài)，應(yīng)特別注意。

在肝臟中大多數(shù)藥物進行生物轉(zhuǎn)化的酶主要是（）

在肝臟中大多數(shù)藥物進行生物轉(zhuǎn)化的酶主要是（）

A.溶酶體酶

B.乙?；?br>
C.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶

D.肝微粒體酶

正確答案：肝微粒體酶

生物化學(xué)非高手勿進

都是氧化呼吸電子傳遞鏈的阻截劑(化學(xué)式見圖)

??中文正式名?異戊巴比妥?

??商品名及別名?阿米妥?

??英文名?Amobarbital（Amytal）?

??制劑?片劑：0.1g。注射劑：0.1g；0.25g。?

??[作用與用途]?

??本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，因劑量不同而表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。為中效催眠藥，持續(xù)時間約3—6小時，主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)）以及麻醉前給藥。?

??禁忌癥?

??1、久用能成癮。?

??2、肝功能嚴(yán)重減退者慎用。?

??3、注射劑用注射用水配成5—10％溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。?

??服用方法?

??l、催眠：0.l－0.2g，于睡前服用，適用于難入睡者。?

??2、抗驚厥：靜注或肌注其鈉鹽0.3一0.5g。極量，一次0.6g，一日1g。靜脈注射時用注射用水稀釋為5一10％溶液，緩慢注射。?

??[作用機理]?

??口服易由胃腸道吸收，服后15—30分鐘起效，吸收后分布于全身各組織內(nèi)，因本品的脂溶性稍高，易通過血腦屏障，且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝，約50％轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61％與血漿蛋白結(jié)合。半衰期為14－40小時。達峰時間隨給藥途徑而異，個體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出，極少量（?1％）以原形隨尿排出。

??通用名稱：異戊巴比妥

??英文名稱：Amobarbital

??中文別名：阿米妥、阿米妥鈉

??英文別名：Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil?Sedante、Pentymalum、Stadadorm

??【藥理】

??藥效學(xué)

??本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，因劑量不同而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用，其作用機制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。

??藥動學(xué)

??口服易由胃腸道吸收，服后15～30分鐘起效。吸收后分布于全身各組織內(nèi),因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障,?且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝,約有50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期一般為14～40小時。?達峰時間隨給藥途徑而異,個體差異大。主要與葡糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少量(≤1%)以原形隨尿排出。

??【適應(yīng)癥】

??中效催眠藥,持續(xù)時間約3～6小時,主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。

??癲癇持續(xù)狀態(tài)下，一般在應(yīng)用地西泮、苯妥英鈉等靜脈注射不能控制時，可采用本品。

??【用法用量】

??1．口服成人常用量：催眠，100—200mg，晚上一次頓服；鎮(zhèn)靜，一次?30—50mg，每日?2—3次。成人極量一次?0.2g，一日?0.6g。老年人或虛弱患者，即使是常用量也可產(chǎn)生興奮、精神錯亂或抑郁，需減量。

??小兒常用量：催眠，個體差異大；鎮(zhèn)靜，每次按體重?2mg/kg或按體表面積60mg／平方米，每日3次。

??2，肌內(nèi)或靜脈注射成人常用量；催眠，一次?100—200mg；鎮(zhèn)靜，一次?30—50mg，每日?2—3次；抗驚厥(常用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài))，緩慢靜注?300—500mg。成人極量一次?0.25g，一日0.5g。

??小兒常用量：催眠或抗驚厥，肌內(nèi)注射每次按體重?3—5mg/kg或按體表面積?125mg／平方米；鎮(zhèn)靜，每日6mg/kg，分?4次給予。

??[制劑與規(guī)格]異戊巴比妥片0.1g

??注射用異戊巴比妥鈉(1)0.1g(2)0.25g

??口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;鎮(zhèn)靜,一次20-40mg,一日2-3次;抗驚厥,肌注或靜滴,0.3-0.5g,極量:一次0.6g,一日1g.

??【禁用慎用】

??對一種巴比妥過敏的患者，對其他巴比妥類藥也可能過敏。

??肝功能嚴(yán)重減退者慎用.

??【給藥說明】

??(1)用量過大或靜注過快易出現(xiàn)呼吸抑制及血壓下降，成人靜注速度每分鐘不應(yīng)超過?100mg，小兒靜注速度每分鐘不應(yīng)超過?60mg／平方米。

??(2)不宜在淺表部位作肌內(nèi)或皮下注射，因可引起疼痛，并可產(chǎn)生無菌性膿腫或壞死。

??(3)本品不宜作為催眠藥長期使用，如連續(xù)使用已達?14天，則可出現(xiàn)快速耐藥性，常用量可不再顯效。

??(4)肝功能不全的患者慎用，有嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。

??(5)本品的注射液不穩(wěn)定，應(yīng)在臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成?5％溶液后使用。如?5分鐘內(nèi)溶液仍不澄清或有沉淀物，不宜應(yīng)用。

??【不良反應(yīng)】

??(1)偶見或罕見的但應(yīng)當(dāng)注意的不良反應(yīng)有；①耐藥性差者，用量稍大易致精神錯亂或抑郁；②呼吸抑制?易致氣短或呼吸困難；③過敏反應(yīng)引起皮疹、蕁麻疹、面部或嘴唇腫脹、喘息、胸部發(fā)緊感；④注射給藥后可致血栓性靜脈炎，以致局部紅腫或疼痛；⑤可引起顆粒細胞減少，導(dǎo)致咽喉疼痛及發(fā)熱；⑥血小板減少可有出血異?；虺霈F(xiàn)瘀斑；⑦中樞性反應(yīng)失常，以致過度興奮；⑧低血壓或巨細胞性貧血可致異常疲乏或衰弱；⑨中樞性抑制導(dǎo)致心率徐緩；⑩肝功能障礙可致鞏膜或皮膚發(fā)黃。

??(2)持續(xù)存在應(yīng)加注意的不良反應(yīng)有；①發(fā)生率較多的：笨拙或行走不穩(wěn)、眩暈或頭昏、嗜睡或醉態(tài)；②發(fā)生率較少的：腹瀉、頭痛、關(guān)節(jié)或肌肉疼痛、惡心、嘔吐、語言不清。

??(3)在停藥后發(fā)生，提示可能為撤藥綜合征，應(yīng)加注意的有；驚厥或癲癇發(fā)作、昏厥感、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安、異常乏力。

??頭暈,嗜睡,個別病例皮疹,剝脫性皮炎,藥熱,久用成癮.劑量過大時可引起急性橫紋肌溶解.

??【相互作用】

??(1)飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。

??(2)與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測定凝血?酶原時間，從而決定是否需要調(diào)整抗凝藥的用量。

??(3)與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因酶的誘導(dǎo)可使雌激素代謝加快。

??(4)與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可降低這些藥的效應(yīng)，因為肝微粒體酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物的代謝加快。

??(5)與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。

??(6)與灰黃霉素合用可影響后者的吸收而降低其效應(yīng)，灰黃霉素的服用小量多次與大量少次作比較，前者的吸收優(yōu)于后者。

??(7)一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低。肝功能有損害時，苯妥英鈉與大量或常用量的苯巴比妥合用，則可與上述相反，苯妥英鈉的代謝比正常慢，相應(yīng)的血藥濃度可高于正常。因此巴比妥類藥都有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng)，需定期測定其血藥濃度而調(diào)整用量；與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。

??(8)與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。

??中文名稱：?魚藤酮?

??英文名稱：?rotenone?

??中文名稱2：?毒魚藤?

??英文名稱2：?tubatoxin?

??化學(xué)名：〔2R?-(?2a?α,6a?α,12a?α)-1,2,12a-四氫-8,9-二甲氧基-2-(1-甲基乙烯基)[1]苯并吡喃[3,4-b]糠酰[2,3-h][1]苯并吡喃-6(6aH)-酮

??CAS?No.：?83-79-4?

??分子式：?C23H22O6?

??分子量：?394.45?

??外觀與性狀：?無色斜方片狀結(jié)晶。?

??熔點(℃)：?165~166?

??沸點(℃)：?210(0.067kPa)?

??相對密度(水=1)：?1.27(20℃)?

??溶解性：?不溶于水，溶于醇、丙酮、氯仿、四氯化碳、乙醚等。?

??主要用途：?用作農(nóng)用殺蟲劑，也可防治人畜體外寄生蟲及用于生化研究。?

??殺蟲機理：魚藤酮廣泛地存在于植物的根皮部，在毒理學(xué)上是一種專屬性很強的物質(zhì)，對昆蟲尤其是菜粉蝶幼蟲、小菜蛾和蚜蟲具有強烈的觸殺和胃毒兩種作用。早期的研究表明魚藤酮的作用機制主要是影響昆蟲的呼吸作用，主要是與NADH?脫氫酶與輔酶?Q之間的某一成分發(fā)生作用。魚藤酮使害蟲細胞的電子傳遞鏈?zhǔn)艿揭种疲瑥亩档蜕矬w內(nèi)的?ATP水平最終使害蟲得不到能量供應(yīng)，然后行動遲滯、麻痹而緩慢死亡。

??許多生物細胞中的線粒體、NADH?脫氫酶、丁二酸、甘露醇以及其它物質(zhì)對魚藤酮都存在一定的敏感性。Setayria?cervi?線粒體中從?NADPH?到NADH這一過程的電子傳遞可被魚藤酮高度抑制，并且絲蟲寄生物?Setaria?digitata?線粒體顆粒中的反丁烯二酸還原酶系統(tǒng)的活性對魚藤酮敏感。魚藤酮和水楊氧肟酸可抑制?Trypanosoma?brucei?brucei?線粒體內(nèi)膜的電動勢?EMT?，從而間接地影響?NADH脫氫酶的活性;魚藤酮還可抑制?Trypanosoma?brucei?brucei?線粒體呼吸鏈中的NADH到細胞色素C和?NADH到輔酶Q還原酶的活性，抑制率高達?80%～?90%。

??健康危害：?誤服會中毒。對眼睛、皮膚有刺激作用。急性中毒可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、驚厥、震顫。對肝、腎有損害作用。?

??燃爆危險：?本品可燃，有毒，具刺激性。?

??危險特性：?與明火或灼熱的物體接觸時能產(chǎn)生劇毒的光氣。

執(zhí)業(yè)藥師2017臨床藥理學(xué)章節(jié)重點：藥物相互作用

第十章 藥物相互作用

1、聯(lián)合用藥 是指同時或間隔一定時間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物聯(lián)合用藥的意義在于：

①提高藥物的療效

②減少藥物不良反應(yīng)

③延緩機體耐受性或病原體耐藥性的產(chǎn)生，可縮短療程，從而提高藥物療效。

2、藥物相互作用： 廣義上是指聯(lián)合用藥，所發(fā)生的療效變化。療效變化雖然有多種多樣表 現(xiàn)，但其結(jié)果只有兩種可能性：作用加強或作用減弱。狹義作用是指不良藥物的相互作用。

3、酶誘導(dǎo)：一些藥物能增加肝微粒體酶的活性。它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。

酶抑制。肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制。該酶被抑制的結(jié)果，是使另一種藥物的代謝減少，因而加強或延長其作用。

4. 競爭血漿蛋白結(jié)合部位

速效抗菌藥如四環(huán)素、氯霉素與紅霉素等，若與青霉素合用則會破換青霉素的殺菌條件。

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