分子靶向藥物的副作用有什么,,,,,有哪些靶向治療藥物呢

一、分子靶向藥物的單靶點抑制劑是什么意思

單靶點抑制劑

分子靶向藥物目前尚無統(tǒng)一的分類方法，在治療劑量下，僅作用于單個靶點的藥物稱單靶點抑制劑。

分子靶向藥物BCr-Abl抑制劑

1.伊馬替尼

伊馬替尼為2-苯基氨基嘧啶類化合物，是一種特異性很強的酪氨酸激酶抑制劑，1992年人工合成，2001年通過FDA批準，開創(chuàng)了通過抑制腫瘤細胞增殖的信號轉導通路達到抗腫瘤的新途徑。

【藥動學】口服吸收迅速，常用膠囊劑的生物利用度可達98%。在25-1000mg劑量范圍內，其平均曲線下面積(AUC)與劑量成正比關系。高脂飲食可以使本藥吸收率輕微降低。血漿蛋白結合率約為95%，絕大多數是與清蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。體內的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L/kg，但紅細胞內分布比率較低。消除半衰期為18小時，其活性代謝產物半衰期為40小時，7天內藥物排泄量81%。

【藥理作用】伊馬替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖并誘導其凋亡。此外，還可抑制血小板衍生生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF)c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。

【臨床應用】臨床主要用于慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或干擾素α耐藥的慢性期患者，不能切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質瘤患者。

【不良反應】不良反應輕到中度，主要有惡心、嘔吐腹瀉、肌肉痙攣、水腫，頭痛，頭暈等。

二、分子靶向藥物的多靶點抑制劑是什么意思

多靶點抑制劑　

相對于單靶點抑制劑，在治療劑量下，同時作用于多個靶點的藥物稱多靶點抑制劑。

例：舒尼替尼

【藥動學】口服給藥后6-12小時達到Cmax，舒尼替尼及其主要活性代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%，消除半衰期分別為40-60小時和80-110小時。主要通過糞便(61%)和腎臟(16%)排泄，總清除率為34-62L/h。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內達穩(wěn)態(tài)濃度(62.9-101ng/ml)。

【藥理作用】舒尼替尼及其體內代謝產物為小分子多靶點酪氨酸激酶(RTK)抑制劑，是多靶點抑制劑，可抑制血小板衍生生長因子受體-α/β(PDGFR-α/β、血管內皮生長因子受體-1/2/3(VEGFR-1/2/3)、干細胞因子受體(KIT)、FmS樣酪氨酸激酶-3(FLT-3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質細胞源性神經營養(yǎng)因子受體(RET)。通過抑制PDGFR、RET或KIT等靶點介導的腫瘤細胞生長以及PDGFR-β和VEGFR-2依賴的腫瘤血管新生作用產生抗腫瘤作用。

【臨床應用】臨床適用于甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST)、無法手術的晚期腎細胞癌(RCC)、轉移性腎細胞癌(MRCC)和晚期胰腺神經內分泌腫瘤(PNET)。

【不良反應】嚴重不良反應有肝毒性、左心室功能障礙、Q-T間期延長、出血、高血壓、甲狀腺功能障礙、腎上腺功能損傷、靜脈血栓。常見不良反應有疲勞乏力、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、皮疹、頭痛、關節(jié)四肢疼痛和咳嗽等。

【藥物相互作用】CYP3A4強抑制劑可增加舒尼替尼的血漿濃度;CYP3A4誘導劑，如利福平，可降低舒尼替尼的血漿濃度。

三、分子靶向藥物的副作用是什么呢

一、分子靶向藥物利用腫瘤細胞與正常細胞之間分子生物學上的差異(包括基因、酶、信號轉導等不同特性)，抑制腫瘤細胞的生長增殖，最后使其死亡。分子靶向藥物的作用途徑包括調節(jié)細胞增殖的信號轉導途徑、調節(jié)血管生成的轉導途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉導等。

二、藥物的副作用

分子靶向治療的藥物也有一定的毒副作用。常見的分子靶向治療藥物的不良反應如下：

⒈易瑞沙：腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡等;

⒉特羅凱：腹瀉、皮疹、肝毒性等;

⒊格列衛(wèi)：下肢水腫、皮疹、消化不良;

⒋索拉非尼：手足綜合征、疲乏、腹瀉、皮疹、高血壓、脫發(fā)等;

⒌美羅華：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、頭疼、乏力等;

⒍西妥昔單抗：皮疹、疲倦、腹瀉、惡心、肺毒性、發(fā)熱等;

⒎貝伐單抗：胃腸道穿孔、出血、高血壓、腎病綜合征、充血性心衰等;

⒏恩度：心臟毒性、腹瀉、肝功能異常、皮疹等。

三、結論

進入二十一世紀后的抗腫瘤藥物研發(fā)戰(zhàn)略是在繼續(xù)深入發(fā)展細胞毒性藥物的基礎上同時逐漸引入分子靶向性藥物的開發(fā)。迄今為止，很多靶向藥物已經在臨床起了極其重要甚至是奇跡般的作用。有些已經按照循證醫(yī)學的原則進入了國際腫瘤學界公認的標準治療方案和規(guī)范。更多、更有希望的藥物也在快馬加鞭地研制和早期臨床試驗中。希望不久的將來，隨著對人類基因組學中功能性基因組和支配腫瘤的基因組的深入了解并結合高新技術如高通量藥物篩選等手段的有效運用，腫瘤的治療必將跨入一個全新的時代。

分子靶向藥物可能你們聽起來解釋還是很難理解的，但是我們只要知道這是用來干什么的就好，這都是無關緊要的，那么小編在這里希望你們能夠了解多一點生活中的東西，我們可以幫助別人，說不定有一天也幫助到自己，那么小編在這里就給各位介紹這么多啦!

四、靶向治療藥物是什么

對于普通藥物而言，通常在進入體內后僅有極少一部分才能夠真正作用于病變部位。這是制約藥物療效，并導致藥物毒副作用的根本原因。獲取具有像導彈一樣精準靶向能力的藥物是人類的一個夢想，也是藥物開發(fā)的終極目標。

靶向藥物(也稱作靶向制劑)是指被賦予了靶向能力的藥物或其制劑。其目的是使藥物或其載體能瞄準特定的病變部位，并在目標部位蓄積或釋放有效成分。靶向制劑可以使藥物在目標局部形成相對較高的濃度，從而在提高藥效的同時抑制毒副作用，減少對正常組織、細胞的傷害。

利用病變細胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等)，使藥物能夠精確地定位到病變細胞并將其殺傷，而對正常細胞則不產生明顯的毒害作用。

隨著現代醫(yī)學的不斷進步，人們已經能夠攻克大部分的疑難雜癥，有些疾病的攻克靠的就是靶向治療藥物這種針對疾病的根本特征而制作的特效藥，所以，我們對于靶向治療藥物應該有一個最好的認識，希望大家能夠詳細了解以上的內容。

什么是小分子靶向藥物

根據腫瘤細胞中分子的生物學特征與正常細胞中分子生物學特征的區(qū)別而研發(fā)的藥物統(tǒng)稱為分子靶向藥物，是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發(fā)展產生的高科技藥物。靶向藥物治療癌癥，不僅效果好，而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。使用靶向藥物的治療方法稱為靶向治療。

靶向藥物是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發(fā)展產生的高科技藥物，是目前最先進的用于的藥物，它通過與癌癥發(fā)生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點的作用來阻止癌細胞的生長。

靶向藥物與常規(guī)化療藥物最大的不同在于其作用機理：常規(guī)化療藥物通過對細胞的毒害發(fā)揮作用，由于不能準確識別腫瘤細胞，因此在殺滅腫瘤細胞的同時也會殃及正常細胞，所以產生較大的毒副作用。而靶向藥物是針對腫瘤基因開發(fā)的，它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點，通過與之結合，阻斷腫瘤細胞內控制細胞生長、增殖的信號傳導通路，從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。

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