重肌靈在臨床運(yùn)用十幾年,治療病人萬(wàn)余例,有效率達(dá)到96.3%多,大部分患者在服用本藥2~3個(gè)月后,癥狀得到明顯改善,許多患者堅(jiān)持治療數(shù)月后恢復(fù)正常的肌力,在經(jīng)過穩(wěn)定治療后就徹底停藥。很多患者一面工作一面服用藥物,不影響日常生活。為了客觀評(píng)價(jià)本藥,以嶺醫(yī)院還進(jìn)行了一系列臨床研究,從2001年3月到2002年6月,對(duì)符合標(biāo)準(zhǔn)的ⅡA型重癥肌無力144例進(jìn)行臨床療效評(píng)定,并和潑尼松作對(duì)比,結(jié)果發(fā)現(xiàn)重肌靈對(duì)ⅡA型重癥肌無力具有明顯療效,和潑尼松相比無明顯差異。潑尼松治療的患者出現(xiàn)輕度的肝功能異常、空腹血糖增高、股骨頭壞死、向心性肥胖等副作用,而重肌靈治療后的患者沒有發(fā)現(xiàn)任何副作用,明顯優(yōu)于潑尼松。
隨后醫(yī)院又對(duì)重肌靈治療眼肌型重癥肌無力進(jìn)行臨床研究,2003年,對(duì)符合診斷標(biāo)準(zhǔn)的眼肌型重癥肌無力患者60例,分別運(yùn)用重肌靈和潑尼松進(jìn)行療效對(duì)比,結(jié)果同上。
目錄 1 拼音 2 英文參考 3 概述 4 通用名稱 5 英文名稱 6 氧哌嗪青霉素的別名 7 分類 8 氧哌嗪青霉素的藥理作用 9 氧哌嗪青霉素的藥代動(dòng)力學(xué) 10 氧哌嗪青霉素的適應(yīng)證 11 氧哌嗪青霉素的禁忌證 12 注意事項(xiàng) 13 氧哌嗪青霉素的不良反應(yīng) 14 氧哌嗪青霉素的用法用量 15 氧哌嗪青霉素的劑型和規(guī)格 16 氧哌嗪青霉素的貯存 17 氧哌嗪青霉素與其它藥物的相互作用 18 哌拉西林中毒 18.1 臨床表現(xiàn) 18.2 治療 19 哌拉西林的藥典標(biāo)準(zhǔn) 19.1 品名 19.1.1 中文名 19.1.2 漢語(yǔ)拼音 19.1.3 英文名 19.2 結(jié)構(gòu)式 19.3 分子式與分子量 19.4 來源(名稱)、含量(效價(jià)) 19.5 性狀 19.5.1 比旋度 19.6 鑒別 19.7 檢查 19.7.1 酸度 19.7.2 溶液的澄清度與顏色 19.7.3 有關(guān)物質(zhì)1 19.7.4 有關(guān)物質(zhì)2 19.7.5 水分 19.7.6 細(xì)菌內(nèi)毒素 19.8 含量測(cè)定 19.8.1 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 19.8.2 測(cè)定法 19.9 類別 19.10 貯藏 19.11 附: 19.12 版本 20 參考資料 這是一個(gè)重定向條目,共享了哌拉西林的內(nèi)容。為方便閱讀,下文中的 哌拉西林 已經(jīng)自動(dòng)替換為 氧哌嗪青霉素 ,可 點(diǎn)此恢復(fù)原貌 ,或 使用備注方式展現(xiàn) 1 拼音 yǎng pài qín qīng méi sù
2 英文參考 piperacillin
3 概述 氧哌嗪青霉素為半合成的氨脲芐類抗假單胞菌青霉素,屬β內(nèi)酰胺類抗生素,青霉素類藥。氧哌嗪青霉素為白色結(jié)晶性粉末;無臭;略有引濕性??咕V廣,主要用于綠膿桿菌和各種敏感的G陰性菌所致的感染,也用于治療腸球菌和類桿菌感染。臨床應(yīng)用中不良反應(yīng)較少。氧哌嗪青霉素對(duì)銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)。對(duì)肺炎克雷白桿菌的作用優(yōu)于其他青霉素類藥。
氧哌嗪青霉素為國(guó)家基本藥物。
4 通用名稱 氧哌嗪青霉素
5 英文名稱 Piperacillin
6 氧哌嗪青霉素的別名 嗶哌西林;哌氨芐青霉素;哌拉西林;氧哌嗪;Piperacil;T1220
7 分類 抗微生物藥 > β內(nèi)酰胺類抗生素 >?青霉素類 >?半合成青霉素類
8 氧哌嗪青霉素的藥理作用 氧哌嗪青霉素為半合成的氨脲芐類抗假單胞菌青霉素,作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與氨芐西林相似,對(duì)腸球菌有較好的抗菌作用,對(duì)于某些擬桿菌和梭菌也有~定作用。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng),對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品不耐酶。[1]
1.對(duì)銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)。
2.對(duì)肺炎克雷白桿功的作用優(yōu)于其他青霉素類藥。
3.對(duì)氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用與氨芐西林相同或稍強(qiáng)。
4.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性球菌的作用與氨芐西林相同。氧哌嗪青霉素對(duì)大腸桿菌、變形桿菌屬、肺炎克雷白桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌(不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶株)、不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的沙門菌屬、志賀菌屬、脆弱類桿菌、腸球菌有較好的抗菌作用。產(chǎn)氣桿菌、枸櫞酸桿菌、普魯威登菌和不動(dòng)桿菌對(duì)氧哌嗪青霉素的敏感性較差;沙雷菌屬和產(chǎn)酶流感嗜血桿菌對(duì)氧哌嗪青霉素耐藥。
9 藥代動(dòng)力學(xué) 氧哌嗪青霉素口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射1g后0.71小時(shí)達(dá)血藥峰濃度52.2mg/L,蛋白結(jié)合率為17%~22%,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,腦膜有炎癥時(shí)在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。[1]
腎功能正常者血消除半衰期(t1/2β)為0.6~1.2小時(shí),中重度腎功能不全者可延長(zhǎng)至3.3~5.1小時(shí),在肝內(nèi)不代謝。[1]
氧哌嗪青霉素通過腎(腎小球?yàn)V過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后,12小時(shí)尿中排出給藥量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量的藥物經(jīng)乳汁排出。[1]
氧哌嗪青霉素對(duì)胃酸不穩(wěn)定,因而不能口服給藥。肌內(nèi)注射2g以后大約在30min內(nèi)Cmax為36μg/ml??焖凫o脈注射(2~3min)2和4g后,所觀察到的平均血清藥物濃度分別為306μg/ml和412μg/ml。靜脈滴注(30min)4g和6g氧哌嗪青霉素,所測(cè)得的平均藥物濃度分別為244μg/ml和353μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為16%~22%。與其他類青霉素相似,氧哌嗪青霉素主要分布于細(xì)胞外。在膽汁與尿中有較高的濃度。氧哌嗪青霉素以腎小球分泌的形式快速排泄,60%~80%的給藥劑量在24h內(nèi)以原形從尿中排出,25%的藥物從膽汁排出。氧哌嗪青霉素在正常腎功能者的半衰期約為1h,其半衰期存在劑量依賴性,隨著劑量的增加而延長(zhǎng)。腎功能減退的患者半衰期延長(zhǎng),應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。
10 適應(yīng)證 氧哌嗪青霉素用于治療銅綠假單胞菌和敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚和軟組織感染。氧哌嗪青霉素與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷患者的感染。[1]
11 禁忌證 有氧哌嗪青霉素或其他青霉素藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。[1]
12 注意事項(xiàng) (1)有出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病或假膜性結(jié)腸炎者慎用[1]。
(2)長(zhǎng)期用藥應(yīng)注意檢查肝、腎功能[1]。
(3)腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí),因腦脊液濃度增高,出現(xiàn)青霉素腦病,故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整[1]。
其他參見青霉素[1]:
[2]
(1)首先詳細(xì)詢問過敏史,有過敏史者一般不宜做皮試。
(2)用藥前要按規(guī)定方法進(jìn)行皮試(濃度為500單位/ml,皮內(nèi)注射0.05~0.1ml)。
(3)一旦出現(xiàn)過敏性休克癥狀,應(yīng)立即肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現(xiàn)無改善者,半小時(shí)后重復(fù)1次,同時(shí)配合其他對(duì)癥治療。
(4)本品不宜鞘內(nèi)注射,可經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥,當(dāng)成人一日劑量超過500萬(wàn)單位時(shí)宜靜脈繪藥。靜脈給藥時(shí)速度不能超過每分鐘50萬(wàn)單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時(shí)1次,以避免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
(5)有哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。
(6)大劑量給藥時(shí),應(yīng)考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青霉素鈉100萬(wàn)單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬(wàn)單位含鉀離子1.5mmol (65mg)。
(7)本品水溶液不穩(wěn)定,易水解,因此注射液應(yīng)新鮮配制,必須保存時(shí),應(yīng)置冰箱冷藏,24小時(shí)內(nèi)用完。
13 氧哌嗪青霉素的不良反應(yīng) 參見青霉素[1]:
青霉素的常見過敏反應(yīng),包括嚴(yán)重的過敏性休克和血清病型反應(yīng)、白細(xì)胞減少、藥疹、接觸性皮炎和哮喘發(fā)作等。低劑量用藥毒性反應(yīng)少見。肌內(nèi)注射部位可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。鞘內(nèi)注射超過2萬(wàn)單位或靜脈大劑量滴注可引起抽搐、肌肉陣攣和昏睡等,也可致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復(fù)。長(zhǎng)期用藥引起二重感染,可出現(xiàn)耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌感染。[2]
1.約3%的患者用藥后可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應(yīng),偶見藥物熱、過敏性休克等。
2.消化系統(tǒng):約3%的患者用藥后可出現(xiàn)腹瀉,偶見惡心、嘔吐、假膜性腸炎。
3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶、血清膽紅素升高)、膽汁淤積性黃疸等。
4.腎毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)腎功能異常(尿素氮和血清肌酐升高)。
5.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)凝血功能障礙(凝血時(shí)間、血小板聚集、凝血酶原時(shí)原時(shí)間異常等)和白細(xì)胞減少。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng):有報(bào)道大劑量用藥,偶可出現(xiàn)青霉素腦?。∪怅嚁?、抽搐、昏迷等),尤易出現(xiàn)在尿毒癥患者中。
7.其他:肌內(nèi)或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié),嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。
14 氧哌嗪青霉素的用法用量 靜脈滴注和靜脈注射。
①成人,中度感染一日8g,分2~4次靜脈滴注;嚴(yán)重感染一次3~4g,每4~6小時(shí)1次。一日總劑量不超過24g。[1]
②嬰幼兒和12歲以下兒童,每日按體重80~100mg/kg,分2~4次(嚴(yán)重感染每日100~200mg)。[1]
15 劑型和規(guī)格 注射用無菌粉末:①0.5g;②1.0g;③2.0g。[1]
16 氧哌嗪青霉素的貯存 密閉、涼暗、干燥處保存[1]。
17 藥物相互作用 (1)丙磺舒阻滯本品的排泄,血藥濃度升高,使作用維持時(shí)間延長(zhǎng)[1]。
丙磺舒可減少氧哌嗪青霉素在腎小管的排泄,使氧哌嗪青霉素的血藥濃度增高。有報(bào)道肌內(nèi)注射前1h口服丙磺舒可使氧哌嗪青霉素血藥濃度增加30%,半衰期延長(zhǎng)30%。
(2)與氨基糖苷類合用,對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他腸桿菌屬和葡萄球菌的敏感菌株有協(xié)同抗菌作用[1]。
氧哌嗪青霉素與氨基糖苷類(丁胺卡那霉素、慶大霉霉素或妥布霉素)聯(lián)用對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷白菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、普魯威登菌、其他腸桿菌屬和葡萄球菌的敏感菌株有協(xié)同殺菌作用,但與慶大霉霉素、卡那霉素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺上腺上腺素、間羥胺、苯巴比妥、戊巴比妥水解蛋水解蛋白、維生素B族、維生素C、琥珀膽堿等呈配伍禁忌。
氧哌嗪青霉素與慶大霉霉素聯(lián)合應(yīng)用對(duì)糞腸球菌無協(xié)同作用。
(3)與肝素等抗凝血藥合用,增加出血危險(xiǎn)。與溶栓藥合用,可發(fā)生嚴(yán)重出血[1]。
氧哌嗪青霉素與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥同用可能會(huì)增加凝血機(jī)制障礙和出血的危險(xiǎn)。
(4)氧哌嗪青霉素與某些頭孢菌素聯(lián)用對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、克雷白菌和變形桿菌屬的某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。
(5)氧哌嗪青霉素與甾體抗炎止痛藥,如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水楊酸制劑同用可發(fā)生血小板功能的累加抑制作用,增加出血的危險(xiǎn)性。
(6)氧哌嗪青霉素與頭孢西丁同用時(shí),頭孢西丁可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。
18 氧哌嗪青霉素中毒 氧哌嗪青霉素(哌拉西林)抗菌譜廣,主要用于綠膿桿菌和各種敏感的G陰性菌所致的感染,也用于治療腸球菌和類桿菌感染。本品的血漿蛋白結(jié)合率12%~22%,半衰期1h左右。常用量:肌注、靜脈注射4~8g/d,分4次給藥;重度感染時(shí)可用到8~16g/d,分4次給藥。臨床應(yīng)用中不良反應(yīng)較少。[3]
1.過敏反應(yīng):皮膚瘙癢、皮疹等的發(fā)生率約為3%,少數(shù)出現(xiàn)藥熱。個(gè)別出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸;血清轉(zhuǎn)氨酶、BUN和肌酐升高。
2.罕見發(fā)生假膜性腸炎的報(bào)告。
3.大劑量應(yīng)用本品時(shí),尤其有尿毒癥的患者可出現(xiàn)青霉素腦病。腎功能減退者應(yīng)用本品時(shí)可能發(fā)生出血。
1.血液透析4h可清除本品給藥量的30%~50%。
2.腎功能減退者應(yīng)用中,應(yīng)測(cè)定凝血時(shí)間、血小板聚集功能和凝血酶原時(shí)間等,一旦發(fā)生出血,應(yīng)立即停藥。
3.治療中尚需定期監(jiān)測(cè)血鉀,以防低血鉀癥發(fā)生。
4.其他,對(duì)癥治療。
19 氧哌嗪青霉素的藥典標(biāo)準(zhǔn)
19.1.2 漢語(yǔ)拼音 Pailaxilin
19.1.3 英文名 Piperacillin
本品在甲醇中易溶,在無水乙醇或丙酮中溶解,在水中極微溶解。
19.5.1 比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測(cè)定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+160°至+178°。
(2)在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
(3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》621圖)一致。
19.7.2 溶液的澄清度與顏色 取本品5份,各0.55g,分別加甲醇5ml溶解后,溶液應(yīng)澄清無色;如顯渾濁,與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃綠色或黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深。
19.7.3 有關(guān)物質(zhì)1 取本品適量,加適量甲醇溶解后,用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中約含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,作為對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件,取對(duì)照溶液10μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的1.1倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,氨芐西林(相對(duì)保留時(shí)間約為0.31)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.2倍(0.2%),雜質(zhì)A(相對(duì)保留時(shí)間約為0.62)按校正后的峰面積計(jì)算(乘以校正因子1.4),不得大于對(duì)照溶液主峰面積(1.0%),其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。
19.7.4 有關(guān)物質(zhì)2 取本品適量,加甲醇適量溶解后,用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中含2.0mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測(cè)定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液(615:282:100:3)(用磷酸調(diào)節(jié)pH值至5.50±0.02)為流動(dòng)相,檢測(cè)波長(zhǎng)為220nm。取對(duì)照溶液10μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,雜質(zhì)D(相對(duì)保留時(shí)間約為2.55)按校正后的峰面積計(jì)算(乘以校正因子1.47),不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。有關(guān)物質(zhì)1與有關(guān)物質(zhì)2雜質(zhì)之和不得過3.8%。
19.7.5 水分 取本品,照水分測(cè)定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測(cè)定,含水分不得過5.0%。
19.7.6 細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品,加1mol/L氫氧化鈉溶液適量使溶解并調(diào)節(jié)pH值至近中性,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1mg氧哌嗪青霉素中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.050EU。
19.8.1 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液(450:447:100:3)(用磷酸調(diào)節(jié)pH值至5.50±0.02)為流動(dòng)相,檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。另取氨芐西林與氧哌嗪青霉素對(duì)照品適量,加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中含氨芐西林0.2mg、氧哌嗪青霉素0.4mg的混合溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,氨芐西林峰相對(duì)保留時(shí)間約為0.31,雜質(zhì)A峰相對(duì)保留時(shí)間約為0.62,氧哌嗪青霉素峰與氨芐西林峰的分離度應(yīng)大于16,氧哌嗪青霉素峰的拖尾因子不得大于1.2。
19.8.2 測(cè)定法 取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加適量甲醇溶解后,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀;另取氧哌嗪青霉素對(duì)照品適量,同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得。
中文名:4羧基α[2(4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯基乙酰氨基]5,5二甲基2噻唑烷乙酸
雜質(zhì)D:6[2(6[2(4ethyl2,3dioxo1piperazinecarboxamido)2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxamido]2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxylic acid
中文名:6[2[6[2(4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫雜1氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷2甲酰氨基]2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫雜1氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷2羧酸
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目錄 1 拼音 2 英文參考 3 概述 4 通用名稱 5 英文名稱 6 苯唑西林的別名 7 分類 8 苯唑西林的藥理作用 9 苯唑西林的藥代動(dòng)力學(xué) 10 苯唑西林的適應(yīng)證 11 苯唑西林的禁忌證 12 苯唑西林的不良反應(yīng) 13 注意事項(xiàng) 14 苯唑西林與其他藥物的相互作用 15 苯唑西林的的用法和用量 16 苯唑西林的劑型和規(guī)格 17 苯唑西林的貯存 18 苯唑西林的臨床應(yīng)用 19 苯唑西林中毒 19.1 臨床表現(xiàn) 19.2 治療 20 注射用苯唑西林鈉藥典標(biāo)準(zhǔn) 20.1 品名 20.1.1 中文名 20.1.2 漢語(yǔ)拼音 20.1.3 英文名 20.2 來源(名稱)、含量(效價(jià)) 20.3 性狀 20.4 鑒別 20.5 檢查 20.5.1 溶液的澄清度與顏色 20.5.2 水分 20.5.3 不溶性微粒 20.5.4 酸度、有關(guān)物質(zhì)、苯唑西林聚合物、細(xì)菌內(nèi)毒素與無菌 20.5.5 其他 20.6 含量測(cè)定 20.7 類別 20.8 規(guī)格 20.9 貯藏 20.10 版本 21 參考資料 附: * 注射用苯唑西林鈉藥品說明書 1 拼音 zhù shè yòng běn zuò xī lín nà
2 英文參考 Oxacillin Sodium for Injection
3 概述 注射用苯唑西林鈉為苯唑西林鈉的無菌粉末。按無水物計(jì)算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。
苯唑西林是青霉素類抗生素,主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染,也可用于化膿性鏈球菌、肺炎球菌等感染。本藥能透過血腦脊液屏障。臨床應(yīng)用中不良反應(yīng)發(fā)生率較少。
苯唑西林為國(guó)家基本藥物。
4 通用名稱 苯唑西林
5 英文名稱 Oxacillin
6 苯唑西林的別名 安迪靈;苯甲異惡唑青霉素;苯唑青;苯唑青霉素;新青Ⅱ號(hào);新青霉素Ⅱ;Oxacillinum
7 分類 抗菌藥物 > β內(nèi)酰胺類抗生素?> 青霉素類
8 苯唑西林的藥理作用 苯唑西林是耐酸和耐青霉素酶青霉素。對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則不如青霉素。[1]
1.對(duì)葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β-內(nèi)酰胺(青霉素酶)穩(wěn)定,因此對(duì)產(chǎn)青霉素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強(qiáng)大的殺菌作用。
2.對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青霉素差。
9 苯唑西林的藥代動(dòng)力學(xué) 苯唑西林本品對(duì)酸穩(wěn)定,空腹口服1g后于0.5~1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度11.7μg/ml;肌內(nèi)注射0.5g半小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度16.7μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為90%~94%。廣泛分布于肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中,均可達(dá)有效治療濃度。難以透過正常腦膜,可透過胎盤屏障,少量分泌至乳汁。消除半衰期為0.4~0.7小時(shí),約49%的藥物由肝臟代謝,隨尿液排出。約10%的藥物經(jīng)膽汁排泄。[1]
苯唑西林對(duì)酸穩(wěn)定,口服后吸收良好,30%~33%可在腸道吸收??崭箍诜?g,于0.5~1h達(dá)血藥峰濃度,約為11.7μg/ml。肌內(nèi)注射0.5g,0.5h后血藥濃度達(dá)峰值,約為16.7μg/ml,劑量加倍,血藥濃度也倍增。3h內(nèi)靜脈滴注250mg,滴注結(jié)束時(shí)的平均血藥濃度為9.7μg/ml,2h后為0.16μg/ml。新生兒肌內(nèi)注射20mg/kg后,8~15天和20~21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5μg/ml和47.0μg/ml。藥物吸收后在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液均可達(dá)有效治療濃度。藥物在腹腔積液中濃度較低,在痰中的濃度為0.3~14.5μg/ml(平均為2.1μg/ml)。苯唑西林難以透過正常血腦脊液屏障。苯唑西林蛋白結(jié)合率很高(90%~94%),正常健康成人半衰期為0.4~0.7h,8~15天和20~21天新生兒的半衰期分別為1.6天和1.2天。苯唑西林約49%由肝臟代謝,通過腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,隨尿液排出體外。肌內(nèi)注射和口服給藥在尿中的排出量分別為40%和23%~30%。另有部分藥物可經(jīng)膽汁排泄,膽汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素類藥物。血液透析和腹膜透析不能有效清除苯唑西林。
10 苯唑西林的適應(yīng)證 苯唑西林主要用于產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各種感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、皮膚和軟組織感染等,也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。對(duì)中樞感染不適用。[1]
11 苯唑西林的禁忌證 對(duì)苯唑西林或其他青霉素類藥過敏者[1]。
12 苯唑西林的不良反應(yīng) 苯唑西林的過敏反應(yīng)可見藥疹、藥物熱和過敏性休克。大劑量應(yīng)用可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如抽搐、痙攣、神志不清和頭痛等。偶見中性粒細(xì)胞減少,對(duì)特異體質(zhì)者可致出血傾向。個(gè)別人氨基轉(zhuǎn)移酶升高。靜脈給藥可見靜脈炎。少數(shù)人可發(fā)生白色念珠菌繼發(fā)感染。[1]
1.較常見。用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應(yīng)。
2.神經(jīng)毒性:大劑量(每天達(dá)18g)靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經(jīng)毒性反應(yīng),尤易見于腎功能減退患者。
3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)特異性肝炎,表現(xiàn)為發(fā)熱、惡心、嘔吐和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,停藥后可恢復(fù)正常。
4.腎毒性:偶有致急性間質(zhì)性腎炎伴腎衰竭的報(bào)道;嬰兒大劑量用藥后有發(fā)生血尿、蛋白尿和尿毒癥的報(bào)道。
5.血液系統(tǒng):靜脈注射給藥偶可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥,對(duì)特異體質(zhì)者可致出血傾向,但停藥后可恢復(fù)正常。
6.胃腸反應(yīng):口服給藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀,偶見假膜性結(jié)腸炎。
7.其他:少數(shù)患者用藥后尚可見白色念珠菌繼發(fā)感染、靜脈炎等。
13 注意事項(xiàng) (1)新生兒,肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者和有過敏性疾病史者慎用[1]。
(2)輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量,以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)生[1]。
(3)用藥過量出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥并給予對(duì)癥和支持治療[1]。
其他同青霉素[1]:
(1)首先詳細(xì)詢問過敏史,有過敏史者一般不宜做皮試[2]。
(2)用藥前要按規(guī)定方法進(jìn)行皮試(濃度為500單位/ml,皮內(nèi)注射0.05~0.1ml)[2]。
(3)一旦出現(xiàn)過敏性休克癥狀,應(yīng)立即肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現(xiàn)無改善者,半小時(shí)后重復(fù)1次,同時(shí)配合其他對(duì)癥治療[2]。
(4)青霉素不宜鞘內(nèi)注射,可經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥,當(dāng)成人一日劑量超過500萬(wàn)單位時(shí)宜靜脈繪藥。靜脈給藥時(shí)速度不能超過每分鐘50萬(wàn)單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時(shí)1次,以避免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)[2]。
(5)有哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔[2]。
(6)大劑量給藥時(shí),應(yīng)考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青霉素鈉100萬(wàn)單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬(wàn)單位含鉀離子1.5mmol (65mg)[2]。
(7)青霉素水溶液不穩(wěn)定,易水解,因此注射液應(yīng)新鮮配制,必須保存時(shí),應(yīng)置冰箱冷藏,24小時(shí)內(nèi)用完[2]。
14 苯唑西林與其他藥物的相互作用 (1)丙磺舒阻滯本品的排泄,血藥濃度升高,使作用維持較長(zhǎng)[1]。
(2)與西索米星或奈替米星合用,可增強(qiáng)其抗金黃色葡萄球菌的作用[1]。
(3)與慶大霉素或氨芐西林合用,可相互增強(qiáng)對(duì)腸球菌的抗菌作用[1]。
(4)阿司匹林、磺胺藥在體外可抑制苯唑西林與血漿蛋白的結(jié)合,磺胺藥可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。
15 苯唑西林的的用法和用量 (1)靜脈滴注:①成人,一次0.5~1.0g,每4~6小時(shí)1次,嚴(yán)重感染可增加劑量,血流感染和腦膜炎時(shí),每天劑量可增加至12g。②兒童,體重40kg以下者,每6小時(shí)12.5~25mg/kg,體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者,日齡1~14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg,日齡15~30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg;體重超過2kg者,日齡1~14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg,日齡15~30天者每6小時(shí)按體重25mg/kg。[1]
(2)肌內(nèi)注射:一次0.5~1g,一日3~4次。[1]
(3)口服:成人,一次0.5~1g.一日4次。[1]
16 苯唑西林的劑型和規(guī)格 (1)片劑、膠囊:0.25g。[1]
(2)注射用無菌粉末:①0.5g;②1.0g。[1]
17 苯唑西林的貯存 密閉、干燥處保存[1]。
18 苯唑西林的臨床應(yīng)用 苯唑西林對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)不產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌作用不如青霉素。國(guó)內(nèi)報(bào)道,對(duì)88例由金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌所致感染或兩者混合感染者應(yīng)用苯唑西林治療,其中18例為全身感染、肺部感染、腸道感染及軟組織感染,用藥后15例痊愈、2例感染基本控制、1例無效,另60例為膿皰瘡,應(yīng)用后57例痊愈、1例有效、2例無效,總有效率為96.6%。
19 苯唑西林中毒 苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染,也可用于化膿性鏈球菌、肺炎球菌等感染。本藥能透過血腦脊液屏障。蛋白結(jié)合率93%,半衰期0.5~0.7h。常用量:口服2~6g/d,分4~6次;肌肉注射4~6g/d,分4次給藥;靜脈滴注4~12g/d,分2~4次給藥。臨床應(yīng)用中不良反應(yīng)發(fā)生率較少。[3]
1.口服給藥,約15%的患者出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),常見中上腹不適、腹脹、食欲減退等,個(gè)別出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
2.靜脈注射偶爾發(fā)生發(fā)熱、惡心嘔吐和血清轉(zhuǎn)氨酶增高,停藥后可消失,可能屬過敏反應(yīng)。偶見中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏。
3.大劑量靜脈注射可引起抽搐、神志不清等神經(jīng)毒性反應(yīng),尤見于腎功能減退的患者。
4.有發(fā)生急性間質(zhì)性腎炎伴腎衰竭的報(bào)道。嬰兒應(yīng)用大劑量后,有發(fā)生血尿、蛋白尿和尿毒癥的報(bào)道。
1.對(duì)嚴(yán)重腎功能減退者,避免應(yīng)用大劑量,以防神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)的發(fā)生。
2.血液透析和腹膜透析不能清除血液中的本品。
3.對(duì)癥治療。
20 注射用苯唑西林鈉藥典標(biāo)準(zhǔn)
20.1.2 漢語(yǔ)拼音 Zhusheyong Benzuoxilinna
20.1.3 英文名 Oxacillin Sodium for Injection
20.5.2 水分 取本品,照水分測(cè)定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測(cè)定,含水分不得過5.5%。
20.5.3 不溶性微粒 取本品,按標(biāo)示量加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ C),標(biāo)示量為1.0g以下的折算為每1.0g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm以上的微粒不得過600粒;標(biāo)示量為1.0g以上(包括1.0g)每個(gè)供試品容器中含10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm以上的微粒不得過600粒。
20.5.4 酸度、有關(guān)物質(zhì)、苯唑西林聚合物、細(xì)菌內(nèi)毒素與無菌 照苯唑西林鈉項(xiàng)下的方法檢查,均應(yīng)符合規(guī)定。
20.5.5 其他 除裝量差異限度不得過±7.0%外,均應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ B)。
咳嗽是一種人體自身保護(hù)性反射反應(yīng)。通過咳嗽能消除呼吸道內(nèi)的分泌物或進(jìn)入氣道內(nèi)的異物。但長(zhǎng)期、頻繁的咳嗽引起病人痛苦,也影響工作和休息。 許多疾病可引起咳嗽,當(dāng)呼吸道黏膜(包括鼻咽部至小氣道范圍內(nèi)的黏膜)受到刺激都可引起咳嗽,刺激物包括刺激性氣體(如化學(xué)物質(zhì)、冷空氣等)、煙霧以及炎癥等。除呼吸道外,胸膜炎癥(如心功能不全引起的肺淤血、肺水腫)、甚至神經(jīng)中樞障礙都可引致咳嗽。 干咳或稱無痰的咳嗽是指病人咳嗽時(shí)基本上沒有痰液排出,而且經(jīng)常有喉嚨發(fā)癢的感覺。患者可能同時(shí)伴有聲音嘶啞或失聲。 干咳通常是因呼吸道病毒感染所致,例如患流感或感冒。與痰咳相比,干咳時(shí)一般不伴有其他癥狀,病人的自我感覺比較好,沒有胸悶和呼吸障礙。 痰咳是指病人咳嗽時(shí)可聽到痰聲或有較多痰液咳出。痰咳患者可能伴發(fā)胸部發(fā)緊的感覺、胸悶和呼吸不暢、其他伴郁癥狀有咽痛、鼻塞等。 痰咳通常是由呼吸道感染所引起的,尤其是氣管炎和肺炎,也可以是上呼吸道感染的后期炎癥。[藥物治療]引起咳嗽的原因有很多,其中感冒、過敏、胃食道返流、鼻咽后滴流綜合征、哮喘、慢性支氣管炎等占90%。另外,還有10%的咳嗽病因不明。對(duì)于病因明確的咳嗽,應(yīng)該采用針對(duì)性治療。。咳嗽藥主要是兩大類,一是鎮(zhèn)咳,二是祛痰。1、鎮(zhèn)咳方面包括中樞性鎮(zhèn)咳藥,如可待因、福爾可定等,其原理是直接抑制延髓咳嗽中樞而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳效應(yīng),主要用于反射類干咳。這兩種藥屬于嗎啡類藥物,止咳作用強(qiáng),但有一定成癮性。目前臨床應(yīng)用最廣的是右美沙芬,作用與可待因相似,但沒成癮性。中樞性鎮(zhèn)咳藥連續(xù)服用一般不要超過兩周。其次是周圍性鎮(zhèn)咳藥,可以通過針對(duì)呼吸道黏膜的溫和止痛或麻醉作用,改變呼吸道分泌物的量和黏稠度。常用的有兩大類:一是潤(rùn)藥,常用的有糖漿、蜂蜜和枇杷膏等;二是霧化吸入,將氯化鈉、復(fù)方安息香酊、桉樹腦以蒸汽的形式吸入,能減少刺激和減低支氣管分泌物的黏稠度,起到止咳作用。2、在咳嗽的對(duì)癥治療中,祛痰也非常重要。祛痰藥有兩種:一是惡心性祛痰藥,包括氯化銨、桔梗、遠(yuǎn)志、愈創(chuàng)甘油醚等,能稀釋痰液,使之容易咳出。由于它會(huì)引起嘔吐,因此較少單獨(dú)應(yīng)用。另外,消化系統(tǒng)疾病患者應(yīng)慎用;二是黏液溶解藥,使之易于咳出。常用的有必嗽平(溴已新)、化痰片(強(qiáng)利痰靈片)、沐舒坦等,適用于急慢性支氣管炎、肺氣腫、哮喘、肺部感染等病人。另外常用的還有甘草合劑,兼有鎮(zhèn)咳、祛痰作用,適用于一般性咳嗽及上呼吸道感染、急性支氣管炎初期的咳嗽。3、對(duì)于止咳藥物的選擇,有以下幾點(diǎn)可以參考:?jiǎn)渭兛人哉?,最好使用一種足量的鎮(zhèn)咳藥物;干咳,可選用右美沙芬;痰液黏稠時(shí),應(yīng)多喝水,或者進(jìn)行蒸汽吸入;喉部不適引起的咳嗽,可以用一些潤(rùn)劑糖漿或錠劑,必要時(shí)合用右美沙芬;合并支氣管痙攣和喘憋的,加用支氣管擴(kuò)張劑,聯(lián)合應(yīng)用祛痰藥。很多人一咳嗽就愛用抗生素,如阿莫西林、西力欣等,其實(shí)這是不必要的??人灾委熯^程中,只有合并呼吸道細(xì)菌感染者,才考慮用抗生素。 [注意事項(xiàng)]1、引起咳嗽的原因很多,非處方藥只適用于治療短時(shí)間內(nèi)的咳嗽癥狀,如果用藥1周癥狀沒有好轉(zhuǎn),應(yīng)到醫(yī)院診治。2、長(zhǎng)期不明原因的咳嗽,應(yīng)先到醫(yī)院就診,診斷明確后再使用藥物治療。3、孕婦、哺乳期婦女應(yīng)慎用。4、用藥時(shí)請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說明書。[建 議]1、每天至少喝8~10杯水,但不要喝汽水。2、停止吸煙、不要飲酒和大量咖啡。3、注意適當(dāng)休息。4、不要吃辛辣、刺激性或太甜的食物。5、保持室內(nèi)的溫暖、濕潤(rùn),痰咳患者洗熱水澡有益于談液的排出。6、有些治療感冒或止咳藥中已經(jīng)含有撲熱息痛等解熱鎮(zhèn)痛劑,因此服用退燒止痛藥時(shí)要特別注意用藥劑量。7、如患者以咯痰癥狀為主,請(qǐng)不要擅自服用抗組胺藥,這類藥物會(huì)導(dǎo)致痰液變的粘稠,不易排出。8、如患者以咯痰癥狀為主,特別是痰量較多者,不宜單獨(dú)應(yīng)用止咳藥物。因?yàn)橹箍人幙梢种瓶人苑磻?yīng),使氣管內(nèi)的痰液不易排出。[警 告]如果出現(xiàn)下列情況,應(yīng)勸請(qǐng)患者盡快就醫(yī):1、 干咳持續(xù)不愈1個(gè)月以上。2、 干咳伴有發(fā)熱、咯血、頭痛、耳朵痛、皮疹等其他伴隨癥狀。3、 病人是哮喘或高血壓患者;老人或5歲以下的兒童;同時(shí)患有心臟病或胃部疾患;或正在服用其他藥物。4、 痰中帶血、或咳出大量黃綠色或鐵銹色痰,常常是下呼吸道細(xì)菌感染或其他嚴(yán)重疾病的征象。5、咳嗽時(shí)伴有發(fā)熱;咯血;呼吸短促;喘息或咳嗽時(shí)胸痛。6、出現(xiàn)嚴(yán)重的陣發(fā)性咳嗽或痰咳已持續(xù)5天以上。7、吸煙者出現(xiàn)咳嗽。8、患者的體重近期明顯減輕或出現(xiàn)全身肌肉疼痛。9、除咳嗽外,病人還有頭痛、耳朵痛、皮疹等其他伴隨癥狀。
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