中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院磁場科學(xué)中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院合作開發(fā)出新型激酶選擇性不可逆抑制劑bmx-in-1,并發(fā)現(xiàn)該抑制劑和另一種激酶抑制劑mk2206組合后,可顯著抑制前列腺癌細胞的增殖。該研究論文近日在美國化學(xué)學(xué)會《化學(xué)生物學(xué)雜志》上在線發(fā)表。
劉青松介紹,前列腺表皮細胞中存在一種非受體酪氨酸,即bmx激酶。一些研究發(fā)現(xiàn),bmx激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中過量表達。同時,bmx激酶減少,前列腺癌細胞增殖會明顯降低。課題組提出假設(shè):bmx激酶表達量過高,導(dǎo)致下游信號途徑激活,從而導(dǎo)致前列腺癌細胞轉(zhuǎn)化、增殖等,可能是導(dǎo)致前列腺癌的重要因素之一。
課題組設(shè)計合成了靶向bmx激酶的小分子化合物bmx-in-1。接著又應(yīng)用高通量篩選技術(shù),將bmx-in-1分別和其他200個激酶抑制劑進行組合藥學(xué)篩選,發(fā)現(xiàn)激酶選擇性抑制劑mk2206可明顯增強bmx-in-1對前列腺癌細胞的抗增殖抑制作用,并引起細胞凋亡。
隨著生命醫(yī)學(xué)科學(xué)的發(fā)展,人們逐漸認識到,細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路失調(diào)導(dǎo)致的細胞不受控增殖,是細胞癌變的重要特點之一。因此,研究人員開始利用阻斷細胞信號的方法來研究新的抗腫瘤藥物。與傳統(tǒng)抗腫瘤藥物相比,這類藥物療效高、毒副作用小、易于制備,逐漸成為當前抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點。
bmx-in-1是目前為止第一個被報道的高選擇性bmx激酶抑制劑,它的發(fā)現(xiàn)為今后開發(fā)以bmx激酶為靶點的抗癌癥藥物奠定基礎(chǔ)。
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