阿達帕林功效_,阿達帕林的藥理作用有哪些

一、阿達帕林的功效有哪些

阿達帕林是一種類視黃醇化合物，對光、氧穩(wěn)定，是一種惰性物質(zhì)。阿達帕林的作用機制主要是通過調(diào)節(jié)毛囊上皮細胞的分化，減少微粉刺的形成。同時體內(nèi)、體外實驗表明，阿達帕林的抗炎作用強于其它維A酸類藥物。

阿達帕林是法國Galdeama Laboratories公司開發(fā)的一種新的萘甲酸衍生物類藥物，于1996年6月首先在法國上市，其商品名為“Differin”，主要用于改善炎性皮損、調(diào)節(jié)毛囊、皮脂腺上皮細胞的分化及粉刺的治療。

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.233 g/cm3

熔點：319-322oC

沸點：606.3oC at 760 mmHg

閃點：205.9oC

折射率：1.654

儲存條件：Store in original container in a cool dark place.

蒸汽壓：1.49E-15mmHg at 25°C

二、阿達帕林的藥理作用

阿達帕林是一種維甲酸類化合物。在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。在空氣和光照下不易分解。作用機理方面。阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合。與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。在小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明。阿達帕林可治療粉刺。并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上發(fā)細胞正常分化而減少微小粉刺形成.在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中.阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應(yīng)。并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細咆的代謝。這說明阿達帕林應(yīng)用山細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性白反應(yīng)(如膿皰)。

三、阿達帕林的毒理學數(shù)據(jù)有哪些

阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。

在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。

在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)（如膿皰和丘疹等）。

本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，該藥物長期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。

動物試驗顯示，本品有致癌作用，當暴露在陽光下時，有皮膚癌發(fā)生率升高的危險。動物體內(nèi)、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/㎏/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時出現(xiàn)致畸作用。

小鼠口服本藥的急性中毒劑量為10 g/kg。如果偶然攝入本藥，除非劑量很小，否則應(yīng)采取措施排空胃腸道。

如果有強烈的過敏反應(yīng)出現(xiàn)，應(yīng)立即停止使用本品。

在某些患者身上發(fā)生刺激反應(yīng)如紅斑、燒灼感，與藥物起效有關(guān)。當減少用藥次數(shù)或停止用藥后，副作用將消失。

四、阿達帕林使用注意事項

【不良反應(yīng)】達芙文(阿達帕林凝膠)在最初治療的2-4周里最常見的不良反應(yīng)為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛，在程度上多為輕、中度。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有曬傷、皮膚刺激、皮膚不適的燒灼和刺痛。極少發(fā)生的不良反應(yīng)包括：痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結(jié)膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應(yīng)嚴重，應(yīng)減少用藥次數(shù)或停藥。

【禁忌】對阿達帕林或凝膠賦形劑中的任何組份過敏者禁用。

【副作用】主要為皮膚刺激性。若使用過量，可能產(chǎn)生明顯的發(fā)紅、脫皮或不適。

【注意事項】(1)對本品成分過敏者禁用。妊娠時不要使用本品，哺乳期婦女若必需使用本品時，請勿涂抹于胸部。(2)嚴禁將本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織。不得用于皮膚破損處(割傷、摩擦傷)，亦不得應(yīng)用于十分嚴重(有糜爛創(chuàng)面)的痤瘡患者。(3)使用本品時，不應(yīng)同時使用其它有相似作用機制的維生素A酸或其它藥物。(4)使用本品時應(yīng)避免過量日曬和紫外線照射。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關(guān)本品對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用達芙文(阿達帕林凝膠)。目前尚不知本品是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

【兒童用藥】在12歲以下兒科患者中，其安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】臨床試驗中，受試者年齡均在12～30歲之間，因此尚不明確65歲以上老年人與年輕人之間是否不同。

【藥物相互作用】目前尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應(yīng)同時使用其它有相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發(fā)現(xiàn)光毒性和光敏性。但反復(fù)曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用達芙文(阿達帕林凝膠)時應(yīng)避免過量的日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低，因而不可能發(fā)生與系統(tǒng)用藥的相互作用。沒有證據(jù)表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用阿達帕林凝膠的影響。本品可能有輕微的局部刺激作用，當與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質(zhì)同時使用時可導(dǎo)致額外的刺激反應(yīng)。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素(濃度

【藥物過量】達芙文(阿達帕林凝膠)只能使用在皮膚上，過量應(yīng)用并不會獲得更快或更好的療效，且可出現(xiàn)顯著的發(fā)紅、脫屑或皮膚不適。

本文地址:http://www.soujuw.cn/jiankang/129641.html.

聲明： 我們致力于保護作者版權(quán)，注重分享，被刊用文章因無法核實真實出處，未能及時與作者取得聯(lián)系，或有版權(quán)異議的，請聯(lián)系管理員，我們會立即處理，本站部分文字與圖片資源來自于網(wǎng)絡(luò)，轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來源標注錯誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請立即通知我們(管理員郵箱：602607956@qq.com)，情況屬實，我們會第一時間予以刪除，并同時向您表示歉意,謝謝!

上一篇: 孕期干嘔怎么緩解,孕婦干嘔什么時候結(jié)···

下一篇: 懷孕肚臍發(fā)炎對胎兒的影響,,懷孕肚臍···