分子靶向藥物是什么_分子靶向藥物的具體副作用是什么

一、什么是分子靶向藥物

分子靶向藥物，很多朋友可能是第一次聽(tīng)到這種東西，那么你們對(duì)于這些東西了解多少呢?小編在這里就想給各位介紹一下關(guān)于分子靶向藥物的一些基本情況的介紹，不知道你們了解多少了!但是希望你們是能夠真正的了解到一些有用的信息，那么你們有需要了解的朋友就和小編在這里一起具體的來(lái)看看一些情況吧!

分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異(包括基因、酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖，最后使其死亡。分子靶向藥物的作用途徑包括調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、調(diào)節(jié)血管生成的轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、腫瘤抑制基因丟失功能的轉(zhuǎn)導(dǎo)等。

分子靶向藥物主要針對(duì)惡性腫瘤病理生理發(fā)生、發(fā)展的關(guān)鍵靶點(diǎn)進(jìn)行治療干預(yù)，一些分子靶向藥物在相應(yīng)的腫瘤治療中已經(jīng)表現(xiàn)出較佳療效。盡管分子靶向藥物對(duì)其所針對(duì)的腫瘤宥較為突出的療效，并且耐受性好、毒性反應(yīng)較輕，但一般認(rèn)為在相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)還不能完全取代傳統(tǒng)的細(xì)胞毒類(lèi)抗腫瘤藥物，更常見(jiàn)的情況是兩者聯(lián)合應(yīng)用。腫瘤細(xì)胞攜帶的藥靶分子在治療前、后的表達(dá)和突變狀況往往決定分子靶向藥物的療效和疾病預(yù)后，對(duì)該類(lèi)藥物的個(gè)體化治療提出了更高的要求。

二、分子靶向藥物的副作用是什么

藥物的副作用

分子靶向治療的藥物也有一定的毒副作用。常見(jiàn)的分子靶向治療藥物的不良反應(yīng)如下：

⒈易瑞沙：腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡等;

⒉特羅凱：腹瀉、皮疹、肝毒性等;

⒊格列衛(wèi)：下肢水腫、皮疹、消化不良;

⒋索拉非尼：手足綜合征、疲乏、腹瀉、皮疹、高血壓、脫發(fā)等;

⒌美羅華：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、頭疼、乏力等;

⒍西妥昔單抗：皮疹、疲倦、腹瀉、惡心、肺毒性、發(fā)熱等;

⒎貝伐單抗：胃腸道穿孔、出血、高血壓、腎病綜合征、充血性心衰等;

⒏恩度：心臟毒性、腹瀉、肝功能異常、皮疹等。

進(jìn)入二十一世紀(jì)后的抗腫瘤藥物研發(fā)戰(zhàn)略是在繼續(xù)深入發(fā)展細(xì)胞毒性藥物的基礎(chǔ)上同時(shí)逐漸引入分子靶向性藥物的開(kāi)發(fā)。迄今為止，很多靶向藥物已經(jīng)在臨床起了極其重要甚至是奇跡般的作用。有些已經(jīng)按照循證醫(yī)學(xué)的原則進(jìn)入了國(guó)際腫瘤學(xué)界公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)治療方案和規(guī)范。更多、更有希望的藥物也在快馬加鞭地研制和早期臨床試驗(yàn)中。希望不久的將來(lái)，隨著對(duì)人類(lèi)基因組學(xué)中功能性基因組和支配腫瘤的基因組的深入了解并結(jié)合高新技術(shù)如高通量藥物篩選等手段的有效運(yùn)用，腫瘤的治療必將跨入一個(gè)全新的時(shí)代。

分子靶向藥物可能你們聽(tīng)起來(lái)解釋還是很難理解的，但是我們只要知道這是用來(lái)干什么的就好，這都是無(wú)關(guān)緊要的，那么小編在這里希望你們能夠了解多一點(diǎn)生活中的東西，我們可以幫助別人，說(shuō)不定有一天也幫助到自己，那么小編在這里就給各位介紹這么多啦!

三、分子靶向藥物里的單靶點(diǎn)抑制劑是什么意思

分子靶向藥物目前尚無(wú)統(tǒng)一的分類(lèi)方法，在治療劑量下，僅作用于單個(gè)靶點(diǎn)的藥物稱(chēng)單靶點(diǎn)抑制劑。

分子靶向藥物BCr-Abl抑制劑

1.伊馬替尼

伊馬替尼為2-苯基氨基嘧啶類(lèi)化合物，是一種特異性很強(qiáng)的酪氨酸激酶抑制劑，1992年人工合成，2001年通過(guò)FDA批準(zhǔn)，開(kāi)創(chuàng)了通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路達(dá)到抗腫瘤的新途徑。

【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收迅速，常用膠囊劑的生物利用度可達(dá)98%。在25-1000mg劑量范圍內(nèi)，其平均曲線下面積(AUC)與劑量成正比關(guān)系。高脂飲食可以使本藥吸收率輕微降低。血漿蛋白結(jié)合率約為95%，絕大多數(shù)是與清蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容積為4.9L/kg，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)藥物排泄量81%。

【藥理作用】伊馬替尼作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。此外，還可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

【臨床應(yīng)用】臨床主要用于慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或干擾素α耐藥的慢性期患者，不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤患者。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕到中度，主要有惡心、嘔吐腹瀉、肌肉痙攣、水腫，頭痛，頭暈等。

四、分子靶向藥物里的表皮生長(zhǎng)因子抑制劑是什么意思

1.吉非替尼

吉非替尼為苯胺喹唑啉衍生物，是一種選擇性的表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制藥。

【藥動(dòng)學(xué)】口服后3-7小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度。蛋白結(jié)合率約為90%，穩(wěn)態(tài)時(shí)分布容積為1400L。主要在肝內(nèi)代謝，占CYP3A4酶活性相關(guān)，有5種代謝產(chǎn)物，僅氧-去甲基吉非替尼化合物具有藥理活性。單次口服后10日90%主要隨糞便排泄，隨尿排泄者不足4%，消除半衰期為6-49小時(shí)。

【藥理作用】選擇性酪氨酸激酶抑制劑，競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合EGFR，阻斷表皮生長(zhǎng)因子(EGF)與EGFR的結(jié)臺(tái)，阻斷由EGFR介導(dǎo)的下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)分化，促進(jìn)細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤血管生成，增強(qiáng)放化療療效。

【臨床應(yīng)用】適用于既往接受過(guò)化療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，主要用于鉑類(lèi)和多西他賽療效不佳的非小細(xì)胞肺癌而與鉑類(lèi)和多西他賽聯(lián)用，并不能提高療效。

【不良反應(yīng)】最常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)為胃腸道和皮膚反應(yīng)，如腹瀉、嘔吐、皮疹瘙癢，罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)如蕁麻疹，一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。不到1%的患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎角膜侵蝕等。

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?？颂婺崾且环N選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，只對(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對(duì)其他激酶均沒(méi)有抑制作用?？诜昭杆?，達(dá)峰時(shí)間在0.5-4小時(shí)，主要通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝。適用于治療既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移件非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，既往化療主要是指以鉑類(lèi)為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。常見(jiàn)不良反應(yīng)有皮疹(39.5%)、腹瀉(18.5%)和氨基轉(zhuǎn)移酶升高(8.0%)。

靶向治療是什么？有用嗎？

靶向治療已經(jīng)出現(xiàn)有二十余年了，早1998年，注射用曲妥珠單抗是作用于人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體Ⅱ的單克隆抗體，也就是第一個(gè)用于治療乳腺癌的靶向藥物。到2002年，伊馬替尼作為第一個(gè)小分子靶向藥物出現(xiàn)，其主要用于治療胃腸道間質(zhì)瘤，經(jīng)過(guò)二十余年的發(fā)展，靶向治療在臨床醫(yī)學(xué)中得到了快速發(fā)展，其技術(shù)也越來(lái)越成熟，副作用越來(lái)越能被控制，療效也越來(lái)越好了。

隨著社會(huì)的發(fā)展和科技的進(jìn)步，化療的弊端越來(lái)越明顯，人們對(duì)化療的態(tài)度也在發(fā)生轉(zhuǎn)變。正在從細(xì)胞攻擊模式向靶向治療模式轉(zhuǎn)變，越來(lái)越多的人愿意接受靶向治療。那么什么是靶向治療呢？

1、靶向治療

靶向治療，也叫?生物導(dǎo)彈?，就是針對(duì)腫瘤中異常的細(xì)胞，這個(gè)細(xì)胞也就是靶點(diǎn)，然后注射與之相匹配的藥物進(jìn)行治療，這種治療方法會(huì)使腫瘤細(xì)胞特異性死亡，但不會(huì)對(duì)腫瘤周?chē)恼＝M織和細(xì)胞造成影響。

2、靶向治療的優(yōu)勢(shì)

靶向藥物是針對(duì)腫瘤異常分子和基因開(kāi)發(fā)的，它是將異常的腫瘤細(xì)胞或基因作為靶點(diǎn)，從而阻止腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)并殺死它，所以靶向治療不會(huì)誤傷到正常的細(xì)胞，而且全部藥效都用在腫瘤細(xì)胞上，藥效比常規(guī)化療藥強(qiáng)，副作用卻比常規(guī)化療小很多。

靶向治療不需要住院，患者可在家?guī)幙诜?，但要主?dòng)聯(lián)系醫(yī)生進(jìn)行反饋，及時(shí)調(diào)整藥量，因?yàn)椴恍枰L(zhǎng)期反復(fù)入院，所以可減輕患者家庭的負(fù)擔(dān)。

靶向治療的治療周期短，且不用反復(fù)檢查，而且副作用也相對(duì)較小。

3、傳統(tǒng)化療的弊端

常規(guī)化療藥物發(fā)揮作用的主要原理是殺死生長(zhǎng)活躍的細(xì)胞，但無(wú)法準(zhǔn)確識(shí)別哪些是腫瘤細(xì)胞，哪些是正常細(xì)胞，所以在消滅腫瘤細(xì)胞的同時(shí)也會(huì)導(dǎo)致一些正常細(xì)胞受到傷害，這也是常規(guī)化療毒副作用較大的主要原因。

但是靶向治療因?yàn)榫珳?zhǔn)的注射，則不會(huì)出現(xiàn)殺死正常細(xì)胞的情況。而且傳統(tǒng)化療不像靶向治療那樣直接作用于腫瘤，所以藥效沒(méi)有靶向治療好，許多用化療難以醫(yī)治的腫瘤，可能用靶向治療能得到較好的效果。

4、什么樣的患者，在什么情況下適合使用靶向治療呢

并不是所有患者都適合使用靶向治療。只有具有靶點(diǎn)的患者才可以進(jìn)行靶向治療，才能得到較好的治療效果。所謂的靶點(diǎn)，就是基因突變的位點(diǎn)。比如在肺癌的發(fā)病機(jī)制中，目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有許多不同的基因突變的情況，也發(fā)明和應(yīng)用了不少針對(duì)基因突變的藥物。

現(xiàn)在最常見(jiàn)的基因突變現(xiàn)象是人體表皮生長(zhǎng)因子受體基因突變，這類(lèi)的患者就可以使用表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑作為靶向治療。這些抑制基因突變的藥物是通過(guò)阻斷腫瘤發(fā)出的信號(hào)來(lái)達(dá)到控制腫瘤的目的。其效果明顯，發(fā)揮速度快，不良反應(yīng)較小，對(duì)于那些手術(shù)后復(fù)發(fā)或者是晚期的腫瘤患者來(lái)說(shuō)是一個(gè)好的治療方法，但必須符合基因突變的條件。

靶向治療不僅需要異常的分子或基因作為靶點(diǎn)，還需要有針對(duì)該靶點(diǎn)的治療藥物，同時(shí)滿(mǎn)足這兩個(gè)條件后，還需要患者的肝腎功能和心臟功能健全，這樣才可以實(shí)行靶向治療。

5、腫瘤靶向治療分為二大類(lèi)

根據(jù)不同的靶向部位，研究人員將腫瘤靶向治療分為二大類(lèi)：即腫瘤細(xì)胞靶向治療和腫瘤血管靶向治療。

腫瘤細(xì)胞靶向治療是利用腫瘤細(xì)胞表面的特異性抗原或受體作為靶向，而腫瘤血管靶向治療則是利用腫瘤區(qū)域新生毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的特異性抗原或受體起作用。

雖然那些針對(duì)腫瘤細(xì)胞的單克隆抗體的靶向特性在某種程度上提高了局部腫瘤組織內(nèi)的濃度，但由于這些大分子物質(zhì)要到達(dá)腫瘤細(xì)胞靶區(qū)，仍然需要通過(guò)血管內(nèi)皮細(xì)胞屏障，這一過(guò)程是相對(duì)緩慢的。而血管靶向藥物則有很大的優(yōu)勢(shì)，在給藥后可以迅速高濃度地積聚在靶標(biāo)部位。

綜上所述，靶向治療是現(xiàn)在最好的醫(yī)療技術(shù)之一，是治療腫瘤的最好方式。靶向治療的針對(duì)性強(qiáng)，藥效比常規(guī)化療明顯，而且副作用較小，同時(shí)患者不需要住院，可以在家里進(jìn)行治療，治療周期也較短。

但是靶向治療對(duì)患者有要求，就是患者必須具有可以成為?靶點(diǎn)?的細(xì)胞或者基因，同時(shí)患者的肝腎、心臟也要健全，否則無(wú)法進(jìn)行靶向治療。我們要了解靶向治療的優(yōu)勢(shì)，也要明白其弊端和要求。相信隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，會(huì)有越來(lái)越多先進(jìn)的醫(yī)療技術(shù)和醫(yī)療藥物被研發(fā)出來(lái)。

什么是腫瘤分子靶向治療？

靶向治療對(duì)于早期和晚期的癌癥患者都有效，并不是所有癌癥患者都適合靶向治療，僅三分之一的腫瘤患者適合靶向治療。
這三分之一的人是有基因突變的患者，這些患者體內(nèi)某些基因發(fā)生了突變。
因?yàn)榘邢蛩幬镏粚?duì)有相關(guān)基突變的腫瘤患者有效，那不存在基因突變的腫瘤患者，適不適合使用靶向藥物的化療，仍然是它們的首選用藥。
靶向治療也有不足之處，它的效果不是百分之百，時(shí)間一長(zhǎng)會(huì)產(chǎn)生耐藥性，耐藥性就是指腫瘤患者身體的腫瘤對(duì)靶向藥物不敏感了，慢慢的效果會(huì)越來(lái)越差，甚至到最后就沒(méi)有效果了。
而且靶向藥物的價(jià)格非常貴，一般的家庭難以承受，而且靶向治療，不是最完美的治療方式。
在治療期間，還要多注意提高免疫力，好好休息保證充足的睡眠時(shí)間，注意別吃油膩、辛辣的食物，多吃清淡的易消化的食物。

靶向藥物是到底是個(gè)什么東西？

這東西太專(zhuān)業(yè)、太復(fù)雜了。不建議你懂。不過(guò)可以紹介你看看：
A 分子靶向治療藥物概述：根據(jù)腫瘤細(xì)胞中分子的生物學(xué)特征與正常細(xì)胞中分子生物學(xué)特征的公司而研發(fā)的藥物統(tǒng)稱(chēng)為分子靶向治療藥物。
B 分子靶向治療藥物的作用機(jī)制：
一、機(jī)制：科學(xué)研究還未明確；
二、相關(guān)機(jī)制：分子靶向藥物通過(guò)阻斷腫瘤細(xì)胞或相關(guān)細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，來(lái)控制細(xì)胞基因表達(dá)的改變，而產(chǎn)生抑制或殺死腫瘤細(xì)胞。
C 藥物分類(lèi)：
① 按藥物分子大小分類(lèi)：
1、大分子單克隆抗體類(lèi) 作用機(jī)理：藥物作用于細(xì)胞膜外，與生長(zhǎng)因子競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體，阻斷信號(hào)傳道。
2、小分子化合物類(lèi) 作用機(jī)理：藥物作用于細(xì)胞膜內(nèi)，抑制酪氨酚酶磷酚化，阻斷信號(hào)傳道。
② 按藥物作用位置和方式不同分類(lèi)：
1、 作用于腫瘤細(xì)胞的表皮生長(zhǎng)因子（EGF）的藥物：Herceptin等；
2、 作用于血管細(xì)胞的血管表皮生長(zhǎng)因子（VEGF） 的藥物：Avastin等；
3、 用靶向抗體作載體，將藥物運(yùn)送到腫瘤細(xì)胞周?chē)咝Я⑺滥[瘤細(xì)胞，如：Mylotarg、Zevalin、Bexxar；
D 特點(diǎn)：
一、以腫瘤細(xì)胞或與之相關(guān)的細(xì)胞為靶向點(diǎn)，抑制或殺死腫瘤細(xì)胞，而不損傷人體的正常細(xì)胞；
二、價(jià)格昂貴：①機(jī)制未明；②標(biāo)準(zhǔn)未定；③新工藝較難。

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