安定是什么？使用安定不良反應有哪些？(安定片的成分是什么？)

藥物知多少之安定——全球處方用量最大的藥物之一

安定(地西泮)具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥等作用。成人失眠、患病需鎮(zhèn)靜時常用此藥。小兒中毒多因誤服或止驚時用量過大所致。 安定中毒病人有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、步態(tài)不穩(wěn)、行走困難、言語含糊不清、反應遲鈍、意識模糊、精神錯亂等癥狀，還可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎、視物模糊、尿閉或尿失控等表現(xiàn)。過大劑量中毒病人有血壓降低、心跳減慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不規(guī)則甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后發(fā)生呼吸、循環(huán)衰竭，還可引起粒細胞減少。

不良反應

服用量不當或長期服用安定，在一定程度上還會改變人的反應能力，所以，駕駛員及其他從事危險作業(yè)的患者，服藥后宜謹慎作業(yè)或停止工作。安定對人體的生殖和性功能也有不良影響。男性長期大量地使用安定，常常會降低性欲，并出現(xiàn)性功能障礙。女性長期使用安定，會引起月經(jīng)不調，并影響排卵，懷孕的初期服用安定，可能引起胎兒先天性畸形。產(chǎn)婦臨分娩時服用安定，會影響新生兒的體溫調節(jié)，延長其生理黃疸期，甚至可引起高膽紅素血癥?；加袊乐胤螝饽[的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現(xiàn)為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用，可促使呼吸變淺、次數(shù)減少，從而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重癥肌無力的病人也應忌服安定。

安定片的成分是什么？

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曾用名 安定片
通用名 地西泮片
化學名 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮
拼音名 DIXIPAN PIAN
英文名 DIAZEPAM
CAS No. 439-14-5
分子式 C16H13ClN2O
分子量 284.74
藥品類別 鎮(zhèn)靜催眠藥
性狀 本品為白色片。
規(guī)格 （1）2.5mg （2）5mg
藥理毒理 本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜，調節(jié)細胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。（1）抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強腦干網(wǎng)狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪娡挥|前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動的擴散，但不能消除病灶的異?；顒印＃?）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
藥代動力學 口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值，4~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經(jīng)腎排泄。
適應癥 1.主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癎和抗驚厥；2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；3.用于治療驚恐癥；4.肌緊張性頭痛；5.可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫。6.可用于麻醉前給藥。
用法用量 成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg，一日2~4次；鎮(zhèn)靜，一次2.5~5mg，一日3 次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要減少到一次5 mg，每日3~4次。 小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，一次1~2.5 mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。
不良反應 1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2.罕見的有皮疹，白細胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4. 長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
禁忌癥 孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。
注意事項 1.對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應采取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：1.嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力，病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。4.低蛋白血癥時，可導致易嗜睡、難醒。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。.分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥 幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應謹慎給藥。
老年患者用藥 老年人對本藥較敏感，用量應酌減。
藥物相互作用 1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。 7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。 9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量 出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

安定藥的不良反應

安定的不良反應有：常見嗜睡，乏力，萎靡，走路不穩(wěn)（多見于老齡者），劑量過大刻發(fā)生運動失調，精神遲鈍，視物不清，便秘，頭昏，口干，惡心，排尿困難，顫抖等。罕見有過敏反應，肝功能受損，肌無力，粒細胞減少。突然停藥刻出現(xiàn)不安，失眠，震顫，驚厥等。久服刻產(chǎn)生耐受性和依耐性。

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