讓學(xué)生多動(dòng)手、多觀察、多思考、多提問(wèn),學(xué)生的創(chuàng)新意識(shí)和實(shí)踐能力就一定能夠得到培養(yǎng),學(xué)生的科學(xué)素養(yǎng)也就一定能夠得到提高。
1、青蒿素的發(fā)現(xiàn)和提取并不是一蹴而就的,它是屠呦呦研究員經(jīng)過(guò)190次的失敗實(shí)驗(yàn),在第191次實(shí)驗(yàn)中獲得成功的,科學(xué)是嚴(yán)謹(jǐn)?shù)?,條件稍有差別,得到的產(chǎn)物就會(huì)有很大差別,無(wú)論是科學(xué)家的研究還是平常的學(xué)生實(shí)驗(yàn),在得不到確定產(chǎn)物時(shí),不應(yīng)立即放棄,而應(yīng)多角度地進(jìn)行分析、多次實(shí)驗(yàn),堅(jiān)持下去,這樣才有可能獲得最后的成功。
2、青蒿是傳統(tǒng)中藥,在長(zhǎng)沙馬王堆漢墓中就有青蒿作為藥物的文字記載。青蒿為常用中藥,是一年生菊科植物黃花蒿的干燥地上部分。中藥青蒿具有清虛熱、除骨蒸、解暑熱、截瘧、退黃之功效,在中國(guó)有兩千多年的沿用歷史。青蒿素又名黃蒿素,是我國(guó)藥學(xué)工作者1971年從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。20世紀(jì)60年代瘧原蟲(chóng)對(duì)原有的藥物產(chǎn)生抗體而使這些藥物失效,我國(guó)政府臨時(shí)組織“523”工作組,專門尋找新的抗瘧藥,但沒(méi)有找到有效藥物。
摘要:青蒿素的發(fā)現(xiàn)被國(guó)際社會(huì)認(rèn)為是中國(guó)繼麻黃素之后的第二大醫(yī)學(xué)貢獻(xiàn),屠呦呦研究員由于在青蒿素的發(fā)現(xiàn)中作出重大貢獻(xiàn)而獲得2011年度美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)。通過(guò)對(duì)青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程和化學(xué)結(jié)構(gòu)確定的簡(jiǎn)單介紹談幾點(diǎn)教學(xué)思考。
關(guān)鍵詞:青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)過(guò)程化學(xué)教學(xué)天然產(chǎn)物
世界上影響人數(shù)最多的疾病并非現(xiàn)在深受關(guān)注的艾滋病,而是一種堪稱“歷史悠久”的疾病——瘧疾,也就是俗稱的“打擺子”,同時(shí),它也是當(dāng)今除艾滋病外,上升趨勢(shì)最為顯著的一種傳染病,每年2~3億人感染此病,200多萬(wàn)人死亡。19世紀(jì)從南美洲金雞納樹(shù)皮中得到的奎寧曾成為最有效的藥物,治愈了眾多的瘧疾患者。20世紀(jì)第二次世界大戰(zhàn)后模仿奎寧基本結(jié)構(gòu)而合成的一批新藥如氯喹、伯喹也曾救治過(guò)無(wú)數(shù)的病人。但是20世紀(jì)60年代出現(xiàn)抗藥性瘧原蟲(chóng)后,以往常用的抗瘧藥(如氯喹、磺胺、奎寧等)的效果便不復(fù)存在,以至于造成了無(wú)藥可醫(yī)的局面,特別在東南亞、非洲地區(qū)情況更為嚴(yán)重。青蒿素類藥物的出現(xiàn)以其副作用低且不易產(chǎn)生抗藥性而被譽(yù)為“治療瘧疾的最大希望”。
2011年的9月23日,我國(guó)81歲高齡的女藥學(xué)家屠呦呦被授予2011年度美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng),獲獎(jiǎng)理由是“因?yàn)榘l(fā)現(xiàn)青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物,挽救了全球特別是發(fā)展中國(guó)家的數(shù)百萬(wàn)人的生命?!闭驹讵?jiǎng)臺(tái)上的屠呦呦說(shuō):“青蒿素的發(fā)現(xiàn)是中國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)給人類的一份禮物。”
1.青蒿素發(fā)現(xiàn)與獲獎(jiǎng)意義
1.1青蒿素的發(fā)現(xiàn)
青蒿是傳統(tǒng)中藥,在長(zhǎng)沙馬王堆漢墓中就有青蒿作為藥物的文字記載。青蒿為常用中藥,是一年生菊科植物黃花蒿的干燥地上部分。中藥青蒿具有清虛熱、除骨蒸、解暑熱、截瘧、退黃之功效,在中國(guó)有兩千多年的沿用歷史。青蒿素又名黃蒿素,是我國(guó)藥學(xué)工作者1971年從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。20世紀(jì)60年代瘧原蟲(chóng)對(duì)原有的藥物產(chǎn)生抗體而使這些藥物失效,我國(guó)政府臨時(shí)組織“523”工作組,專門尋找新的抗瘧藥,但沒(méi)有找到有效藥物。1969年原本處于科研停頓狀態(tài)的中醫(yī)研究院應(yīng)“523”辦公室的請(qǐng)求,中途加入了這一研究行列,屠呦呦研究員臨危受命,承擔(dān)抗瘧新藥研究的重任,終于在1971年成功用乙醚提取出青蒿素。
1.2青蒿素的獲獎(jiǎng)意義
青篙素被國(guó)際社會(huì)認(rèn)為是中國(guó)繼麻黃素之后的第二大醫(yī)學(xué)貢獻(xiàn),其突出貢獻(xiàn)是突破了60多年來(lái)“抗瘧藥化學(xué)結(jié)構(gòu)不含氮(原子)就無(wú)效”的傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)觀念,發(fā)現(xiàn)了迥異于以前的新型化學(xué)結(jié)構(gòu),其快速、高效、無(wú)抗藥性、低毒的特征令全球醫(yī)學(xué)界為之震驚和歡呼。
屠呦呦研究員獲得的美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)是迄今為止中國(guó)生物醫(yī)學(xué)界獲得的世界級(jí)最高大獎(jiǎng)。青蒿素對(duì)瘧疾的良好療效,是中醫(yī)藥對(duì)許多疑難雜癥能產(chǎn)生特殊療效的最好證明。青蒿素的發(fā)現(xiàn)使人們重新認(rèn)識(shí)中藥,使世界對(duì)中藥的療效產(chǎn)生了濃厚的興趣并寄予厚望。
2.青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程
青蒿素的發(fā)現(xiàn)緣起于20世紀(jì)60年代瘧原蟲(chóng)對(duì)原有的藥物產(chǎn)生抗體而使這些藥物失效。而中國(guó)開(kāi)始進(jìn)行抗瘧疾的研究是為了一項(xiàng)秘密的外援任務(wù)。1964年,越南戰(zhàn)爭(zhēng)爆發(fā),當(dāng)時(shí)越南常年惡性瘧疾流行,越南和美國(guó)兩軍都因瘧疾嚴(yán)重減員。越南領(lǐng)導(dǎo)人向中國(guó)求援,希望中國(guó)幫助他們解決能夠替代氯喹的抗瘧新藥。1967年5月23日,毛澤東指示在全國(guó)范圍內(nèi)開(kāi)展相關(guān)研究工作,周恩來(lái)批示特設(shè)“523辦公室”,包括遍布全國(guó)60多個(gè)單位的500多名科研人員,調(diào)動(dòng)全國(guó)的力量展開(kāi)抗瘧戰(zhàn)。然而,前期工作的開(kāi)展并不順利,1969年以屠呦呦為首的中國(guó)中醫(yī)研究院的科學(xué)家應(yīng)邀加入“523辦公室”。此時(shí)國(guó)內(nèi)多個(gè)省份的科研人員已經(jīng)篩選了4萬(wàn)多種抗瘧疾的化合物和中草藥,但都沒(méi)有令人滿意的結(jié)果,屠呦呦研究員首先面臨的問(wèn)題仍是怎么找藥。她從整理歷代醫(yī)籍開(kāi)始,四處走訪老中醫(yī),編輯了以640方中藥為主的《抗瘧單驗(yàn)方集》,繼而組織鼠瘧實(shí)驗(yàn)篩選抗瘧藥物。雖然通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)青蒿素可能是治療瘧疾的良藥,但動(dòng)物試藥后結(jié)果并不理想,屠呦呦研究員猜想可能是溫度對(duì)青蒿素的提取存在重要影響。1971年10月4日,經(jīng)歷了190次的失敗之后,在實(shí)驗(yàn)室里,屠呦呦研究員用乙醚從中藥青蒿的成株葉子中提取了中性部分,恰是這部分物質(zhì)對(duì)鼠瘧、猴瘧瘧原蟲(chóng)具有100%的抑制效果。繼而在1972年從青蒿中分離出這部分的活性物質(zhì)——青蒿素。1973年經(jīng)臨床研究取得與實(shí)驗(yàn)一致的結(jié)果,抗瘧新藥青蒿素由此誕生。1975年青蒿素注射劑在臨床試驗(yàn)中取得了良好的效果。1976年周維善等經(jīng)研究證明青蒿素為一種含有過(guò)氧基的新型倍半萜內(nèi)酯。1977年解決了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)問(wèn)題。1978年上海藥物研究所成功地對(duì)青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造,得到了療效比青蒿素高許多倍的蒿甲醚。1984年,科學(xué)家們終于實(shí)現(xiàn)了青蒿素的人工合成。1985年,青蒿素注射劑在臨床實(shí)驗(yàn)中取得了良好的效果。1986年青蒿素獲得一類新藥證書,并獲得“國(guó)家發(fā)明獎(jiǎng)”。然而,屠呦呦研究員并未停止前行,在1992年7月,其獨(dú)創(chuàng)的雙氫青篙素再次獲得國(guó)家一類新藥證書,其抗瘧療效高于青篙素10倍,并獲得國(guó)家科委評(píng)選的1992年度“全國(guó)十大科技成就獎(jiǎng)”。
3.青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)確定
青蒿素()又名黃蒿素,是一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。分子式為,分子量為282.34,具有過(guò)氧鍵和δ-內(nèi)酯環(huán),有一個(gè)包括氧化物在內(nèi)的1,2,4-三惡烷結(jié)構(gòu)單元,在自然界中是非常罕見(jiàn)的,它的分子中包括7個(gè)手性中心,結(jié)構(gòu)如圖1所示。青蒿素為無(wú)色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)為156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因其具有特殊的過(guò)氧基團(tuán),對(duì)熱不穩(wěn)定,易受濕、熱和還原性物質(zhì)的影響而分解。
4.教學(xué)啟示
4.1利用天然產(chǎn)物,開(kāi)展化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)
所謂天然產(chǎn)物,廣義指地球上所有的自然界產(chǎn)物,如巖石、石油、動(dòng)植物等。狹義指化學(xué)這一學(xué)科內(nèi),由動(dòng)植物體內(nèi)分離出來(lái)的具有某種結(jié)構(gòu)的物質(zhì),這些物質(zhì)往往具有特殊作用和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。許多天然產(chǎn)物是人類生活中的必需物質(zhì)。與天然產(chǎn)物相反的概念是化學(xué)合成物質(zhì),化學(xué)合成物質(zhì)具有研發(fā)成本高、篩選命中率低、研發(fā)周期長(zhǎng)以及毒副作用大等缺陷,但從天然產(chǎn)物中提取的物質(zhì)則沒(méi)有這些缺點(diǎn),因此我們應(yīng)當(dāng)學(xué)會(huì)充分利用天然產(chǎn)物,利用大自然賦予我們的物質(zhì),尤其是本土的特色物質(zhì)進(jìn)行研究。青蒿素就是從我國(guó)特有的青蒿中提取出來(lái)的,這是利用本土特色天然產(chǎn)物成功研制出新產(chǎn)品的最好例證。在化學(xué)教學(xué)中,教師可以充分利用天然產(chǎn)物,如植物中的色素、土豆中的酶、大理石中的碳酸鈣、甘蔗中的糖,蜂蜜中的糖,礦物中的有用物質(zhì)等,開(kāi)展化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué),培養(yǎng)學(xué)生實(shí)踐能力。
4.2傳承與創(chuàng)新并存,完善化學(xué)教學(xué)
青蒿素是我國(guó)醫(yī)藥衛(wèi)生科學(xué)工作者繼承祖國(guó)醫(yī)藥學(xué)遺產(chǎn),運(yùn)用現(xiàn)代化科學(xué)知識(shí)和方法,從青蒿中提取出來(lái)的。青蒿素的成功制取借鑒了許多中國(guó)傳統(tǒng)的中草藥醫(yī)書,例如東晉名醫(yī)葛洪的《肘后備急方》、元朝《丹溪心法》、明朝《普濟(jì)方》、明朝李時(shí)珍《本草綱目》等。然而這些醫(yī)書的記載都不是很詳細(xì),且沒(méi)有說(shuō)明其科學(xué)依據(jù),屠呦呦研究員就以這些醫(yī)書作為重要參考,并從東晉葛洪的處方“青蒿一握,水一升漬,絞取汁服”中得到了靈感,再結(jié)合自己的思考和實(shí)驗(yàn),終于成功地提取出青蒿素。
傳承與創(chuàng)新相結(jié)合不僅是進(jìn)行科學(xué)研究時(shí)的重要原則,同時(shí)也是我們平時(shí)做人做事的重要準(zhǔn)則,在化學(xué)教學(xué)活動(dòng)中同樣需要堅(jiān)持這一準(zhǔn)則。教師不能一味否定前人的成績(jī),一味否定傳統(tǒng)的教學(xué)方法,一味把教科書視為神圣不可超越的或已經(jīng)過(guò)時(shí),也不能把前人的成績(jī)視為完美無(wú)缺,而應(yīng)有傳承與創(chuàng)新的意識(shí),充分發(fā)揚(yáng)過(guò)去好的化學(xué)教學(xué)內(nèi)容和好的化學(xué)教學(xué)方法,同時(shí)吸納外來(lái)的、適合本土的化學(xué)教學(xué)信息,不斷完善我國(guó)現(xiàn)有的化學(xué)教學(xué)內(nèi)容和教學(xué)方式。
4.3注重團(tuán)隊(duì)協(xié)作,提高整體實(shí)力
屠呦呦研究員因發(fā)現(xiàn)青蒿素而獲獎(jiǎng),但是青蒿素的發(fā)現(xiàn)其實(shí)不是其1個(gè)人的功勞,而是“523項(xiàng)目”小組的共同成果,只是屠呦呦的功勞最大,而拉斯克獎(jiǎng)又只能由個(gè)人獲得,不能為集體頒獎(jiǎng),所以才將該獎(jiǎng)項(xiàng)頒發(fā)給在此研究中功勞最大的屠呦呦1人。在青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中,中國(guó)科學(xué)家發(fā)揚(yáng)集體主義精神,團(tuán)結(jié)合作,不分彼此,打破各個(gè)學(xué)科相互封閉的傳統(tǒng)研究模式。可以說(shuō),團(tuán)隊(duì)協(xié)作是青蒿素得以誕生的最根本原因,雖然屠呦呦研究員功不可沒(méi),但是僅靠其1人,也是很難獲得成功的。只有團(tuán)結(jié)協(xié)作,才有可能出現(xiàn)第2個(gè)、第3個(gè)青蒿素這樣的曠世之作。
在化學(xué)教學(xué)上也是如此,只有組建教學(xué)團(tuán)隊(duì),團(tuán)結(jié)協(xié)作,銳意教改,有效教學(xué),才能大幅度提高化學(xué)教學(xué)質(zhì)量,才會(huì)培養(yǎng)出化學(xué)學(xué)科拔尖人才。
4.4咬定青山不放松,遇到困難不放棄
青蒿素的發(fā)現(xiàn)和提取并不是一蹴而就的,它是屠呦呦研究員經(jīng)過(guò)190次的失敗實(shí)驗(yàn),在第191次實(shí)驗(yàn)中獲得成功的??茖W(xué)是嚴(yán)謹(jǐn)?shù)?,條件稍有差別,得到的產(chǎn)物就會(huì)有很大差別,無(wú)論是科學(xué)家的研究還是平常的學(xué)生實(shí)驗(yàn),在得不到確定產(chǎn)物時(shí),不應(yīng)立即放棄,而應(yīng)多角度地進(jìn)行分析、多次實(shí)驗(yàn),堅(jiān)持下去,這樣才有可能獲得最后的成功。目前,中學(xué)化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)在實(shí)施過(guò)程中雖然遇到較大的阻力,但只要我們銳意教學(xué)改革,克服實(shí)驗(yàn)經(jīng)費(fèi)困難和課時(shí)不足,利用替代物品,長(zhǎng)期堅(jiān)持課內(nèi)課外教學(xué)內(nèi)容相結(jié)合,千方百計(jì)開(kāi)展一些課內(nèi)外的探究實(shí)驗(yàn),讓學(xué)生多動(dòng)手、多觀察、多思考、多提問(wèn),學(xué)生的創(chuàng)新意識(shí)和實(shí)踐能力就一定能夠得到培養(yǎng),學(xué)生的科學(xué)素養(yǎng)也就一定能夠得到提高。
摘要:青蒿素的發(fā)現(xiàn)被國(guó)際社會(huì)認(rèn)為是中國(guó)繼麻黃素之后的第二大醫(yī)學(xué)貢獻(xiàn),屠呦呦研究員由于在青蒿素的發(fā)現(xiàn)中作出重大貢獻(xiàn)而獲得2011年度美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)。通過(guò)對(duì)青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程和化學(xué)結(jié)構(gòu)確定的簡(jiǎn)單介紹談幾點(diǎn)教學(xué)思考。
關(guān)鍵詞:青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)現(xiàn)過(guò)程化學(xué)教學(xué)天然產(chǎn)物
世界上影響人數(shù)最多的疾病并非現(xiàn)在深受關(guān)注的艾滋病,而是一種堪稱“歷史悠久”的疾病——瘧疾,也就是俗稱的“打擺子”,同時(shí),它也是當(dāng)今除艾滋病外,上升趨勢(shì)最為顯著的一種傳染病,每年2~3億人感染此病,200多萬(wàn)人死亡。
19世紀(jì)從南美洲金雞納樹(shù)皮中得到的奎寧曾成為最有效的藥物,治愈了眾多的瘧疾患者。20世紀(jì)第二次世界大戰(zhàn)后模仿奎寧基本結(jié)構(gòu)而合成的一批新藥如氯喹、伯喹也曾救治過(guò)無(wú)數(shù)的病人。但是20世紀(jì)60年代出現(xiàn)抗藥性瘧原蟲(chóng)后,以往常用的抗瘧藥(如氯喹、磺胺、奎寧等)的效果便不復(fù)存在,以至于造成了無(wú)藥可醫(yī)的局面,特別在東南亞、非洲地區(qū)情況更為嚴(yán)重。青蒿素類藥物的出現(xiàn)以其副作用低且不易產(chǎn)生抗藥性而被譽(yù)為“治療瘧疾的最大希望”。
2011年的9月23日,我國(guó)81歲高齡的女藥學(xué)家屠呦呦被授予2011年度美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng),獲獎(jiǎng)理由是“因?yàn)榘l(fā)現(xiàn)青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物,挽救了全球特別是發(fā)展中國(guó)家的數(shù)百萬(wàn)人的生命?!闭驹讵?jiǎng)臺(tái)上的屠呦呦說(shuō):“青蒿素的發(fā)現(xiàn)是中國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)給人類的一份禮物。”
一、青蒿素發(fā)現(xiàn)與獲獎(jiǎng)意義
1.青蒿素的發(fā)現(xiàn)
青蒿是傳統(tǒng)中藥,在長(zhǎng)沙馬王堆漢墓中就有青蒿作為藥物的文字記載。青蒿為常用中藥,是一年生菊科植物黃花蒿的干燥地上部分。中藥青蒿具有清虛熱、除骨蒸、解暑熱、截瘧、退黃之功效,在中國(guó)有兩千多年的沿用歷史。青蒿素又名黃蒿素,是我國(guó)藥學(xué)工作者1971年從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。20世紀(jì)60年代瘧原蟲(chóng)對(duì)原有的藥物產(chǎn)生抗體而使這些藥物失效,我國(guó)政府臨時(shí)組織“523”工作組,專門尋找新的抗瘧藥,但沒(méi)有找到有效藥物。1969年原本處于科研停頓狀態(tài)的中醫(yī)研究院應(yīng)“523”辦公室的請(qǐng)求,中途加入了這一研究行列,屠呦呦研究員臨危受命,承擔(dān)抗瘧新藥研究的重任,終于在1971年成功用乙醚提取出青蒿素。
2.青蒿素的獲獎(jiǎng)意義
青篙素被國(guó)際社會(huì)認(rèn)為是中國(guó)繼麻黃素之后的第二大醫(yī)學(xué)貢獻(xiàn),其突出貢獻(xiàn)是突破了60多年來(lái)“抗瘧藥化學(xué)結(jié)構(gòu)不含氮(原子)就無(wú)效”的傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)觀念,發(fā)現(xiàn)了迥異于以前的新型化學(xué)結(jié)構(gòu),其快速、高效、無(wú)抗藥性、低毒的特征令全球醫(yī)學(xué)界為之震驚和歡呼。
屠呦呦研究員獲得的美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)是迄今為止中國(guó)生物醫(yī)學(xué)界獲得的世界級(jí)最高大獎(jiǎng)。青蒿素對(duì)瘧疾的良好療效,是中醫(yī)藥對(duì)許多疑難雜癥能產(chǎn)生特殊療效的最好證明。青蒿素的發(fā)現(xiàn)使人們重新認(rèn)識(shí)中藥,使世界對(duì)中藥的療效產(chǎn)生了濃厚的興趣并寄予厚望。
二、青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程
青蒿素的發(fā)現(xiàn)緣起于20世紀(jì)60年代瘧原蟲(chóng)對(duì)原有的藥物產(chǎn)生抗體而使這些藥物失效。而中國(guó)開(kāi)始進(jìn)行抗瘧疾的研究是為了一項(xiàng)秘密的外援任務(wù)。1964年,越南戰(zhàn)爭(zhēng)爆發(fā),當(dāng)時(shí)越南常年惡性瘧疾流行,越南和美國(guó)兩軍都因瘧疾嚴(yán)重減員。越南領(lǐng)導(dǎo)人向中國(guó)求援,希望中國(guó)幫助他們解決能夠替代氯喹的抗瘧新藥。1967年5月23日,毛澤東指示在全國(guó)范圍內(nèi)開(kāi)展相關(guān)研究工作,周恩來(lái)批示特設(shè)“523辦公室”,包括遍布全國(guó)60多個(gè)單位的500多名科研人員,調(diào)動(dòng)全國(guó)的力量展開(kāi)抗瘧戰(zhàn)。然而,前期工作的開(kāi)展并不順利,1969年以屠呦呦為首的中國(guó)中醫(yī)研究院的科學(xué)家應(yīng)邀加入“523辦公室”。此時(shí)國(guó)內(nèi)多個(gè)省份的科研人員已經(jīng)篩選了4萬(wàn)多種抗瘧疾的化合物和中草藥,但都沒(méi)有令人滿意的結(jié)果,屠呦呦研究員首先面臨的問(wèn)題仍是怎么找藥。
她從整理歷代醫(yī)籍開(kāi)始,四處走訪老中醫(yī),編輯了以640方中藥為主的《抗瘧單驗(yàn)方集》,繼而組織鼠瘧實(shí)驗(yàn)篩選抗瘧藥物。雖然通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)青蒿素可能是治療瘧疾的良藥,但動(dòng)物試藥后結(jié)果并不理想,屠呦呦研究員猜想可能是溫度對(duì)青蒿素的提取存在重要影響。
1971年10月4日,經(jīng)歷了190次的失敗之后,在實(shí)驗(yàn)室里,屠呦呦研究員用乙醚從中藥青蒿的成株葉子中提取了中性部分,恰是這部分物質(zhì)對(duì)鼠瘧、猴瘧瘧原蟲(chóng)具有100%的抑制效果。繼而在1972年從青蒿中分離出這部分的活性物質(zhì)——青蒿素。
1973年經(jīng)臨床研究取得與實(shí)驗(yàn)一致的結(jié)果,抗瘧新藥青蒿素由此誕生。
1975年青蒿素注射劑在臨床試驗(yàn)中取得了良好的效果。
1976年周維善等經(jīng)研究證明青蒿素為一種含有過(guò)氧基的新型倍半萜內(nèi)酯。
1977年解決了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)問(wèn)題。
1978年上海藥物研究所成功地對(duì)青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造,得到了療效比青蒿素高許多倍的蒿甲醚。
1984年,科學(xué)家們終于實(shí)現(xiàn)了青蒿素的人工合成。
1985年,青蒿素注射劑在臨床實(shí)驗(yàn)中取得了良好的效果。
1986年青蒿素獲得一類新藥證書,并獲得“國(guó)家發(fā)明獎(jiǎng)”。然而,屠呦呦研究員并未停止前行。
1992年7月,其獨(dú)創(chuàng)的雙氫青篙素再次獲得國(guó)家一類新藥證書,其抗瘧療效高于青篙素10倍,并獲得國(guó)家科委評(píng)選的1992年度“全國(guó)十大科技成就獎(jiǎng)”。
三、青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)確定
青蒿素()又名黃蒿素,是一種具有過(guò)氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。分子式為,分子量為282.34,具有過(guò)氧鍵和δ-內(nèi)酯環(huán),有一個(gè)包括氧化物在內(nèi)的1,2,4-三惡烷結(jié)構(gòu)單元,在自然界中是非常罕見(jiàn)的,它的分子中包括7個(gè)手性中心,結(jié)構(gòu)如圖1所示。青蒿素為無(wú)色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)為156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因其具有特殊的過(guò)氧基團(tuán),對(duì)熱不穩(wěn)定,易受濕、熱和還原性物質(zhì)的影響而分解。
四、教學(xué)啟示
1.利用天然產(chǎn)物,開(kāi)展化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)
所謂天然產(chǎn)物,廣義指地球上所有的自然界產(chǎn)物,如巖石、石油、動(dòng)植物等。狹義指化學(xué)這一學(xué)科內(nèi),由動(dòng)植物體內(nèi)分離出來(lái)的具有某種結(jié)構(gòu)的物質(zhì),這些物質(zhì)往往具有特殊作用和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。許多天然產(chǎn)物是人類生活中的必需物質(zhì)。與天然產(chǎn)物相反的概念是化學(xué)合成物質(zhì),化學(xué)合成物質(zhì)具有研發(fā)成本高、篩選命中率低、研發(fā)周期長(zhǎng)以及毒副作用大等缺陷,但從天然產(chǎn)物中提取的物質(zhì)則沒(méi)有這些缺點(diǎn),因此我們應(yīng)當(dāng)學(xué)會(huì)充分利用天然產(chǎn)物,利用大自然賦予我們的物質(zhì),尤其是本土的特色物質(zhì)進(jìn)行研究。青蒿素就是從我國(guó)特有的青蒿中提取出來(lái)的,這是利用本土特色天然產(chǎn)物成功研制出新產(chǎn)品的最好例證。在化學(xué)教學(xué)中,教師可以充分利用天然產(chǎn)物,如植物中的色素、土豆中的酶、大理石中的碳酸鈣、甘蔗中的糖,蜂蜜中的糖,礦物中的有用物質(zhì)等,開(kāi)展化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué),培養(yǎng)學(xué)生實(shí)踐能力。
2.傳承與創(chuàng)新并存,完善化學(xué)教學(xué)
青蒿素是我國(guó)醫(yī)藥衛(wèi)生科學(xué)工作者繼承祖國(guó)醫(yī)藥學(xué)遺產(chǎn),運(yùn)用現(xiàn)代化科學(xué)知識(shí)和方法,從青蒿中提取出來(lái)的。青蒿素的成功制取借鑒了許多中國(guó)傳統(tǒng)的中草藥醫(yī)書,例如東晉名醫(yī)葛洪的《肘后備急方》、元朝《丹溪心法》、明朝《普濟(jì)方》、明朝李時(shí)珍《本草綱目》等。然而這些醫(yī)書的記載都不是很詳細(xì),且沒(méi)有說(shuō)明其科學(xué)依據(jù),屠呦呦研究員就以這些醫(yī)書作為重要參考,并從東晉葛洪的處方“青蒿一握,水一升漬,絞取汁服”中得到了靈感,再結(jié)合自己的思考和實(shí)驗(yàn),終于成功地提取出青蒿素。
傳承與創(chuàng)新相結(jié)合不僅是進(jìn)行科學(xué)研究時(shí)的重要原則,同時(shí)也是我們平時(shí)做人做事的重要準(zhǔn)則,在化學(xué)教學(xué)活動(dòng)中同樣需要堅(jiān)持這一準(zhǔn)則。教師不能一味否定前人的成績(jī),一味否定傳統(tǒng)的教學(xué)方法,一味把教科書視為神圣不可超越的或已經(jīng)過(guò)時(shí),也不能把前人的成績(jī)視為完美無(wú)缺,而應(yīng)有傳承與創(chuàng)新的意識(shí),充分發(fā)揚(yáng)過(guò)去好的化學(xué)教學(xué)內(nèi)容和好的化學(xué)教學(xué)方法,同時(shí)吸納外來(lái)的、適合本土的化學(xué)教學(xué)信息,不斷完善我國(guó)現(xiàn)有的化學(xué)教學(xué)內(nèi)容和教學(xué)方式。
3.注重團(tuán)隊(duì)協(xié)作,提高整體實(shí)力
屠呦呦研究員因發(fā)現(xiàn)青蒿素而獲獎(jiǎng),但是青蒿素的發(fā)現(xiàn)其實(shí)不是其1個(gè)人的功勞,而是“523項(xiàng)目”小組的共同成果,只是屠呦呦的功勞最大,而拉斯克獎(jiǎng)又只能由個(gè)人獲得,不能為集體頒獎(jiǎng),所以才將該獎(jiǎng)項(xiàng)頒發(fā)給在此研究中功勞最大的屠呦呦1人。在青蒿素的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中,中國(guó)科學(xué)家發(fā)揚(yáng)集體主義精神,團(tuán)結(jié)合作,不分彼此,打破各個(gè)學(xué)科相互封閉的傳統(tǒng)研究模式。可以說(shuō),團(tuán)隊(duì)協(xié)作是青蒿素得以誕生的最根本原因,雖然屠呦呦研究員功不可沒(méi),但是僅靠其1人,也是很難獲得成功的。只有團(tuán)結(jié)協(xié)作,才有可能出現(xiàn)第2個(gè)、第3個(gè)青蒿素這樣的曠世之作。
在化學(xué)教學(xué)上也是如此,只有組建教學(xué)團(tuán)隊(duì),團(tuán)結(jié)協(xié)作,銳意教改,有效教學(xué),才能大幅度提高化學(xué)教學(xué)質(zhì)量,才會(huì)培養(yǎng)出化學(xué)學(xué)科拔尖人才。
4.咬定青山不放松,遇到困難不放棄
青蒿素的發(fā)現(xiàn)和提取并不是一蹴而就的,它是屠呦呦研究員經(jīng)過(guò)190次的失敗實(shí)驗(yàn),在第191次實(shí)驗(yàn)中獲得成功的??茖W(xué)是嚴(yán)謹(jǐn)?shù)模瑮l件稍有差別,得到的產(chǎn)物就會(huì)有很大差別,無(wú)論是科學(xué)家的研究還是平常的學(xué)生實(shí)驗(yàn),在得不到確定產(chǎn)物時(shí),不應(yīng)立即放棄,而應(yīng)多角度地進(jìn)行分析、多次實(shí)驗(yàn),堅(jiān)持下去,這樣才有可能獲得最后的成功。目前,中學(xué)化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)在實(shí)施過(guò)程中雖然遇到較大的阻力,但只要我們銳意教學(xué)改革,克服實(shí)驗(yàn)經(jīng)費(fèi)困難和課時(shí)不足,利用替代物品,長(zhǎng)期堅(jiān)持課內(nèi)課外教學(xué)內(nèi)容相結(jié)合,千方百計(jì)開(kāi)展一些課內(nèi)外的探究實(shí)驗(yàn),讓學(xué)生多動(dòng)手、多觀察、多思考、多提問(wèn),學(xué)生的創(chuàng)新意識(shí)和實(shí)踐能力就一定能夠得到培養(yǎng),學(xué)生的科學(xué)素養(yǎng)也就一定能夠得到提高。
本文地址:http://www.soujuw.cn/zhongyaochangshi/117175.html.
聲明: 我們致力于保護(hù)作者版權(quán),注重分享,被刊用文章因無(wú)法核實(shí)真實(shí)出處,未能及時(shí)與作者取得聯(lián)系,或有版權(quán)異議的,請(qǐng)聯(lián)系管理員,我們會(huì)立即處理,本站部分文字與圖片資源來(lái)自于網(wǎng)絡(luò),轉(zhuǎn)載是出于傳遞更多信息之目的,若有來(lái)源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益,請(qǐng)立即通知我們(管理員郵箱:602607956@qq.com),情況屬實(shí),我們會(huì)第一時(shí)間予以刪除,并同時(shí)向您表示歉意,謝謝!
上一篇: 新鮮青蒿能當(dāng)菜吃嗎?
下一篇: 青蒿是什么植物?