中藥制劑--棒劑、線劑、條劑

中藥制劑--棒劑、線劑、條劑

棒劑：棒劑為外科使用的棒狀固體制劑。是將藥物制成小的棒狀直接施用于皮膚或粘膜上，以起腐蝕、收斂等作用。通常用于眼科較多。

線劑：線劑，是將絲線或棉線，置藥液化氣先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用制劑。

線劑在我國外科醫(yī)療上早有應用，如清代《醫(yī)宗金鑒》有“頂大蒂小，用藥線勒于痔根，每日緊線，其痔枯落”的記載。

線劑是利用所含藥物的輕微腐蝕作用的和藥線的機械扎緊作用，切斷痔核瘺管，使引流暢通，以利瘡口愈合，用來治療瘺管和痔瘡等疾患的。

近年來，有以線劑結扎治療法為主，適當輔以藥膏來治療毛細血管瘤的，這是線劑的應用和發(fā)展。線劑的制備方法較為簡單，又可免除手術的痛苦，故在中西醫(yī)結合治療中亦常采用。

條劑： 條劑又稱捻，為中醫(yī)外科常用制劑。系將藥物研細過篩，混合均勻，用桑皮紙粘藥膏后搓捻成細條，或用桑皮紙搓捻成條粘一薄層面糊，再粘附藥粉而成。

條劑的制備較為簡單，使用方便，用時插入瘡口或瘺管內(nèi)，以引流膿液，拔毒去腐，生肌斂口，條劑在中國早己用于外科，加清代《醫(yī)宗金鑒》中就有用紅升丹和白降丹制成捻條，治療癰疽和青蛇毒等記載。目前外科采用中西醫(yī)結合治療彎曲或分岔瘺管效果較為滿意。條劑一般由外科醫(yī)生自制，未見大量生產(chǎn)，故操作方法尚難統(tǒng)一。近年來中西醫(yī)結合不斷發(fā)展，有用羧甲基纖維素鈉、聚乙稀、海藻酸鈉等可溶性多聚物為基質(zhì)制備條劑的，它具有可溶性和適宜的韌性，并能克服紙捻異物殘留的缺點，使條劑的制備和應用有了新的發(fā)展。

2007年執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-中藥藥劑學（4）

☆ 考點91：膜劑的含義與特點　　膜劑系將藥物溶解或分散于成膜材料中，制成的薄膜狀分劑量固體劑型。

　　膜劑生產(chǎn)工藝簡單，易于生產(chǎn)自動化和無菌操作；沒有粉塵飛揚；可制成不同釋藥速度的制劑；藥物含量準確、穩(wěn)定性好；體積小，重量輕；便于攜帶、運輸和貯存。但膜劑不適用于劑量較大的制劑。膜的厚度一般不超過1mm.

　　☆ ☆☆☆考點92：膜劑常用的成膜材料與附加劑

　　常用的成膜材料有天然（淀粉、纖維素、明膠、白及膠等）及合成（纖維素衍生物、聚乙烯醇等）兩大類，最常用的是聚乙烯醇（PVA）。 PVA05.88和PVAl7.88的醇解度均在88%，平均聚合度分別為500～600和1700～1800，相對分子質(zhì)量分別為 22000～26400和74500～79200.

　　增塑劑能使制得的膜柔軟并具有一定的抗拉強度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。其他輔料有：①著色劑，常用食用色素；⑦遮光劑，常用二氧化鈦； ③矯味劑，有蔗糖、甜菊苷等；④填充劑，有碳酸鈣、淀粉等；⑤表面活性劑，常用聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂。

　　☆ ☆☆考點93：茶劑

　　1.含義與特點：茶劑系指含茶葉或不含茶葉的藥材粗粉或藥材提取物用沸水泡服或煎服的制劑?？煞譃椴鑹K、袋裝茶、煎煮茶。其中袋裝茶系將藥茶裝入 耐熱的濾紙袋中制得，用時以沸水沖泡，可避免藥茶漂浮，習稱"袋泡茶".一般可分為全生藥型和半生藥型兩種袋裝茶。體積小，利于貯藏，便于攜帶。使用方 便。

　　2.茶劑的制備

　　（1）茶塊：將處方中的藥物粉碎成粗粉，以面粉糊作黏合劑；也可將部分藥材提取制成稠膏作黏合劑，與其余藥物粗粉混勻，制成適宜的軟材或顆粒，以模具壓茶機壓制成一定形狀，低溫干燥，即得。

　?。?）袋泡茶：全生藥型的制備是將處方中藥材（或含茶葉）粉碎成粗粉，經(jīng)干燥、滅菌后，分裝入茶袋中即得。半生藥型系將部分藥材粉碎成粗粉，部分藥材（或含茶葉）煎汁，濃縮成浸膏后吸收到藥材粗粉中，經(jīng)干燥、滅菌后，分裝入茶袋中即得。

　　☆ ☆☆☆☆考點94：其他傳統(tǒng)劑型

　　1.錠劑：藥物細粉加適宜黏合劑制成規(guī)定形狀的固體劑型。有長方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。不僅可以研細內(nèi)服，還可研細調(diào)敷外用。

　　2.糕劑：藥物細粉與米粉、蔗糖等加冷水揉成松散狀，置模具中蒸熟制成的塊狀劑型。臨床主要用于治療小兒脾胃虛弱、面黃肌瘦、慢性消化不良等癥。

　　3.丹劑：汞與某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結晶形狀的無機化合物，供外用的劑型。丹劑毒性較大，不可內(nèi)服，可制成散劑、釘劑、藥線、 藥條和外用膏劑。使用中要注意劑量和部位，以免引起中毒。丹劑按制法分為升丹和降丹。紅升丹、白降丹、輕粉的主要成分分別為氧化汞、氯化汞、氯化亞汞?；?候是煉丹的關鍵。

　　4.釘劑：藥物細粉加糯米粉混勻后加水加熱制成軟材，搓成細長而兩端尖銳（或錐形）的外用固體劑型。用于治療痔、瘺管及潰瘍性瘡瘍等。

　　5.線劑：將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用劑型。利用所含藥物的輕微腐蝕作用和藥線的機械扎緊作用，切斷痔核瘺管，使引流暢通，以利瘡口愈合。

　　6.條劑：將藥物研細過篩，混勻，用桑皮紙黏藥膏后搓捻成細條，或用桑皮紙搓捻成條，黏一薄層面糊，再粘附藥粉而成的外用劑型，又稱紙捻。

　　7.灸劑：將艾葉搗、碾成絨狀，或另加其他藥料捻制成卷煙狀或其他形狀，供熏灼穴位或其他患部的外用劑型。

　　8.熨劑：鐵沙經(jīng)煅燒后吸附藥材的提取物，用時拌醋生熱，制得的外用劑型。具有活血通絡，發(fā)散風寒的作用。

　　9.棒劑：將藥物制成小棒狀的外用固體劑型。可直接用于皮膚或黏膜上，起腐蝕、收斂等作用，常用于眼科。

　　☆ ☆☆☆考點95：緩釋制劑

　　1.含義：緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達到延長藥物作用的制劑。

　　2.特點

　?。?）生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物制成緩釋制劑可減少給藥次數(shù)。

　　（2）克服了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性。

　?。?）不宜制成緩釋制劑的藥物有：①生物半衰期（t1/2）很短（小于lh）或很長（大于24h）的藥物；②單服劑量很大（大于1g）的藥物；③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律或吸收差或吸收易受影響的藥物；④在腸中需在特定部位主動吸收的藥物。

　　3.緩釋制劑的類型：①骨架分散型緩釋制劑。常見的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型緩釋制劑。常見的有薄膜包衣緩釋制劑、緩釋 微囊劑。③緩釋乳劑。④注射用緩釋制劑。⑤緩釋膜劑。系指將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成的緩釋膜狀制劑。

　　4.緩釋制劑的制法

　?。?）減小藥物溶出速率：常見的方式有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小、將藥物包藏于溶蝕性骨架中、將藥物包藏在親水膠體物質(zhì)中。

　?。?）減小擴散速度：常見的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片劑、增加黏度以減小擴散速度、制成植入劑、制成藥樹脂、制成乳劑。

　　☆ ☆☆考點96：控釋制劑

　　1.含義：控釋制劑系指藥物能在預定時間內(nèi)自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。

　　2.特點

　?。?）釋藥速度接近零級速度過程，通?？珊闼籴屗?～10h，減少了服藥次數(shù)。同時釋藥速度平穩(wěn)，能克服普通劑型多劑量給藥后所產(chǎn)生的峰谷現(xiàn)象。

　　（2）對胃腸道刺激性大的藥物，制成控釋制劑可減少副作用。

　?。?）治療指數(shù)小、消除半衰期短的藥物制成控釋制劑可避免頻繁用藥而中毒的危險。

　　3.類型

　?。?）滲透泵式控釋制劑：常以滲透泵片口服給藥，片心為水溶性藥物與水溶性聚合物或其他輔料組成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纖維素、乙基醋酸 纖維素等包衣成半透膜殼，殼頂一端用適當方法（如激光）鉆一細孔，口服后，消化液中的水通過半透膜進入片心，使藥物溶解成為飽和溶液，"泵"的作用使藥物 由小孔持續(xù)滲出，直到片心內(nèi)藥物溶解釋放完全為止。片心的吸水速度決定于膜的滲透性能和片心的滲透壓。滲透泵型片劑的釋藥速度在胃中與在腸中的釋藥速度相 等。膜的厚度、孔徑、孔率，片心的處方以及釋藥小孔的直徑，是制備滲透泵型片劑的成敗關鍵。

　?。?）膜控釋制劑：膜控釋制劑系指水溶性藥物及輔料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的給藥體系。常見的有：①封閉型滲透性膜；②微孔膜包衣；③多層膜控釋片；④眼用控釋制劑；⑤皮膚用控釋制劑；⑥子宮用控釋制劑。

　　（3）胃駐留控釋制劑：常見的有：①胃內(nèi)漂浮片。系指服用后親水膠體吸水膨脹而漂浮于胃內(nèi)容物上面，逐漸釋放藥物的一類控釋制劑，有單層片和雙層片。②胃內(nèi)漂浮一控釋組合給藥系統(tǒng)。

　　☆ ☆☆☆☆考點97：靶向制劑

　　靶向制劑系指藥物與載體結合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥體系。常見的類型 有：①被動靶向制劑。載藥微粒被單核-巨噬細胞系統(tǒng)吞噬，通過機體正常生理過程運送至富含巨噬細胞的肝、脾等器官。常見的有膠體微粒靶向制劑，如脂質(zhì)體、 毫微囊等。②主動靶向制劑。系用修飾的藥物載體作為"導彈"，將藥物濃集于靶區(qū)而發(fā)揮療效。③物理化學靶向制劑。

　　1.被動靶向制劑

　?。?）脂質(zhì)體：系指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中所制成的超微型球狀載體制劑。單相脂質(zhì)體可分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體（有多層的類脂 質(zhì)雙分子層被含藥物的水膜隔開）、大多孔脂質(zhì)體（比單室脂質(zhì)體可多包蔽約10倍的藥物。多相脂質(zhì)體系指除含單室與多室脂質(zhì)體以外，還含有增溶膠團、O/W 型乳劑、W/O/W型復合乳劑等）。

　　脂質(zhì)體是用類脂質(zhì)（如卵磷脂、膽固醇）構成的雙分子層為膜材包合而成的微粒。作用特點有靶向性和淋巴定向性、長效作用、與細胞膜的親和性、降低藥物的毒性及提高藥物的穩(wěn)定性。制法有薄膜分散法、注入法、超聲波分散法、冷凍干燥法。

　?。?）毫微囊：又稱納米囊。系利用天然高分子物質(zhì)如明膠、白蛋白及纖維素類等制成的一種固態(tài)膠體微粒，粒徑大小一般在10～1000nm，可分散在水中形成近似膠體的溶液。

　?。?）靶向給藥乳劑：系指用乳劑為載體，傳遞藥物定位于靶部位的微粒分散系統(tǒng)。

　　2.主動靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物靶向制劑兩大類。修飾的藥物載體主要有修飾的脂質(zhì)體、修飾的微乳、修飾的微球、修飾的納米球等。

　　（1）修飾的藥物載體：主要包括修飾的脂質(zhì)體、修飾的微球及其他。其中，修飾的脂質(zhì)體有長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體（在脂質(zhì)體表面接上某種抗體，具有對靶細胞分子水平上的識別能力，可提高脂質(zhì)體的靶向性）及糖基修飾的脂質(zhì)體。

　　（2）前體藥物靶向制劑：通過前體藥物產(chǎn)生靶向性，必須具備的基本條件是：①使前體藥物轉化成母體藥物的反應物或酶均僅在靶部位才存在，且有足夠的量并表現(xiàn)出活性：②前體藥物能夠與藥物作用的受體充分接近；③產(chǎn)生的活性藥物應能在靶部位滯留。

　　3.物理化學靶向制劑

　?。?）磁性制劑：采用體外磁響應導向至靶部位的制劑稱為磁性靶向制劑。主要包括磁性微球和磁性納米囊。

　?。?）其他：主要有栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑等。

　　☆ ☆考點98：包合技術

　　包合技術系指將藥物分子包嵌于另一分子的分子空腔內(nèi)形成包合物的技術。包合物由主、客分子組成，主分子具有較大的空腔結構，足以將客分子容納在空腔內(nèi)形成分子膠囊。目前常用的包合材料是環(huán)糊精及其衍生物。

　　1.β－環(huán)糊精包合物的作用：增加藥物穩(wěn)定性；增加藥物溶解度；液體藥物粉末化；減少刺激性，降低毒副作用，掩蓋不適合氣味；調(diào)節(jié)釋藥速度。

　　2.包合技術常用的方法：有飽和水溶液法、研磨法、冷凍干澡法、噴霧干燥法。

　　3.包合物的驗證：有X射線衍射法、熱分析法、薄層色譜法。

　　☆ ☆☆☆考點99：微型包囊技術

　　利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜（或稱為囊材），將固體或液體藥物（又稱為囊心物）包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化。藥物微囊化后可提高 穩(wěn)定性，掩蓋不良嗅味，降低在胃腸道中的副作用，減少復方配伍禁忌，緩釋或控釋藥物，改進某些藥物物理特性（如流動性、可壓性），以及可將液體藥物制成固 體制劑。常根據(jù)需要將微囊進一步制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩釋制劑、控釋制劑等。微型包囊的方法可分為物理化學法、化學法、物理機械法3 類：

　　1.物理化學法

　　（1）單凝聚法：將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用囊材為明膠、 CAP、MC、PVA等。用強親水性非電解質(zhì)，如乙醇、丙酮等，或強親水性電解質(zhì)，如Na2S04、（NH4）2、SO4作凝聚劑。

　?。?）復凝聚法：利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊的方法。

　　2.化學法：在溶液中單體或高分子通過聚合反應或縮合反應產(chǎn)生囊膜而形成微囊。本法的特點是不加凝聚劑，常先制成W／0型乳濁液，再利用化學反應交聯(lián)固化。常用的方法有界面縮聚法、輻射化學法等。

　　3.物理機械法：將固體或液體藥物在氣相中微囊化的方法。常用的方法有噴霧干燥法、懸浮包衣法及鍋包衣法等。

　　☆☆☆考點100：固體分散技術

　　固體分散技術系指使難溶性藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在另外一種水溶性材料中，呈固體分散體，或分散于難溶性或腸溶性材料中呈固體分 散狀態(tài)的方法。這種方法使藥物高度分散于固體基質(zhì)中，增加了藥物的比表面積，加快了藥物的溶出速率，提高了藥物的生物利用度。

　　1.載體材料：應無刺激、無毒；不與藥物發(fā)生化學反應，不影響主藥的療效及穩(wěn)定性；能達到分散狀態(tài)，且價廉易得。常用的載體材料有水溶性、難 溶性和腸溶性載體材料三大類。常用的水溶性載體材料有高分子聚合物（如聚乙二醇類、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性劑、有機酸及糖類（如山梨醇、蔗糖）等。

　　2.固體分散物的類型：包括低共熔混合物、固態(tài)溶液（溶出速度特別快）、共沉淀物。

　　☆考點101：處方組成對中藥制劑穩(wěn)定性的影響

　　1.pH的影響：液體制劑通常在某一特定的pH范圍內(nèi)比較穩(wěn)定。酸或堿是催化劑，可使溶液中不同反應的速度增大。以H+或OH-為催化劑的反應， 稱為專屬酸、堿催化反應。在專屬酸、堿催化反應中，pH通過對反應速度常數(shù)k的影響而影響制劑的穩(wěn)定性。反應速度常數(shù)k隨著介質(zhì)pH而變化，其數(shù)值可通過 動力學實驗加以測定。

　　2.溶劑、基質(zhì)及其他附加劑的影響：對于易水解的藥物，有時采用非水溶劑，如乙醇、丙二醇、甘油等使其穩(wěn)定，有時加入表面活性劑，利用所形成膠團或膠團的屏障作用而延緩水解。

　　3.其他：制劑工藝同種藥物的不同劑型，乃至同種劑型的不同工藝，其穩(wěn)定性差異較大。應根據(jù)藥物性質(zhì)，結合臨床需要，設計合理的劑型和制劑工藝，以提高制劑的穩(wěn)定性。

　　☆ 考點102：貯藏條件對中藥制劑穩(wěn)定性的影響

　　1.溫度：在中藥制劑提取、濃縮、干燥、滅菌過程中，都必須考慮溫度對藥物穩(wěn)定性的影響。特別是某些熱敏性的藥物，通常在低溫環(huán)境中制備、貯藏。

　　2.光線：藥物暴露在日光下，可引起光化反應。因此，制劑光照穩(wěn)定性試驗，既可在普通貯存條件的光照下進行留樣觀察，也可在人工強光源照射下進行加速試驗。

　　3.氧氣和金屬離子：大氣中氧氣進入制劑的可能途徑有①溶解于水中。②存在于藥物容器空間部位的氧。

　　4.濕度和水分：固體藥物暴露于濕空氣之中，表面吸附水蒸氣，也可產(chǎn)生化學反應。當提高相對濕度到某一值時，吸濕量迅速增加，此時的相對濕度稱為臨界相對濕度（CRH）。

　　5.包裝材料：玻璃、塑料、金屬和橡膠均是常用的包裝材料。［醫(yī)學　教育網(wǎng) 搜集整理］

　　☆ ☆☆☆考點103：提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法

　　1.延緩水解的方法：有調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、改變?nèi)軇?、制成干燥固體等。

　　2.防止氧化的方法；有降低溫度、避光、驅逐氧氣、添加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH等。

　　3.制備穩(wěn)定的衍生物：有效成分的化學結構不同則穩(wěn)定性不同。在不影響藥物有效性與安全性的基礎上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類、酯類、酰胺類、高熔點衍生物或前體藥物，可以提高制劑的穩(wěn)定性。

　　4.改進制劑工藝：揮發(fā)性藥物制成微囊或環(huán)糊精包合物后，囊材或環(huán)糊精分子可減少外界環(huán)境，如氧氣、濕氣、光線等對藥物的影響，再制成片劑、丸 劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可提高其穩(wěn)定性。某些液體在水溶液中不穩(wěn)定，亦可考慮制成固體劑型。中藥片劑、丸劑等固體制劑可通過包衣來降低吸濕性。

　　☆ ☆☆☆☆考點104：藥物的吸收

　　吸收系指藥物從用藥部位通過生物膜以被動擴散、主動轉運、促進擴散、胞飲或吞噬等方式進入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過 程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻黏膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下：

　　1.生理因素

　　（1）胃腸液的成分和性質(zhì)：胃液的pH在1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收，凡是影響胃液pH的因素均影響弱酸性藥物的吸收。小腸部位腸液的pH通常為5～7，有利于弱堿性藥物的吸收，大腸黏膜部位腸液的PH通常為8.3～8.4.

　?。?）胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收；胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型、身體位置以及部分藥物等。

　?。?）其他：消化道上皮細胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運動以及食物等。

　　2.藥物因素

　　（1）藥物的脂溶性和解離度：消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH.弱酸、弱堿性藥物的解離可根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程求出：

　　弱酸性藥物：

　　弱堿性藥物：

　?。?）藥物的溶出速度：采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進藥物的吸收。

　　3.劑型及制劑因素

　?。?）固體制劑的崩解與溶出：固體制劑的崩解是藥物溶出和吸收的前提。

　　（2）劑型：口服劑型藥物的生物利用度的順序是：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。

　　☆ ☆考點105：藥物的代謝

　　藥物的代謝系指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶等作用，發(fā)生化學變化的過程。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝而滅活，少數(shù)藥物經(jīng)過代謝后比母體藥物的藥效更強，可稱為 活化過程。藥物代謝的主要部位在肝臟。藥物代謝反應的主要類型有氧化、還原、水解、結合等反應。影響藥物代謝的主要因素有給藥途徑、給藥劑量與體內(nèi)酶的作 用、生理因素等幾個方面。［醫(yī)學　教育網(wǎng) 搜集　整理］

　　☆ ☆考點106：藥物的排泄

　　排泄系指體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄，其中腎臟是主要的排 泄器官。藥物的腎排泄包括腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小管的重吸收主要與藥物的脂溶性、pKa、尿液的pH值和尿量密切相關，通常脂溶性非 解離型藥物的重吸收大，尿量增加可降低腎小管中藥物濃度，從而影響腎小管重吸收。

　　為了反映腎臟的排泄功能，常用腎清除率（Clr）表示。所謂腎清除率系指每單位時間內(nèi)從腎臟排出的某一藥物的總量與當時血藥濃度的比值。若一個藥物經(jīng)腎小球濾過而沒有腎小管的分泌和重吸收，腎清除率的正常值為120ml/min.

　　☆ ☆考點107：隔室模型

　　藥物分布常用"隔室模型"進行描述，即將體內(nèi)血藥濃度相同的分布區(qū)域看作同一隔室，同一隔室中藥物處于動態(tài)平衡狀態(tài)，而不同隔室之間仍在進行轉運與分布。

　　1.單室模型：藥物進入機體后，能夠迅速、均勻分布到全身各組織、器官和體液中，然后通過排泄或結構轉化而消除。此時，可以將整個機體看成藥物轉運動態(tài)平衡的"均一單元"，即一個隔室，這種模型稱為單室模型。

　　2.雙室模型：藥物進入機體后，能夠很快進入機體的某些部位，但對另外一些部位則需要一段時間才能完成分布。從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統(tǒng)，即雙室模型。

　　☆ ☆☆☆考點108：藥物轉運的速度過程

　　1.一級速度過程：藥物在體內(nèi)某部位的轉運速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比，即一級轉運速度或稱一級動力學過程。一級動力學過程具有 以下特點：①半衰期與劑量無關；②一次給藥的血藥濃度-時間曲線下面積與劑量成正比；③一次給藥情況下，尿排泄量與劑量成正比。

　　2.零級速度過程：藥物的轉運速度在任何時間都是恒定的，與血藥濃度無關。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速率以及控釋制劑中藥物的釋放速度均為零級速 度過程，亦稱零級動力學過程。消除過程屬于零級動力學的藥物，其生物半衰期隨劑量的增加而增加；藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。

　　3.受酶活力限制的速度過程：當藥物濃度較高而出現(xiàn)酶活力飽和時的速度過程稱之為受酶活力限制的速度過程，或稱Michaelis-Menten型速度過程，亦稱米氏動力學過程。

　　☆ ☆☆☆☆考點109：藥物動力學常用參數(shù)

　　1.速率常數(shù)：是描述速度過程的重要的動力學參數(shù)，單位為時間的倒數(shù)，如h-1.一定量的藥物轉運速率與轉運的藥物量的關系用數(shù)學公式表示為：

　　式中，dX/dt為藥物轉運的速率；X為藥物量；k為轉運速率常數(shù)；n為級數(shù)。

　　常見的速率常數(shù)有：

　　k：吸收速率常數(shù)；

　　ka：總消除速率常數(shù)；

　　ke：尿藥排泄速率常數(shù)；

　　km：代謝速率常數(shù)；

　　k12：雙室模型中，從中央室向周邊室轉運的一級速率常數(shù)；

　　k21：雙室模型中，從周邊室向中央室轉運的一級速率常數(shù)；

　　k10：雙室模型中，從中央室消除的一級消除速率常數(shù)；

　　ko：為零級滴注（或輸入）速度。

　　2.生物半衰期（t1/2）：某一藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。生物半衰期是衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的指標。

　　3.表觀分布容積（Vd）：是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數(shù)，用V表示。

　　式中，Vd為表觀分布容積，X為體內(nèi)藥物量，C為血藥濃度。表觀分布容積的單位通常以L或L/kg表示。

　　表觀分布容積大小反映了藥物的分布特性。一般水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；通常親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總體積。

　　4.體內(nèi)總清除率（TBCL）或清除率（Cl）：從血液或血漿中清除藥物的速率，每分鐘所清除的藥物量等于清除率與血藥濃度的乘積。多數(shù)藥物經(jīng)肝的生物轉化或腎排泄而消除，因此，藥物的總清除率等于肝清除率Clh與腎清除率Clr之和。

　　☆ ☆考點110：溶出度

　　1.含義：溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。

　　2.溶出度的測定

　　（1）測定的范圍：①生物利用度較低的制劑。如主藥成分不易從制劑中釋放、在消化液中溶解緩慢、或久貯后變?yōu)殡y溶物、與其他成分共存易發(fā)生化學變 化等。②可能產(chǎn)生明顯不良反應的制劑。如藥理作用強烈；安全系數(shù)小，劑量曲線陡峭；溶出速度過快，口服后血中藥物濃度驟然升高的制劑。

　　（2）測定的方法：《中國藥典》收載的溶出度測定法有第一法、第二法、第三法（轉籃法、槳法、小杯法和循環(huán)法）。

　?。?）數(shù)據(jù)處理：①累積溶出量y∞為溶出操作經(jīng)歷相當長時間后，有效成分、指標成分或有效成分和指標成分累積溶出的量，通常為100%或 接近100%；②出現(xiàn)累積溶出百分比的時間tmax；③溶出50%的時間t0.5或t50%；④溶出某百分比的時間tx，如td表示溶出63.2%的 時間；⑤累積溶出百分比-時間曲線下的面積AUC。

中藥制劑的質(zhì)量分析是指

中藥制劑的質(zhì)量分析是指：對中藥制劑的鑒別、檢查和含量測定 。

中藥制劑分析的任務包括：對中藥制劑的原料進行質(zhì)量分析、對中藥制劑的半成品進行質(zhì)量分析、對中藥制劑的成品進行質(zhì)量分析、對有毒成分進行質(zhì)量控制、對中藥制劑的體內(nèi)代謝過程進行質(zhì)量檢測。

中藥制劑分析的主要目的是評價中藥制劑的質(zhì)量，保證中藥制劑的安全有效，為中藥制劑的研發(fā)、生產(chǎn)和使用提供科學依據(jù)。中藥制劑是任何藥物供臨床使用之前都必須制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱為劑型，例如片劑、注射劑、氣霧劑、丸劑、散劑、膏劑等。

皮膚疾患，一般采用膏藥、軟膏等；某些腔道疾患如痔瘡、瘺管，可用栓劑、條劑、線劑或釘劑等。其次是根據(jù)藥物的性質(zhì)，藥物性質(zhì)不同亦要求制成不同劑型、制劑，以更好地發(fā)揮藥物療效，如處方中含有毒性和刺激性藥物時，則宜制成糊丸、蠟丸、緩釋片等。

遇胃酸易分解失效的藥物成分，宜制成腸溶膠囊或腸溶片劑；某些藥物制成液體制劑不穩(wěn)定時，可制成散劑、片劑、粉針劑或油溶液等。藥物制成劑型、制劑時還要考慮便于服用、攜帶、運輸、貯藏及生產(chǎn)等。

取藥過程：

中藥制劑是指按照醫(yī)師臨床處方所開列的藥物，準確地為患者配制藥劑的操作技術，通常應有審方、計價、調(diào)配、復核、包裝、發(fā)藥等六個程序。包括湯劑飲片的調(diào)配和湯劑的制備，中成藥制劑的調(diào)配，以及根據(jù)醫(yī)師處方為患者臨時配制其他藥劑等工作。

中藥制劑的一般程序分審方、計價、調(diào)配、復核、包裝、發(fā)藥等六個程序。審方審方系指藥房審方人員審查醫(yī)師為患者開寫的處方。合格的處方經(jīng)審方人簽字后即可交計價員計價收費對于有疑問或不合格的處方，應即與處方醫(yī)師聯(lián)系，問明原因，協(xié)商處理，決不能只憑主觀臆斷。

?為中藥制劑「松綁」的六點建議

中藥制劑是中醫(yī)藥學的重要組成部分，其豐富的劑型、特殊的炮制方法是祖國醫(yī)學的特色，經(jīng)數(shù)千年的經(jīng)驗積累和臨床應用，被證實是方便、安全、有效的。但目前，由于中藥膏丹丸散制劑被按西藥管理，醫(yī)療機構中藥制劑品種數(shù)量明顯減少，同時已致使許多制劑技術瀕于失傳，僅存的中藥制劑也只允許在中醫(yī)院調(diào)劑使用，而且是在醫(yī)療保障制度中鼓勵醫(yī)療機構中藥制劑使用的政策落實也不到位，醫(yī)療機構中藥制劑使用范圍逐步萎縮，難以發(fā)揮其特色優(yōu)勢，目前對中藥制劑的管理和政策不利于中藥制劑的傳承和發(fā)展。
目前存在的主要問題為：中藥制劑使用必須注冊審批并在被審批中醫(yī)院內(nèi)使用，不得調(diào)劑，且納入醫(yī)保甚少；對批準的中藥制劑生產(chǎn)、管理條件要求偏高，脫離了幾千年中醫(yī)藥發(fā)展史和實際，如生產(chǎn)條件(凈化級別)與化學藥品的要求等同或接近，對「膏、丹、丸、散」等制劑的生產(chǎn)使用上造成相當困難。為此筆者建議如下。
1、相關管理部門要高度重視，正確認識中醫(yī)醫(yī)院的中藥制劑的特點和應用實際，對中、西藥開發(fā)、使用區(qū)別對待。適度放開中醫(yī)醫(yī)院的中藥制劑的申報、批準、使用，并適度降低中藥制劑的生產(chǎn)條件。
2、對中醫(yī)醫(yī)院的中藥制劑審批盡快由注冊制改為備案制。經(jīng)省級藥品監(jiān)督管理部門批準，取得《醫(yī)療機構制劑許可證》的醫(yī)療機構方可開發(fā)、配制和使用中藥制劑。中醫(yī)醫(yī)療機構應當規(guī)范中藥制劑的配制行為，保證中藥材和制劑的質(zhì)量。
3、對取得《醫(yī)療機構制劑許可證》的中醫(yī)醫(yī)院制劑室，其中藥制劑的開發(fā)、配制和使用，由所在醫(yī)療機構管理。沒有相應資質(zhì)的醫(yī)療機構可以委托有資質(zhì)的醫(yī)療機構或者符合條件的藥品生產(chǎn)企業(yè)加工配制中藥制劑。
4、中藥制劑可以在市藥品監(jiān)督管理部門備案后，在經(jīng)批準的醫(yī)療機構之間調(diào)劑使用，也可以在其有業(yè)務指導關系的城市社區(qū)、農(nóng)村衛(wèi)生醫(yī)療機構使用?？梢越⒅嗅t(yī)醫(yī)院的中藥制劑調(diào)劑中心，行使中藥制劑在醫(yī)療機構之間調(diào)劑使用職責。
5、縣級以上地方人民 *** 負責中醫(yī)藥管理的部門和藥品監(jiān)督管理部門應當加強對中藥材和制劑質(zhì)量及其調(diào)劑使用的監(jiān)督管理。
6、醫(yī)療機構中藥制劑納入基本醫(yī)保用藥目錄：將符合條件醫(yī)療機構中藥制劑納入基本醫(yī)保報銷范圍，加大報銷比例。

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