一、VIAGRA的基本信息
VIAGRA(萬(wàn)艾可Viagra),即英文名“Viagra”的中文音譯,Viagra正式的商品中文名為“萬(wàn)艾可”。 Viagra是由美國(guó)輝瑞公司研發(fā)的一種口服治療ED的藥物,有效成分為Sildenafil(西地那非)。
最初,作為治療心絞痛的藥物,后來(lái)在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)對(duì)治療男性勃起功能障礙更加有效。該藥物開(kāi)創(chuàng)了男性性功能障礙的藥物治療的新時(shí)代,當(dāng)年發(fā)現(xiàn)“VIAGRA”所涉及的作用原理的三位科學(xué)家均在1998年獲得諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。
1998年3月美國(guó)上市,VIAGRA一詞首先在香港傳播開(kāi)來(lái)隨即進(jìn)入大陸。2000年7月Viagra被批準(zhǔn)在中國(guó)以處方藥上市,確定名稱為萬(wàn)艾可,2001年9月國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局批準(zhǔn)可在中國(guó)的使用專利權(quán),2004年5月被批準(zhǔn)在藥店零售。
1998年6月VIAGRA一詞被中國(guó)本土廣州威爾曼公司搶注商標(biāo)。美國(guó)輝瑞有限公司與廣州威爾曼藥業(yè)有限公司曾就“VIAGRA”商標(biāo)的相關(guān)糾紛進(jìn)行過(guò)多宗民事、行政訴訟。最終,廣州威爾曼藥業(yè)有限公司獲得第1911818號(hào)“VIAGRA”商標(biāo)。
二、VIAGRA的成份及作用
1、成分
枸櫞酸西地那非的化學(xué)名為1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量為666.67。本品為淺藍(lán)色菱形薄膜衣片。
2、其他藥物對(duì)西地那非的作用
體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑), 故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素 P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。
單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP450 3A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP450 3A4抑制劑, 上述作用可能更大;當(dāng)與CYP450 3A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。可預(yù)測(cè)同時(shí)服用CYP450 3A4的誘導(dǎo)劑(如利福平)將 降低血漿西地那非水平。
單劑抗酸藥(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對(duì)本品生物利用度沒(méi)有影響;CYP450 2C9抑制劑(如甲苯磺丁脲、華法令)、CYP450 2D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、> 三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對(duì)西地那非的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。
襻利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%。這些對(duì)西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會(huì)引起臨床變化。
3、西地那非對(duì)其他藥物的作用
體外實(shí)驗(yàn):本品是一種細(xì)胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會(huì)改變這些同功酶作用底物的清除。
體內(nèi)試驗(yàn):高血壓患者同時(shí)服用西地那非(100MG)和氨氯地平5MG或10MG,仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg,舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP450 2C9代謝的甲苯磺丁脲(250MG)和華法令(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。西地那非(50MG)不增加阿司匹林(150MG)所致的出血時(shí)間延長(zhǎng)。健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時(shí),西地那非(50MG)不增強(qiáng)酒精的降壓作用。西地那非(100mg)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir、 ritonavir穩(wěn)態(tài)時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué),后二者都是CYP450 3A4的底物。
三、吃VIAGRA的十個(gè)副作用
1、頭痛。臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),約有1%的人服藥后出現(xiàn)頭痛,且服用劑量越大愈烈。
2、眼花。約有0.3%的服藥者可發(fā)生短暫的視力模糊,有的還會(huì)出現(xiàn)看見(jiàn)藍(lán)光的幻覺(jué)。
3、昏暈??赡茉斐裳獕后E降,如同時(shí)服用硝酸甘油等藥物,常會(huì)立即頭昏甚至?xí)灥埂?/p>
4、掩蓋心血管疾病。陽(yáng)痿可能是心臟疾病、糖尿病或癌癥的先兆,服用該藥可能掩蓋真正的病情。
5、血壓降低。VIAGRA可引起血壓降低,而含三硝酸甘油或硝酸鹽等心臟病藥物也會(huì)降低血壓,故VIAGRA與這些藥混用時(shí)血壓會(huì)大大降低,有時(shí)可能危及生命。
7、青光眼。眼科專家警告,服用VIAGRA可導(dǎo)致血壓下降,但青光眼患者眼壓較高,有3%~5%的人可能出現(xiàn)急性青光眼,可使人一夜失明,即使治好也不能恢復(fù)原來(lái)視力。
8、暫時(shí)性耳聾。FDA報(bào)道,VIAGRA可致聾,約1/3為暫時(shí)性耳聾。
9、加重睡眠呼吸暫停。梗阻性睡眠呼吸暫停是由于在睡眠中喉部軟組織塌陷,阻塞氣道導(dǎo)致短時(shí)間的呼吸停止而產(chǎn)生的常見(jiàn)病癥。
10、勃起不倒。有尿道炎、白血病的男子,服用后能長(zhǎng)時(shí)間勃起不倒,結(jié)果將傷及陰部肌肉組織,甚至加重陽(yáng)痿。如果勃起超過(guò)4小時(shí)就必須馬上求醫(yī)。
四、吃VIAGRA的三個(gè)注意事項(xiàng)
1、服用VIAGRA不應(yīng)同時(shí)飲酒,并不是說(shuō)不能同時(shí)飲酒,問(wèn)題是飲酒會(huì)嚴(yán)重減輕VIAGRA的勃起功效。
2、初次使用,半粒即可!
3、VIAGRA為成人使用,未滿18歲的非成人不得購(gòu)買(mǎi)。
由于VIAGRA的副作用較多,推薦使用中醫(yī)壯陽(yáng)方法,中藥滋補(bǔ)壯陽(yáng)的方子比較多,但多數(shù)需要多位藥材搭配熬制,操作相對(duì)復(fù)雜繁瑣。下面推薦一個(gè)效果好,易操作的方法供參考。
原料:山色峪靈芝5克、枸杞8-10粒、紅茶2克。
做法:將三種原料開(kāi)水悶泡2--5分鐘左右,即可食用,每天只放一次原料,反復(fù)沖泡直到水無(wú)色無(wú)味。
功效:連服7天為一個(gè)周期,連服7天后,停服7天,即每個(gè)月只服用兩個(gè)周期即可,一般堅(jiān)持使用一個(gè)月,腎虛疲軟不舉的現(xiàn)象可得到顯著改善,欲望增強(qiáng),時(shí)間延長(zhǎng),性生活質(zhì)量大大提升,房事可獲得充分滿足感。
補(bǔ)充說(shuō)明:為達(dá)到更好效果,建議使用特級(jí)山色峪靈芝,100克的價(jià)格在千元左右。枸杞一定要飽滿的。紅茶可以用袋裝紅茶或者茶葉都可以,只要屬于紅茶范疇就可以,例如金駿眉,正山小種等。
萬(wàn)艾可最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:少數(shù)部分病人服藥后可能會(huì)出現(xiàn)頭痛、潮紅、消化不良等不良事件,一般是短暫的,性質(zhì)多為輕到中度。 服用萬(wàn)艾可偶爾會(huì)對(duì)胃產(chǎn)生消化不良等反應(yīng),但性質(zhì)多為輕到中度,不會(huì)造成損害。萬(wàn)艾可官司網(wǎng)供你參考www.xingfu7.com.cn 不過(guò)小心假藥哦,別貪便宜買(mǎi)到假偉哥,萬(wàn)艾可才是真?zhèn)ジ?,安全性和副作用都有保?/p>
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